Опис Симбринза гл.капли 5мл

Склад
діючі речовини: 1 мл суспензії містить бринзоламіду 10 мг та бримонідину тартрату 2 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, пропіленгліколь, карбомер 974Р, кислота борна, маніт (E 421), натрію хлорид, тилоксапол, кислота хлористоводнева та/або натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена.

Лікарська форма
Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: однорідна суспензія білого або майже білого кольору, рН 6,5 (приблизно).

Фармакотерапевтична група
Засоби, що застосовуються в офтальмології. Антиглаукомні препарати та міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази.

Код АТХ S01E C54.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Механізм дії

Препарат Сімбринза® містить два активні компоненти: бринзоламід та бримонідину тартрат. Ці два компоненти знижують внутрішньоочний тиск (ВОТ) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою (ВКГ) та підвищеним очним тиском (ПОТ) шляхом пригнічення продукування внутрішньоочної рідини, хоча механізм їхньої дії різний.

Бринзоламід діє шляхом пригнічення ферменту карбоангідрази (СА-ІІ) у циліарному відрізку ока, зменшуючи утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспортування натрію та рідини через циліарний відрізок, що призводить до зменшення вироблення внутрішньоочної рідини. Бримонідин, альфа-2-адренергічний агоніст, пригнічує утворення аденілатциклази та вироблення внутрішньоочної рідини, яке обумовлено цАМФ. Крім того, застосування бримонідину призводить до поліпшення увеосклерального відтоку внутрішньоочної рідини.

Фармакодинамічна дія

Клінічна ефективність та безпека

Середньодобові показники зниження ВОТ при застосуванні препарату Сімбринза® 2 рази на день становили 8 мм рт. ст. у ході 6-місячного контрольованого клінічного дослідження механізму розподілення компонентів, у якому брали участь 560 пацієнтів з відкритокутовою глаукомою (включаючи псевдоексфоліативну або синдром диспергування пігменту) та/або очною гіпертензією, у яких, на думку дослідника, недостатньо контролювався ВОТ при застосуванні монотерапії або декількох лікарських засобів для зниження ВОТ та які мали середньодобові вихідні показники ВОТ 26 мм рт. ст. У всіх пацієнтів під час контрольних обстежень протягом дослідження спостерігалося статистично більш значне зниження середнього добового ВОТ при застосуванні препарату Сімбринза® порівняно з таким при застосуванні бринзоламіду у дозі 10 мг/мл або бримонідину 2 мг/мл 2 рази на день (див. рисунок нижче).



Місяць 6

Тиждень 6

Тиждень 2

Місяць 3









Зміна середніха добових показників ВОТ порівняно з вихідними показниками (09:00, + 2 години, + 7 годин) (мм рт. ст.) – дослідження механізму розподілу компонентів

а Середньоквадратичні значення, отримані зі статистичної моделі, що включає в себе клініку, де проводилося дослідження, вихідний показник ВОТ о 9:00 та корельовані показники ВОТ у одного пацієнта.

Всі відмінності у лікуванні (Сімбринза® порівняно з окремими компонентами) були статистично значимими з р = 0,0001 або менше.

Середні зниження ВОТ порівняно з вихідними показниками при кожному контрольному обстеженні пацієнтів, яким застосовували препарат Сімбринза®, були вищими (6–9 мм рт. ст.), ніж під час монотерапії бринзоламідом (5–7 мм рт. ст.) або бримонідином (4–7 мм рт. ст.). Середні показники зниження ВОТ у відсотках після застосування препарату Сімбринза® становили 23–34 %. Відсоток пацієнтів, у яких ВОТ становив менше 18 мм рт. ст., був більшим у групі, де застосовували препарат Сімбринза®, порівняно з групою пацієнтів, яким застосовували бринзоламід, під час 9-ти з 12-ти обстежень упродовж 6-ти місяців та більшим, ніж у групі пацієнтів, яким застосовували бримонідин, під час усіх 12 контрольних обстежень протягом 6-го місяця. На 3-му місяці дослідження частка пацієнтів, у яких ВОТ був менше 18 мм рт. ст., становила 61,7 % у групі, де застосовували препарат Сімбринза®, 40,1% – у групі пацієнтів, яким застосовували бринзоламід, та 40,0% – у групі пацієнтів, яким застосовували бримонідин, у часовій точці + 2 години (час, що відповідає піку ранкової ефективності) при перевірці первинної ефективності.

Застосування дітям

Європейське агентство з медичних продуктів не вимагає виконання зобов’язань надавати результати досліджень препарату Сімбринза® у всіх підгрупах пацієнтів дитячого віку при лікуванні глаукоми та очної гіпертензії (див. розділ «Спосіб застосування та дози» щодо інформації про застосування дітям).

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після місцевого застосування в око бринзоламід абсорбується крізь рогівку. Він також всмоктується у системний кровотік, де в еритроцитах міцно зв’язується з карбоангідразою. Концентрація цього компонента у плазмі крові дуже низька. Період напіввиведення у людини триває довше (більше 100 днів) через зв’язування з карбоангідразою в еритроцитах.
Показання
Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією, у яких монотерапія не призвела до достатнього зниження внутрішньоочного тиску.

Протипоказання
Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого з компонентів препарату.

Підвищена чутливість до сульфонамідів (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування антидепресантів, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад трициклічних антидепресантів та міансерину) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Порушення функцій нирок тяжкого ступеня (див. розділ «Особливості застосування»).

