Опис Міотил таблетки 8мг№14(14х1)

Склад:

діюча речовина:тіоколхікозид;

1 таблетка містить 8 мг тіоколхікозиду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (тип 101), целюлоза мікрокристалічна (тип 102), повідон (тип K30), кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон (тип А), магнію стеарат.



Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:круглі, двоопуклі таблетки жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Код АТХ М03В Х05.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіоколхікозид – напівсинтетичний міорелаксант, який одержують з глікозиду колхікозиду. Проявляє селективну афінність до гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) і гліцинових рецепторів.

Міорелаксуючий ефект проявляється переважно на супраспінальному рівні за рахунок складних регуляторних механізмів, не виключений також гліцинергічний механізм дії.

Зв’язування тіоколхікозиду з ГАМК якісно і кількісно розділяється з його активним метаболітом – глюкуронізованою похідною.

Тіоколхікозид та його похідні не виявляють седативного ефекту.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) тіоколхікозиду спостерігається через 30 хвилин, показники 113 нг/мл досягаються після введення дози 4 мг, а 175 нг/мл – після введення дози 8 мг. Відповідні показники площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) дорівнюють 283 нг∙г/мл та 417 нг∙г/мл.

Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 спостерігається також при більш низьких концентраціях – при Cmax 11,7 нг/мл, яка досягається через 5 годин після введення дози, а AUC – 83 нг∙г/мл.

Дані щодо неактивного метаболіту SL59.0955 відсутні.

Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 також виявляється при більш низьких концентраціях Cmax 11,7 нг/мл, що досягається через 5 годин після введення дози, і AUC 83 нг.годину/мл. Доступних даних щодо неактивного метаболіту SL59.0955 немає.

Після перорального застосування тіоколхікозиду в плазмі крові виявляються тільки два метаболіти: фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 та неактивний метаболіт SL59.0955. Максимальна концентрація в плазмі крові обох метаболітів тіоколхікозиду досягається приблизно через 60 хвилин. Після одноразового перорального прийому 8 мг значення Cmax і АUC метаболіту SL18.0740 становлять приблизно 60 нг/мл і 130 нг.годину/мл відповідно. У метаболіту SL59.0955 значення набагато нижче: Cmax становить приблизно 13 нг/мл, а АUC – у межах від 15,5 нг.годину/мл (до 3 годин) до 39,7 нг.годину/мл (до 24 годин).

Розподіл

Об’єм розподілу тіоколхікозиду становить приблизно 42,7 л після застосування 8 мг. Дані щодо об’єму розподілу метаболітів відсутні.

Метаболізм

Після перорального застосування тіоколхікозид швидко метаболізується до аглікон-3-диме-тилтіоколхікозиду або SL59.0955. Це, в основному, відбувається за рахунок кишкового метаболізму, що пояснює відсутність незміненого тіоколхікозиду після перорального застосування. Метаболіт SL59.0955 глюкуронізується до SL18.0740, який має рівносильну фармакологічну активність з тіоколхікозидом і, таким чином, забезпечує фармакологічну активність після перорального застосування тіоколхікозиду. SL59.0955 також деметилюється, перетворюючись на диметилтіоколхіцин.

Виведення

Після перорального застосування 14С-тіоколхікозид в основному виділяється з калом (79 %), а зі сечею – лише 20 %. У незміненому вигляді тіоколхікозид виводиться зі сечею або калом. Метаболіти SL18.0740 та SL59.0955 виявляються в сечі і калі, у той час як дидеметилтіоколхіцин виводиться тільки з калом.

Після перорального застосування тіоколхікозиду час напіввиведення метаболіту SL18.0740 становить 3,2–7 годин та метаболіту SL59.0955 – у середньому 0,8 години.



Клінічні характеристики.

Показання.

Додаткова терапія болісних м’язових контрактур у випадках гострих патологій хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років.



Протипоказання.

– Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

– період вагітності та годування груддю;

– застосування жінкам дітородного віку, які не використовують контрацепцію.