Опис Арутімол краплі очні 0,5% фл. 5мл

Склад
діюча речовина: тимолол;

1 мл Арутимол®, краплі очні, розчин 2,5 мг/мл: містить тимололу малеату 3,42 мг, що відповідає 2,5 мг тимололу;

1 мл Арутимол®, краплі очні, розчин 5 мг/мл: містить тимололу малеату 6,83 мг, що відповідає 5 мг тимололу;

допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин; повідон КЗ0; динатрію едетат; натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма
Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин вільний від суспендованих частинок.

Фармакотерапевтична група
Засоби, які застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори β-адренорецепторів.

Код АТХ S01Е D01.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Тимолол є неселективним β-блокатором, який не чинить симпатоміметичної або місцевоанестезуючої (мембраностабілізуючої) дії. Тимолол інгібує β1-рецептори, локалізовані переважно у серцевих м’язах, а також β2-рецептори.

Тимолол зменшує стимулюючий ефект катехоламіну на серце. У результаті сповільнюється провідність атріовентрикулярної блокади, зменшується частота серцебиття і хвилинний об’єм серця. Блокада β-адренорецепторів у бронхах і бронхіолах призводить до підвищення резистентності дихальних шляхів через відсутність протидії для парасимпатичної діяльності.

Місцева дія на очі.

Очні краплі Арутимол® зменшують як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск (ВОТ).

Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньо-очного тиску, до цього часу невідомий. Однак флуорофотометричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу може бути зумовлений зменшенням секреції водянистої вологи. Деякі дослідження також показали покращення відтоку водянистої вологи.

У деяких пацієнтів після тривалого лікування було відзначено зниження чутливості до тимололу, як і до інших препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск.

Довгострокові дослідження з участю 164 пацієнтів, досліджуваних щонайменше 3 роки, показали, що після досягнення стабілізації внутрішньоочного тиску не виникало жодних серйозних змін цього тиску.

На відміну від міотичних засобів тимолол зменшує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію та розмір зіниці. Відсутність міозу особливо важлива для пацієнтів із катарактою. У випадку переходу пацієнта від міотичних засобів до тимололу необхідно провести корекцію рефракції після зменшення міотичної дії.

Фармакокінетика.

Дія препарату настає, як правило, через 20 хвилин після місцевого застосування, досягає максимуму приблизно через 1–2 години. Ефект триває до 24 годин.

Рівень концентрації тимололу в першу і другу годину після введення 2 крапель тимололу 0,5 % становить 150 нг/100 мг. За 7 годин рівень концентра-ції зменшується до 10 нг/100 мг.

Радіоактивність, еквівалентну 1–10 нг тимололу на 100 мг тканини, було зафіксовано у рогівці, третій повіці, райдужній оболонці/ циліарному тілі.

Системна абсорбція: дослідження показали, що тимолол хімічно абсорбується після місцевого очного застосування. Тимолол було знайдено у сечі всіх здорових добровольців і пацієнтів (тимолол малеат і його метаболіти екскретуються переважно нирками).

Рівень у крові: концентрації тимололу у плазмі крові після місцевого застосування рекомендованих клінічних доз часто неможливо визначити (менше 2 мг/мл), причому ні після одноразового введення дози, ні після двотижневого лікування.

Максимальні концентрації у плазмі крові у разі застосування 2 крапель препарату 2 рази на день становили 9,6 нг/мл через 30–90 хвилин після закапування.

Показання
Підвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); глаукома (хронічна відкритокутова глаукома); глаукома після видалення кришталика (глаукома при афакії).

Протипоказання
Застосування Арутимол®, крапель очних, протипоказано при наявності таких захворювань:

бронхіальна гіперреактивність;
бронхіальна астма або бронхіальна астма в анамнезі;
хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів;
синусова брадикардія;
синдром слабкості синусового вузла, зокрема синоаурикулярна блокада;
атріовентрикулярна (АВ) блокада другого або третього ступеня, що не контролюється кардіостимулятором;
виражена серцева недостатність;
високий ступінь АВ-блокади;
застійна серцева недостатність;
кардіогенний шок.
Арутимол®, краплі очні, 0,25 %/ 0,5 % не слід також призначати у разі під-вищеної чутливості до будь-якого з компонентів лікарського засобу, при тяжкому алергічному риніті або дистрофічних розладах рогівки.

Слід уникати одночасного призначення місцевих β-блокаторів, таких як тимолол, та перорального або внутрішньовенного введення препаратів групи антагоністів кальцію пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність, тому що можуть виникнути порушення атріовентрикулярної провідності, лівостороння серцева недостатність та гіпотензія.
Особливості щодо застосування
Тільки для офтальмологічного застосування.

Під час лікування препаратом Арутимол®, краплі очні, 0,25 %/ 0,5 % необхідно регулярно стежити за внутрішньоочним тиском і рогівкою.

Як і інші офтальмологічні препарати місцевого застосування, тимолол абсорбується системно. β-адренергічний компонент Арутимол®, краплель очних, 0,25 %/ 0,5 % може спричинити такі ж побічні реакції, зокрема з боку серцево-судинної системи, легенів та інші побічні реакції, які спостерігаються при застосуванні системних бета-адренергічних блокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій при місцевому офтальмологічному застосуванні є нижчою, ніж при системному застосуванні.
астосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Немає достатньо даних щодо застосування тимололу вагітними жінками. Тимололу малеат не варто застосовувати у період вагітності, якщо для його застосування немає чітких показань.

