Опис Міорикс капс 30мг №14

Склад:

діюча речовина:cyclobenzaprine hydrochloride;

1 капсула містить 15 мг або 30 мг циклобензаприну гідрохлориду;

допоміжні речовини: цукор сферичний, оpadry clear YS-1-7006, етилцелюлоза, діетилфталат;

оболонка капсул по 15 мг:заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), титану діоксид (Е 171), желатин, чорнило блакитне TekPrintTM SB-6018;

оболонка капсул по 30 мг:ФДС блакитний 2, ФДС блакитний 1, ФДС червоний 40, ФДС жовтий 6, титану діоксид (Е 171), желатин, чорнило біле Opacode® S-1-7085.



Лікарська форма. Капсули пролонгованої дії тверді.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 15 мг: непрозорі, тверді желатинові капсули оранжево-коричневого кольору, з написом «1002-15» на корпусі та написом «EUR» на кришечці. Вміст капсул - сферичні гранули від білого до жовтого кольору;

капсули по 30 мг: непрозорі, тверді желатинові капсули на корпусі темно-синього кольору з написом «1002-30» та на кришечці червоного кольору з написом «EUR». Вміст капсул - сферичні гранули від білого до жовтого кольору.



Фармакотерапевтична група.Міорелаксанти. Інші міорелаксанти центральної дії.

Код АТХ M03B X08.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Циклобензаприн знімає спазм скелетних м’язів локального походження, не впливаючи на функцію м’язів. Не було виявлено ефективності циклобензаприну при м’язових спазмах, що виникли внаслідок захворювання центральної нервової системи (ЦНС). На моделях тварин циклобензаприн зменшує або усуває гіперактивність скелетних м’язів. Згідно з доклінічними дослідженнями циклобензаприн не впливає на нервово-м’язовий синапс або безпосередньо на скелетні м’язи. Такі дослідження показують, що циклобензаприн діє на центральну нервову систему переважно на рівні стовбура головного мозку, а не на рівні спинного мозку, хоча додатковий вплив на останній може сприяти загальній здатності циклобензаприну викликати релаксацію скелетних м’язів. Досвід показує, що результатом дії циклобензаприну є зменшення тонізуючої соматичної моторної активності внаслідок впливу як на гамма- (γ), так і на альфа- (α) мотонейрони. Фармакологічні доклінічні дослідження продемонстрували схожість між ефектами циклобензаприну й структурно споріднених трициклічних антидепресантів, в тому числі антагонізм до резерпіну, потенціювання дії норадреналіну, сильні периферійні та центральні антихолінергічні ефекти, а також седативний ефект. Циклобензаприн спричиняє збільшення (від слабкого до помірного ступеня) частоти серцевих скорочень у тварин.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після застосування однієї дози лікарського засобу Міорикс® 15 мг або 30 мг у здорових добровольців (n = 15) показники Cmax, AUC0-168h, AUC0-∞ збільшувалися приблизно пропорційно дозі від 15 до 30 мг. Час досягнення максимальної концентрації циклобензаприну в плазмі крові (Tmax) становить 7 - 8 годин для обох дозувань препарату.

Дослідження впливу прийому їжі, проведене за участю здорових добровольців (n = 15) із застосуванням однієї дози препарату Міорикс® 30 мг, продемонструвало статистично значуще збільшення біодоступності препарату Міорикс® 30 мг при прийомі з їжею порівняно з прийомом натще. Відзначалося збільшення піка концентрації циклобензаприну в плазмі на 35 % (Cmax) і збільшення експозиції (AUC0-168h, AUC0-∞) на 20 % у присутності їжі. Проте не було відзначено жодного впливу на показник Тmax або на рівень залежності середньої концентрації циклобензаприну в плазмі крові від часу. Циклобензаприн уперше виявляється в плазмі крові через 1,5 години як при прийомі з їжею, так і натще.

У дослідженні із застосуванням декількох доз препарату Міорикс® 30 мг один раз на день протягом 7 днів у групі здорових добровольців (n = 35) спостерігалося 2,5-кратне стійке підвищення рівня циклобензаприну в плазмі крові.

Метаболізм та виведення.Циклобензаприн екстенсивно метаболізується та виводиться з організму нирками, насамперед у вигляді глюкуронідів. Цитохроми Р450 3А4, 1A2 і меншою мірою 2D6 виступають посередниками у N-деметилюванні, одному з окислювальних шляхів метаболізму циклобензаприну. Період напіввиведення циклобензаприну становить 32 години (діапазон 8 - 37 годин, n = 18); плазмовий кліренс - 0,7 л/хв після застосування однієї дози препарату Міорикс®.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів віком понад 65 років AUC циклобензаприну в плазмі крові збільшувалась на 40 %, а період напіврозпаду циклобензаприну в плазмі крові подовжувався до 50 годин після прийому однієї дози препарату порівняно з пацієнтами віком від 18 до 45 років (32 години), хоча не було виявлено ніяких помітних відмінностей між показниками Cmax та Tmax. Фармакокінетичні властивості циклобензаприну після введення декількох доз препарату Міорикс® у пацієнтів літнього віку не оцінювались.

