Опис Кофеїн-бензонат натрію табл. 0,2г №10

КОФЕЇН-БЕНЗОАТ НАТРІЮ

(COFFEINE-SODIUM BENZOATE)



Склад:

діюча речовина: кофеїн-бензоат натрію;

1 таблетка містить кофеїну-бензоату натрію (у перерахунку на 100 % суху речовину) – 200 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, кальцію стеарат.



Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки круглої форми, білого кольору, з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою.



Фармакотерапевтична група.

Психостимулятори, засоби для застосування при синдромі порушення уваги та гіперактивності (ADHD), та ноотропні засоби. Похідні ксантину.Код АТХ N06В С01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кофеїн-бензоат натрію застосовується переважно як стимулятор центральної нервової системи.

В основі механізму дії препарату лежить пригнічення кофеїном ферменту фосфодіестерази, що призводить до накопичення всередині клітин циклічного аденозинмонофосфату. Останній посилює глікогеноліз, стимулює метаболізм в органах і тканинах, включаючи центральну нервову систему та м'язи. Важливою ланкою у механізмі стимулюючого ефекту препарату є зв'язування кофеїну з пуриновими рецепторами мозку.

Кофеїн посилює та регулює процеси збудження у корі головного мозку, посилює позитивні рефлекси, підвищує рухову активність. Дані ефекти є дозозалежними, сприяють підвищенню розумової та фізичної працездатності, зменшенню втоми та сонливості. У надто великих дозах кофеїн може призвести до виснаження нервових клітин.

Препарат послаблює дію снодійних і наркотичних засобів, підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинноруховий центри. Під впливом препарату посилюється серцева діяльність, підвищується частота серцевих скорочень.

Під впливом кофеїну-бензоату натрію трохи посилюється діурез (головним чином через зменшення реабсорбції електролітів у ниркових канальцях).

Фармакокінетика.

Препарат добре всмоктується з травного тракту. Рівномірно розподіляється в організмі. Легко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Проникає крізь плаценту та екскретується у грудне молоко. У процесі біотрансформації піддається деметилюванню та окисленню. Період напіввиведення – 3-7 години. Виділяється з організму з сечею та калом у вигляді метаболітів, невелика частина (близько 8 %) – у незміненому вигляді.



Клінічні характеристики.

Показання.

· Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової і серцево-судинної систем;

· артеріальна гіпотензія;

· астенічний синдром;

· спазми судин головного мозку;

· сонливість;

· підвищення розумової та фізичної працездатності.



Протипоказання.

· Підвищена чутливість до кофеїну, інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін) або до будь-якого з компонентів препарату;

· підвищена збудливість;

· безсоння;

· виражене підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпертензія;

· органічні захворювання серцево-судинної системи (у т.ч. гострий інфаркт міокарда, пароксизмальна тахікардія, атеросклероз);

· глаукома;

· вік понад 60 років.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування кофеїну-бензоату натрію з:

· інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином іселегиліном – може спричинити розвиток небезпечних серцевих аритмій або вираженого підвищення артеріального тиску;

· барбітуратами, примідоном, протисудомними лікарськими засобами(похідними гідантоїну,особливо фенітоїном) – посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну;

· кетоконазолом, дисульфірамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, еноксацином, піпемідиновою кислотою – може спричинити уповільнення виведення кофеїну та збільшення його концентрації в крові;

· циметидином, гормональними контрацептивами, ізоніазидом – посилення дії кофеїну;

· флувоксаміном– підвищення рівнюкофеїнуу плазмікрові;

· мексилетином – зниження виведення кофеїну на 50 %;

· нікотином– збільшення швидкості виведення кофеїну;

· метоксаленом – зменшення виведення кофеїну з організму з можливим посиленням його ефекту та розвитком токсичної дії;

· клозапіном – підвищення концентрації клозапіну в крові;

· теофіліномта іншимиксантинами – зниження кліренсу даних препаратів, збільшення ризику адитивних фармакодинамічних і токсичних ефектів;

· β-адреноблокаторами – може призводити до взаємного пригнічення терапевтичних ефектів;

· тиреотропними засобами – підвищення тиреоїдного ефекту;

· опіоїдними аналгетиками,анксіолітиками,снодійними і седативними засобами– зниження ефекту даних препаратів;

· препаратамилітію – збільшення виведення літію з сечею;

· препаратамикальцію– зниження всмоктування даних препаратів;

· серцевими глікозидами– прискорення всмоктування, посилення дії та підвищення токсичності серцевих глікозидів;

· аналгетиками-антипіретиками– посилення їх ефекту;

· ерготаміном – покращення всмоктування ерготаміна з травного тракту;

· похідними ксантину,α- та β-адреноміметиками, психостимулюючими засобами– потенціювання їх ефектів.

Кофеїн є антагоністомзасобів для наркозу та іншихпрепаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністомпрепаратів аденозину, АТФ.

Напої та лікарські засоби, що містять кофеїн, при сумісному застосуванні з препаратом можуть призвести до надмірної стимуляції центральної нервової системи. Високі дози кофеїну можуть спричиняти тремтіння і серцебиття. Пацієнтам слід уникати надмірного вживаннякави абочаю.