Епідеміологічні дослідження не виявили мальформативних ефектів, але продемонстрували ризик затримки внутрішньоутробного розвитку, якщо β-блокатори застосовувати перорально. Крім того, ознаки і симптоми β-блокади (наприклад, брадикардія, гіпотонія, пригнічення дихання і гіпоглікемія) були виявлені у новонароджених, коли β-блокатори застосовували до пологів. Якщо тимолол застосовувати до пологів, слід проводити ретельний моніторинг стану новонароджених протягом перших кількох днів їхнього життя.
Спосіб застосування та дози
Для закапування в очі.

Очні краплі закапувати у нижній кон’юнктивальний мішок.

На початку лікування закапувати по 1 краплі Арутимол®, крапель очних, 0,25 % або Арутимол®, крапель очних, 0,5% двічі на добу.

Якщо внутрішньоочний тиск встановлюється на бажаному рівні під час регулярних оглядів, дозу можна зменшити до 1 краплі Арутимол®, крапель очних, 0,25 % або Арутимол®, крапель очних, 0,5% 1 раз на добу.

Як і всі антиглаукоматозні препарати, Арутимол®, краплі очні, 0,25 %/ 0,5 % загалом призначений для довгострокового застосування.

Початкове зниження тиску може становити до 50 %, а потім можливе зменшення ефекту (тахіфілаксія). У період з 3-го по 12-й місяць зниження тиску стабілізується. Тому важливо регулярно контролювати тиск, особливо в перші дні після застосування крапель очних тимололу. При пероральному застосуванні β-блокаторів передбачається зниження внутрішньоочного тиску, тому важливо перевіряти, чи все ще необхідне місцеве застосування крапель очних тимололу. При системному застосуванні β-блокаторів додатковий ефект речовин місцевого застосування, як правило, значно менший.

При застосуванні носо-слізної оклюзії або при заплющенні повік на 2 хвилини системна абсорбція знижується. Це може зменшити системні побічні ефекти і збільшити місцевий ефект.

У пацієнтів із сильно пігментованою райдужною оболонкою зниження тиску може відбуватись із затримкою або меншою мірою.

Діти.

Безпека та ефективність застосування лікарського засобу дітям не встановлені

Недоношені діти та немовлята.

Дуже рідко спостерігалося апное у новонароджених, що може пояснюватися фізичною недозрілістю цих пацієнтів. Не рекомендується застосовувати цей препарат для лікування новонароджених і недоношених дітей у зв’язку з можливим впливом тимололу на центральну нервову систему. Було помічено, що у деяких випадках застосування очних крапель тимололу для лікування новонароджених і недоношених дітей призводило до значного підвищення рівня тимололу у плазмі крові порівняно з дорослими.

Передозування
При застосуванні препарату відповідно до інструкції практично виключається можливість токсичної побічної дії. Ознаками передозування є значне зниження артеріального тиску, застійна серцева недостатність, кардіогенний шок, брадикардія і зупинка серця. Крім того, можуть розвинутися дихальні порушення, бронхоспазми, шлунково-кишкові розлади, сплутаність свідомості та судоми.

У випадку передозування, слід вжити наступні заходи:

1. Промивання шлунка при попаданні всередину. Дослідження показали, що тимолол не діалізується легко.

2. Симптоматична брадикардія: атропіну сульфат, 0,25 до 2 мг внутрішньовенно, слід застосовувати для індукування вагусної блокади. Якщо брадикардія зберігається, слід внутрішньовенно вводити ізопреналіну гідрохлорид обережно. У стійких випадках може розглядатися застосування серцевого кардіостимулятора.

3. Гіпотензія: слід застосовувати симпатоміметичні вазопресорні засоби, такі як дофамін, добутамін або норадреналін. У стійких випадках повідомлялося про користь застосування глюкагону.

4. Бронхоспазм: слід застосовувати ізопреналіну гідрохлорид. Може розглядатися додаткова терапія амінофіліном.

5. Гостра серцева недостатність: негайно слід розпочати звичайну терапію дигіталісом, діуретиками та киснем. У стійких випадках пропонується застосування внутрішньовенного амінофіліну. Після цього, за необхідності, можна застосувати глюкагон, який, як повідомлялося, корисний.

6. Серцева блокада (другого або третього ступеня): слід застосовувати ізопреналіну гідрохлорид або кардіостимулятор.

Наведені вище заходи адаптуються до кожного окремого випадку.
Термін придатності
30 місяців.

Термін придатності лікарського засобу після першого відкриття флакона становить 6 тижнів.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка
5 мл пластиковий флакон-крапельниця Bottelpack, який закривається кришкою, що нагвинчується з пробійником, або

5 мл білий напівпрозорий флакон, з білою крапельницею та білою гвинтовою кришечкою.

Флакон та інструкція для медичного застосування вміщуються в картонну коробку.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
Др. Герхард Манн Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ.

Адреса
Брунсбюттелер Дамм 165/173, 13581 Берлін, Німеччина