Пацієнти з печінковою недостатністю.У фармакокінетичному дослідженні циклобензаприну негайного вивільнення у 16 осіб з печінковою недостатністю (15 - легкого, 1 - середнього ступеня за шкалою Чайлда - П’ю) значення як AUC, так і Cmax були приблизно в два рази вищими за значення, що спостерігалися в контрольній групі здорових добровольців. Фармакокінетика циклобензаприну у осіб з тяжкою печінковою недостатністю невідома.



Клінічні характеристики.

Показання.Усунення м’язового спазму, що супроводжується гострими больовими відчуттями з боку опорно-рухового апарату, як доповнення до режиму обмеженої фізичної активності та лікувальної фізкультури. Поліпшення проявляється усуненням м’язових спазмів та пов’язаних з ними ознак і симптомів, а саме: болю, підвищеної чутливості та обмеження руху.





Протипоказання.

- Реакції гіперчутливості до будь-якого компонента препарату, включаючи анафілактичні реакції, кропив’янку, набряк обличчя та/або язика, свербіж. У разі підозри на розвиток реакцій гіперчутливості застосування препарату Міорикс® слід припинити.

- Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або протягом 14 днів після їх відміни. У пацієнтів, які отримували циклобензаприн (або структурно подібні трициклічні антидепресанти) одночасно з інгібіторами МАО, спостерігалися гіперпіретичні кризи, судоми і смерть.

- Під час фази відновлення після гострого інфаркту міокарда та за наявності порушень серцевого ритму та провідності, включаючи блокади, або застійної серцевої недостатності.

- Гіпертиреоз.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Маючи структурну схожість з трициклічними антидепресантами, лікарський засіб Міорикс® може вступати у небезпечні для життя взаємодії з інгібіторами МАО (див. розділ «Протипоказання»), може посилювати дію алкоголю, барбітуратів та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, може підвищувати ризик виникнення судомних нападів у пацієнтів, які застосовують трамадол, або може блокувати антигіпертензивну дію гуанетидину і аналогічних сполук.

У постмаркетинговий період застосування препарату повідомлялося про випадки серотонінового синдрому при комбінованому прийомі циклобензаприну з іншими препаратами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІЗЗСН), трициклічні антидепресанти (ТЦА), трамадол, бупропіон, меперидин, верапаміл або інгібітори МАО.



Особливості застосування.

Обмеження застосування.

- Препарат Міорикс® слід застосовувати лише протягом короткого терміну (до
2 - 3 тижнів), оскільки достатніх доказів ефективності при застосуванні препарату протягом більш тривалого часу немає і тому що м’язовий спазм, асоційований з гострими больовими відчуттями з боку опорно-рухового апарату, здебільшого нетривалий, а специфічна терапія протягом довшого періоду рідко є виправданою.

- Не було виявлено ефективності застосування препарату Міорикс® для лікування м’язової спастичності, пов’язаної із захворюваннями головного чи спинного мозку або із дитячим церебральним паралічем.

Серотоніновий синдром.Розвиток потенційно небезпечного для життя серотонінового синдрому був зареєстрований при застосуванні циклобензаприну в комбінації з іншими препаратами, такими як СІЗЗС, СІЗЗСН, ТЦА, трамадол, бупропіон, меперидин, верапаміл або інгібітори МАО. Одночасне застосування препарату Міорикс® з інгібіторами МАО протипоказане (див. розділ «Протипоказання»). Симптоми серотонінового синдрому можуть включати зміни психічного стану (наприклад, сплутаність свідомості, ажитацію, галюцинації), порушення з боку вегетативної нервової системи (такі як, підвищене потовиділення, тахікардію, лабільність артеріального тиску, гіпертермію), нервово-м'язові порушення (зокрема, тремор, атаксію, гіперрефлексію, клонус, ригідність м’язів) та/або шлунково-кишкові симптоми (наприклад, нудоту, блювання, діарею). Якщо спостерігаються зазначені вище реакції, необхідно негайно припинити прийом препарату Міорикс® та будь-яких супутніх серотонінергічних агентів і розпочати симптоматичне лікування. Якщо одночасне лікування препаратом Міорикс® та іншими серотонінергічними препаратами клінічно виправдане, рекомендується ретельне спостереження за станом пацієнта, особливо на початку лікування або при збільшенні дози.