Опис Мускомед капс. 0.008 №20

Склад:

діюча речовина: тіоколхікозид;

1 капсула тверда містить тіоколхікозиду 4 мг або 8 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат;

склад капсули: титану діоксид (E 171), желатин.



Лікарська форма.Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 4 мг − тверді желатинові капсули, розмір №3, кришечка та корпус матового білого кольору, що містять жовтий порошок;

капсули по 8 мг − тверді желатинові капсули, розмір №2, кришечка та корпус матового білого кольору, що містять жовтий порошок.



Фармакотерапевтична група.

Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Код АТХ М03В Х05.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіоколхікозид - це напівсинтетичний сульфідний похідний колхікозиду, який чинить міорелаксуючу дію.

У дослідженняхinvitro тіоколхікозид зв’язується тільки з ГАМК та стрихнін-чутливими гліциновими рецепторами. Тіоколхікозид проявляє селективну афінність до ГАМК-рецепторів, спричиняє ефективний міорелаксуючий ефект за допомогою регуляторних комплексних механізмів на різних рівнях нервової системи як при спазмах місцевого характеру, так і при спазмах центрального походження, проте, його гліцинергічний механізм дії не може бути виключений.

Характеристики взаємодії тіоколхікозиду з ГАМК рецепторами, такі ж, як і для його глюкоронідного похідного, що є основним метаболітом (див. нижче).

У дослідженняхinvivo міорелаксуючі властивості тіоколхікозиду та його основного метаболіту були продемонстровані на різних експериментальних моделях.

Також електроенцефалографічні дослідження показали, що тіоколхікозид та його головний метаболіт не спричиняють седативний ефект.

Мускомед не чинить курареподібної дії, не викликає паралічу і не впливає на серцево-судинну та дихальну системи.





Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після перорального застосування тіоколхікозиду у плазмі крові виявляються тільки два метаболіти: фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 та неактивний метаболіт SL59.0955. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) обох метаболітів тіоколхікозиду досягається приблизно через 60 хвилин. Після одноразового перорального прийому 8 мг, значення Cmax і АUC (площа під кривою «концентрація/час») метаболіту SL18.0740 становлять приблизно 60 нг/мл і 130 нг.годину/мл відповідно. У метаболіту SL59.0955 значення набагато нижче: Cmax становить десь 13 нг/мл, а АUC - у межах від 15,5 нг.годину/мл (до 3 годин) до 39,7 нг.годину/мл (до 24 годин).

Метаболізм.

Після перорального застосування тіоколхікозид швидко метаболізується до аглікон-3-диме-тилтіоколхікозиду або SL59.0955. Це в основному відбувається за рахунок кишкового метаболізму, що пояснює відсутність незміненого тіоколхікозиду після перорального застосування. Метаболіт SL59.0955 глюкуронізується до SL18.0740, який має рівносильну фармакологічну активність із тіоколхікозидом і, таким чином, забезпечує фармакологічну активність після перорального введення тіоколхікозиду. SL59.0955 також деметилюється, перетворюючись на диметилтіоколхіцин.

Виведення.

Після перорального застосування 14С-тіоколхікозид в основному виділяється з калом (79 %), а з сечею - лише 20 %. У незміненому вигляді тіоколхікозід виводиться з сечею або калом. Метаболіти SL18.0740 та SL59.0955 виявляються в сечі і калі, у той час як дидеметилтіоколхіцин виводиться тільки з калом.

Час напіввиведення метаболіту SL18.0740 становить 3,2-7 годин та метаболіту SL59.0955 - у середньому 0,8 години.



Клінічні характеристики.

Показання.

Додаткова терапія болісних м’язових контрактур у випадках гострих патологій хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років.



Протипоказання.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;

- в’ялий параліч, м’язова гіпотонія;

- вагітність;

- період годування груддю;

- застосування жінкам репродуктивного віку, які не використовують належні засоби контрацепції.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інформація щодо взаємодії відсутня.



Особливості застосування.

У разі розвитку діареї під час лікування слід зменшити дозу лікарського засобу.

У постмаркетинговий період повідомляли про ураження печінки у зв’язку з застосуванням тіоколхікозиду. У пацієнтів, які супутньо застосовували нестероїдні протизапальні засоби або парацетамол, були зареєстровані тяжкі випадки (наприклад, фульмінантний гепатит) ураження печінки. У разі розвитку під час застосування лікарського засобу ознак ураження печінки слід припинити лікування та звернутися до лікаря (див. розділ «Побічні реакції»).

Під час застосування тіоколхікозиду можливий розвиток епілептичних нападів у пацієнтів, які страждають на епілепсію або на захворювання, які супроводжуються ризиком виникнення судом (див. розділ «Побічні реакції»).

Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу тіоколхікозиду 16 мг на добу, яку слід розділити на 2 введення з 12-годинним інтервалом. У разі пропуску чергової дози наступну дозу слід вводити у звичайний час.

Згідно з даними доклінічних досліджень, один із метаболітів тіоколхікозиду SL59.0955 спричиняє анеуплоїдію (зміна кількості хромосом у клітинах, що діляться) у концентраціях, наближених до 8 мг 2 рази на добу при пероральному застосуванні, які впливали подібним чином на людину.

Анеуплоїдія вважається фактором ризику тератогенності, токсичності для ембріона/плода, викидня, зміни фертильності у чоловіків та потенційним фактором ризику виникнення раку. У якості профілактики слід уникати перевищення рекомендованої дози лікарського засобу або тривалого застосування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнтів слід добре поінформувати щодо потенційних ризиків для можливої вагітності та щодо ефективних засобів контрацепції, які слід використовувати.

Лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкими спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбції.