Опис Бримонал краплі очні 0,2% фл. крапельний 10мл

Склад:

діюча речовина:1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг;

1 мл містить 23 краплі;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота винна, натрію тартрат, гіпромелоза, бензалконію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.



Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, злегка в’язкий розчин зеленувато-жовтого кольору без видимих механічних часточок.



Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні та міотичні засоби.

Код АТХ S01E A05.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бримонідин є агоністом альфа-2-адренергічних рецепторів, який у тисячі разів більш селективний для альфа-2- адренорецепторів, ніж для альфа-1-адренорецепторів.

Така селективність є причиною відсутності мідріазу та звуження мікросудин, пов’язаних з ксенотрансплантатами сітківки людини.

Місцеве застосування бримонідину тартрату у людини знижує внутрішньоочний тиск з мінімальним впливом на показники серцево-судинної та легеневої діяльності.

Бримонідину тартрат 0,2 % характеризується швидким початком дії, піковий гіпотонічний ефект щодо очей досягається впродовж 2 годин після застосування. У рамках досліджень бримонідину тартрат 0,2 % знижував внутрішньоочний тиск у середньому на 4-6 мм рт.ст.

Результати досліджень на тваринах та людині свідчать про те, що бримонідину тартрат має подвійний механізм дії. Вважається, що бримонідину тартрат 0,2 % знижує ВОТ унаслідок зменшення продукції водянистої вологи та підвищення увеосклерального відтоку.

Фармакокінетика.

Після очного застосування 0,2 % бримонідину тартрату двічі на день впродовж 10 днів його плазмові концентрації були низькими (середня Смакс складала 0,06 нг/мл). Повторні закапування (2 рази на день впродовж 10 днів) призводили до його незначного накопичення у крові. Площа під кривою плазмової концентрації у часі через 12 годин становила у рівноважному стані (AUC 0-12год) 0,31 нг/год/мл порівняно з 0,23 нг/год/мл після першої дози. Середній період напіввиведення з системного кровообігу у людини після місцевого застосування складав приблизно 3 години. Ступінь зв’язування бримонідину з білками плазми після місцевого застосування у людини становить приблизно 29 %.

У тканинах ока бримонідин оборотно зв’язується з меланіномinvitro таinvivo. Після двох тижнів застосування в око концентрації бримонідину у райдужній оболонці та власній судинній оболонці ока були у 3-17 разів вищі, ніж після однократної дози. У разі відсутності меланіну накопичення не спостерігається.

Значення зв’язування з меланіном не зʼясоване. Проте біомікроскопічне дослідження пацієнтів, які отримували бримонідину тартрат 0,2 % до 1 року, не показало наявності будь-яких суттєвих побічних реакцій щодо очей. У мавп, які отримували дози, що приблизно у 4 рази перевищували рекомендовану дозу бримонідину тартрату, не було виявлено значної очної токсичності.

У людини бримонідин добре всмоктується та швидко виводиться після перорального прийому. Суттєва частина дози (приблизно 75 %) виводиться з сечею у вигляді метаболітів за 5 днів. Результати досліджень іnvitro, які проводилися з використанням тваринної та людської печінки, свідчать про те, що його метаболізм зумовлений переважно альдегідоксидазою та цитохромом Р450. Вважається, що системне виведення здебільшого зумовлено печінковим метаболізмом. Екскреція з сечею є головним шляхом виведення бримонідину та його метаболітів.

Пацієнти літнього віку:

Смакс, AUC та період напіввиведення бримонідину після застосування однократної дози пацієнтам літнього віку від 65 років були такими самими, як у дорослих молодого віку, що свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію та виведення лікарського засобу.



Клінічні характеристики.

Показання.

Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ).

- Монотерапія у пацієнтів, яким протипоказане застосування місцевих бета-блокаторів.

- У складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ, коли монотерапія не дає бажаного результату.



Протипоказання.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.

- Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, міансерин).

- Дитячий вік (до 18 років).

- Період годування груддю.