Гіперхлоремічний ацидоз.

Дитячий вік до 2 років (див. розділ «Особливості застосування»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Спеціальних досліджень взаємодії препарату Сімбринза® з іншими лікарськими засобами не проводили.

Препарат Сімбринза® протипоказаний пацієнтам, яким застосовують інгібітори моноаміноксидази та антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад трициклічні антидепресанти та міансерин) (див. розділ «Протипоказання»). Трициклічні антидепресанти можуть пригнічувати дію препарату Сімбринза®, пов’язану зі зниженням внутрішньоочного тиску.

Слід бути обережним при одночасному застосуванні з речовинами, що пригнічують центральну нервову систему (такими як алкоголь, барбітурати, опіати, седативні препарати, анестетики), через можливу адитивну або посилюючу дію.

Спосіб застосування та дози
Дози

Застосування дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку

Рекомендована доза становить одну краплю препарату Сімбринза® в уражене око (очі) 2 рази на добу.

Застосування пацієнтам з порушеннями функцій печінки та/або нирок

Застосування препарату Сімбринза® пацієнтам з порушеннями функцій печінки не вивчали, тому рекомендується з обережністю застосовувати цей лікарський засіб для лікування цієї категорії пацієнтів (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосування препарату Сімбринза® пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) або пацієнтам з гіперхлоремічним ацидозом не вивчали. Оскільки бринзоламід, що входить до складу препарату, а також його метаболіти виводяться переважно нирками, застосування препарату Сімбринза® протипоказане цій категорії пацієнтів (див. розділ «Протипоказання»).

Застосування дітям

Безпека та ефективність застосування препарату для лікування дітей віком від 2 до 18 років не встановлені. Дані щодо застосування препарату дітям відсутні. Препарат Сімбринза® не рекомендується застосовувати дітям (див. розділ «Особливості застосування»).

З міркувань безпеки препарат Сімбринза® протипоказаний для лікування новонароджених та немовлят віком до 2 років (див. розділ «Протипоказання»).

Спосіб застосування

Для офтальмологічного застосування.

Пацієнту слід рекомендувати добре збовтати флакон перед застосуванням.

Системна абсорбція знижується, якщо притиснути в ділянці носослізного отвору або закрити повіки на 2 хвилини. Це знижує системні побічні реакції та підвищує місцеву активність (див. розділ «Особливості застосування»).

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та вмісту флакона, необхідно дотримуватись обережності та не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Пацієнтам слід рекомендувати щільно закривати флакон після застосування крапель.

Препарат Сімбринза® можна одночасно використовувати з іншими офтальмологічними лікарськими засобами місцевої дії для зниження внутрішньоочного тиску. Якщо місцево застосовується більше одного офтальмологічного засобу, інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин.

Якщо доза була пропущена, лікування необхідно продовжити, застосовуючи наступну дозу згідно зі схемою лікування. Доза не повинна перевищувати однієї краплі в уражене око (очі) 2 рази на добу.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям віком від 2 до 18 років не встановлені. Дані щодо застосування препарату дітям відсутні. Препарат Сімбринза® не рекомендується застосовувати дітям (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозування
При передозуванні препаратом Сімбринза® лікування повинно бути симптоматичним та підтримуючим. Слід підтримувати належну прохідність дихальних шляхів пацієнта.

Через наявність бринзоламіду у складі препарату Сімбринза® можуть виникати порушення електролітного балансу, ацидоз та порушення з боку нервової системи. У таких випадках необхідно контролювати рівень електролітів у сироватці крові (особливо калію) та рН крові.

Існує дуже обмежена кількість даних про наслідки випадкового проковтування компонента препарату Сімбринза® бримонідину дорослими. Дотепер повідомлялося лише про таку несприятливу реакцію, як зниження артеріального тиску. Також повідомлялося, що після епізоду гіпотензії спостерігався ефект рикошету у вигляді гіпертензії.

Повідомлялося, що при пероральному передозуванні іншими альфа-2-агоністами виникають такі симптоми, як артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седативний ефект, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотонія, гіпотермія, дихальна недостатність та судоми.

Застосування дітям

Повідомлялося про серйозні побічні ефекти у дітей після випадкового проковтування бримонідину, який входить до складу препарату Сімбринза®. У пацієнтів спостерігалися симптоми пригнічення функції ЦНС, оборотна кома або пригнічення свідомості, летаргія, сонливість, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, блідість, дихальна недостатність та апное, які потребували інтенсивної терапії з інтубацією у разі необхідності. Повідомлялося, що зазвичай всі пацієнти повністю одужували протягом 6–24 годин.

Побічні ефекти
Під час клінічних досліджень препарату Сімбринза® при застосуванні двічі на день найбільш частими побічними реакціями були гіперемія ока та реакції алергічного типу з боку органів зору, які виникали приблизно у 6–7 % пацієнтів, та дисгевзія (гіркий або незвичний присмак у роті після закапування препарату), яка спостерігалась у 3 % пацієнтів. Профіль безпеки препарату Сімбринза® був подібний до профілю безпеки окремих його компонентів (бринзоламід, 10 мг/мл, та бримонідин, 2 мг/мл).
Не потребує особливих умов зберігання.

Упаковка
По 5 мл у флаконах-крапельницях «Дроп-tейнер®». По 1 або 3 флакони у картонній коробці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
Алкон-Куврьор.

Alcon-Couvreur.

Адреса
Рійксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгія.