Опис Баклофен табл. 25мг №50

Склад:

діюча речовина:баклофен;

1 таблетка містить 10 мг або 25 мг баклофену;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, желатин, тальк, магнію стеарат, етилцелюлоза.



Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг: білого кольору, круглі, двоопуклі з розподільною рискою;

таблетки по 25 мг: білого кольору, круглі, двоопуклі.



Фармакотерапевтична група.Міорелаксанти центральної дії. Koд ATХ M03B X01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Баклофен є міорелаксантом, що діє на рівні спинного мозку; похідна гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). З хімічної точки зору баклофен не належить до інших міорелаксантів.

Баклофен зменшує підвищений тонус м’язів, зумовлений ураженням спинного мозку. Препарат одночасно і рівною мірою пригнічує шкірні рефлекси і тонус м’язів, при цьому тільки незначно знижує амплітуду сухожильних рефлексів.

Механізм цієї дії складається, найімовірніше, з гіперполяризації висхідних нервів і гальмування як моно-, так і полісинаптичних рефлексів на рівні спинного мозку за рахунок стимуляції ГАМКB-рецепторів, завдяки чому блокується вивільнення амінокислот - глутамату і аспартату. Баклофен не впливає на нервово-м’язову передачу.

В експериментах на тваринах баклофен збільшував метаболізм допаміну, однак у людей під впливом препарату концентрація ацетату 5-гідроксііндолу або метаболітів допаміну у спинномозковій рідині не змінювалася.

Оскільки баклофен у великих дозах може пригнічувати функції ЦНС, існує вірогідність дії препарату на центри, які знаходяться вище спинного мозку.

Переваги застосування баклофену повʼязані із його здатністю зменшувати больові флексорні спазми та спонтанні мʼязові скорочення, завдяки чому покращується рухливість пацієнта та зменшується залежність від допомоги інших людей, покращується реабілітація. Баклофен також зменшує больову чутливість. Поліпшення, таким чином, загального самопочуття пацієнта і заспокоєння є менш утрудненим, ніж під час застосування інших лікарських препаратів, які впливають на ЦНС.

Баклофен стимулює шлункову секрецію.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Баклофен швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Значні відмінності показників Tmax, Cmax та біодоступності у разі застосування баклофену у вигляді розчину та твердих лікарських форм відсутні. Після перорального застосування разової дози (10-30 мг) пікова концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-1,5 години, при цьому площа під кривою концентрації пропорційна дозі.

Ступінь всмоктування зменшується у разі застосування вищих доз.

Терапевтична концентрація становить 80-395 нг/мл.

В експериментах на тваринах виявлено, що баклофен розподіляється у багатьох тканинах, але тільки невелика його частина проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

У пацієнтів максимальна концентрація (Сmax 500-600 нг/мл) досягається через 2-3 години після прийому, а концентрація понад 200 нг/мл зберігається протягом 8 годин.

Розподіл

Баклофен проникає через плацентарний бар’єр.

Мінімальна кількість препарату проникає у грудне молоко.

Об’єм розподілу баклофену становить 0,7 л/кг, а зв’язування з білками плазми крові - приблизно 30 %, такий рівень залишається незміненим при концентраціях баклофену від 10 нг/мл до 300 мкг/мл. У спинномозковій рідині концентрація діючої речовини у 8,5 раза менша, ніж у плазмі крові.

Біотрансформація

Приблизно 15 % прийнятої дози підлягає біотрансформації у печінці за рахунок дезамінування. В результаті дезамінування утворюється основний метаболіт, β-(p-хлорфеніл)-4-гідроксимасляна кислота, що не демонструє фармакологічної активності.

Виведення

Період напіввиведення становить 3-4 години.

Баклофен виводиться з сечею, 70-80 % - у незмінному вигляді або у формі метаболітів. Решта виводиться з калом.

Під час застосування внутрішньо баклофен виводиться майже повністю протягом 72 годин.

Пацієнти літнього віку

Фармакокінетика у пацієнтів літнього віку практично така ж сама, як і у дорослих. Максимальна концентрація баклофену у плазмі незначно нижча, ніж у здорових молодих добровольців, але показник AUC є подібним в обох групах пацієнтів.

Діти

У дітей (віком 2-12 років) після застосування баклофену у формі таблеток по 2,5 мг рівень Cmax становить 62,8±28,7 нг/мл, а Tmax - 0,95-2 години. Повідомлялося, що середній плазматичний кліренс (Cl) дорівнює 315,9 мл/ч/кг, обʼєм розподілу (Vd) - 2,58 л/кг, а період напіввиведення (T1⁄2) - 5,1 годин.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Фармакокінетичні дані щодо застосування баклофену пацієнтам з печінковою недостатністю відсутні. Проте, оскільки печінка не відіграє значної ролі в трансформації та виділенні баклофену, клінічно значущих змін фармакокінетики баклофену у пацієнтів з печінковою недостатністю не очікується.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Контрольованих клінічних досліджень фармакокінетики баклофену, при застосуванні пацієнтам з нирковою недостатністю не проводилось. Основна частина баклофену виводилася з сечею у незміненому вигляді. Існують обмеженні дані, згідно з якими концентрація препарату в плазмі крові у пацієнток, які знаходяться на постійному гемодіалізі, та пацієнток з компенсованою нирковою недостатністю вказує на значне зниження кліренсу і збільшення періоду напіввиведення в цих групах. Пацієнтам з порушенням ниркової функції слід проводити коригування дози препарату залежно від рівня баклофену в системному кровотоці, негайне проведення гемодіалізу є ефективним методом видалення надлишкової кількості баклофену із системного кровообігу.



Клінічні характеристики.

Показання.

Спастичні стани під час:

· розсіяного склерозу;

· інших уражень спинного мозку (наприклад, пухлини спинного мозку, сирингомієлія, хвороба рухового нейрона, поперековий мієліт, травми спинного мозку);

· мозкових інсультів;

· церебрального паралічу;

· запалення оболонок спинного і головного мозку;

· травм голови.

Діти

Баклофен застосовують дітям при симптоматичному лікуванні спастичних станів церебрального ґенезу, що виникли у результаті дитячого церебрального паралічу, а також внаслідок церебральних судинних інцидентів через новоутворення або захворювання головного мозку дегенеративного ґенезу.

Баклофен також показаний під час симптоматичного лікування спастичності м’язів, яка виникла внаслідок інфекції і захворювань спинного мозку, дегенеративних змін, травм, новоутворень і уражень невідомого походження, такого як розсіяний склероз, аміотрофічний боковий склероз, сирингомієлія, поперековий мієліт, травматичне ураження, нижній парапарез або компресія спинного мозку.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до баклофену або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення. Порфірія.