Опис Сирдалуд табл. 4мг №30

Склад:

діюча речовина: tizanidine;

1 таблетка містить 2,288 мг або 4,576 мг тизанідину гідрохлориду, що відповідає 2 мг або 4 мг тизанідину відповідно;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний безводний.



Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

Сирдалуд® 2 мг - білого або майже білого кольору круглі пласкі таблетки зі скошеними краями, з рискою та написом «OZ» з одного боку таблетки;

Сирдалуд® 4 мг - білого або майже білого кольору круглі пласкі таблетки зі скошеними краями, з перехресними рисками з одного боку та написом «RL» з іншого боку таблетки.



Фармакотерапевтична група.Міорелаксанти центральної дії. Код АТХ M03B X02.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тизанідин - релаксант/спазмолітик скелетної мускулатури центральної дії. Його основним місцем дії є спинний мозок. Докази свідчать, що, стимулюючи пресинаптичні α-2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення стимулюючих амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Унаслідок цього пригнічується полісинаптична передача сигналу на рівні міжнейронних зв’язків у спинному мозку, що відповідає за надмірний тонус м’язів, і тонус м’язів знижується. Сирдалуд® є ефективним як при гострих болісних спазмах м’язів, так і при хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. Він знижує опір пасивним рухам, пригнічує спазм та клонічні судоми та покращує силу активних скорочень м’язів.

Фармакокінетика.

Всмоктування та розподіл.Тизанідин швидко всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 1 годину після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34 % (CV 38 %). Середній об’єм розподілу в стабільному стані (Vss) після внутрішньовенного застосування дорівнює 160 л. Зв’язування з білками плазми -30 %.Відносно низьке відхилення фармакокінетичних параметрів (Сmax та AUC) полегшує достовірну попередню оцінку рівнів у плазмі крові пацієнтів після застосування перорально.

Метаболізм/виведення.Препарат зазнає швидкого та екстенсивного (близько 95 %) метаболізму у печінці. Тизанідин метаболізуєтьсяinvitro переважно CYP1A2. Метаболіти неактивні. Вони виводяться переважно нирками (70 %). Виведення сумарної радіоактивності (тобто субстанції у незміненій формі та метаболітів) є двофазним, зі швидкою початковою фазою (період напіввиведення t1/2 = 2,5 години) та повільнішою фазою елімінації (t1/2 = 22 години). Лише невелика кількість субстанції у незміненій формі (близько 2,7 %) виводиться нирками. Середній період напіввиведення субстанції у незміненій формі становить 2−4 години.

Лінійність.

Фармакокінетика тизанідину є лінійною у дозах від 1 до 20 мг.

Фармакокінетика в окремих груп хворих.У хворих із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі удвічі перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення подовжується приблизно до 14 годин, внаслідок чого площа під кривою «концентрація - час» (АUС) зростає у середньому у 6 разів.

Дослідження у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилися.

Тизанідин інтенсивно метаболізується ізоферментом CYP1A2 у печінці. У пацієнтів із порушеннями функції печінки можуть проявлятися більш високі концентрації субстанції у плазмі крові.

Сирдалуд® протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (див. розділ «Протипоказання»).

Фармакокінетичні дані стосовно пацієнтів літнього віку обмежені.

Стать не має клінічно значущого впливу на фармакокінетичні властивості тизанідину.

Вплив етнічної належності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.

Вплив їжі.Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетичний профіль лікарського засобу Сирдалуд®, таблеток. Хоча значення максимальної концентрації зростає на третину, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування не відзначалося.



Клінічні характеристики.

Показання.

· Болісний м’язовий спазм.

· Спастичність внаслідок розсіяного склерозу.

· Спастичність внаслідок ушкоджень спинного мозку.

· Спастичність внаслідок ушкоджень головного мозку.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до тизанідину або до будь-яких допоміжних речовин препарату.
Тяжкі порушення функції печінки.
Одночасне застосування тизанідину з потужними інгібіторами CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.