Опис Резлод краплі очні 5мл

Склад
діюча речовина: дорзоламід;

1 мл розчину містить 20 мг дорзоламіду (у вигляді дорзоламіду гідрохлориду);

допоміжні речовини: маніт (Е 421), бензалконію хлорид, гідроксіетилцелюлоза, натрію цитрат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма
Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, злегка в’язкий, безбарвний водний розчин.

Фармакотерапевтична група
Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази. Дорзоламід. Код АТХ S01E C03.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Препарат Резлод містить дорзоламіду гідрохлорид – сильний інгібітор карбоангідрази ІІ (СА-ІІ) людини. Після місцевого офтальмологічного застосування дорзоламід зменшує підвищений внутрішньоочний тиск, пов’язаний або не пов’язаний з глаукомою, який є головним фактором ризику у патогенезі пошкодження зорового нерва та звуженні поля зору. Дорзоламід не спричиняє звуження зіниці та зменшує внутрішньоочний тиск без розвитку таких побічних реакцій як нічна сліпота та акомодаційний спазм. Дорзоламід проявляє мінімальний вплив або не впливає на частоту серцевих скорочень чи артеріальний тиск.

Оскільки механізм дії дорзоламіду відрізняється від механізму дії блокаторів бета-адренорецепторів, при його застосуванні у такій комбінації як супутньої терапії спостерігається синергічна дія обох компонентів, що супроводжується додатковим зменшенням внутрішньоочного тиску.

Фармакокінетика.

На відміну від пероральних препаратів інгібіторів карбоангідрази, дорзоламіду гідрохлорид при місцевому застосуванні діє безпосередньо в оці при суттєво менших дозах, і тому таке застосування супроводжується менш вираженою системною дією. У клінічних дослідженнях це призводило до зменшення внутрішньоочного тиску без супутніх розладів кислотно-лужного балансу або зміни параметрів електролітів, що притаманні пероральним препаратам інгібіторів карбоангідрази.

При місцевому застосуванні дорзоламід досягає системного кровотоку. Для оцінки потенціалу системного інгібування карбоангідрази після місцевого застосування вимірювали концентрації дорзоламіду та його метаболітів в еритроцитах та плазмі крові, а також інгібування карбоангідрази в еритроцитах.

При тривалому застосуванні дорзоламід акумулюється в еритроцитах внаслідок селективного зв’язування з CA-II, у той час коли у плазмі крові підтримуються надзвичайно низькі концентрації вільної діючої речовини. Дорзоламід утворює один N-дезетильований метаболіт, який інгібує CA-II меншою мірою, ніж початкова сполука, але також інгібує менш активний ізофермент CA-I. Метаболіт також акумулюється в еритроцитах, де він зв’язується переважно з CA-I. Дорзоламід помірно зв’язується з протеїнами плазми (приблизно 33 %) і виводиться із сечею (переважно у незміненому вигляді), як і його метаболіт. Після припинення застосування відбувається нелінійне вимивання дорзоламіду з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого зниження концентрацій дорзоламіду, після чого настає повільніша фаза виведення з періодом напіввиведення, що становить приблизно 4 місяці.

При пероральному прийомі, який моделював максимальну системну дію дорзоламіду після тривалого місцевого офтальмологічного застосування, рівноважний стан досягався у межах 13 тижнів. У рівноважному стані у плазмі крові практично не було виявлено ні вільної діючої речовини, ні метаболіту; інгібування СА в еритроцитах було меншим, ніж вважається необхідним для фармакологічного впливу на ниркову функцію або дихання. Подібні фармакокінетичні результати спостерігалися після тривалого місцевого застосування дорзоламіду.

Однак у деяких пацієнтів літнього віку з ушкодженою нирковою функцією (встановлений кліренс креатиніну 30 − 60 мл/хв) концентрації метаболіту в еритроцитах були вищими, хоча це не супроводжувалося суттєвими відмінностями в інгібуванні карбоангідрази; клінічно значущих системних побічних реакцій, безпосередньо пов’язаних із цими явищами, не спостерігалося.

Показання
Препарат Резлод показаний:

для монотерапії пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском, яким протипоказане застосування блокаторів бета-адренорецепторів, або у разі відсутності відповіді на терапію блокаторами бета-адренорецепторів при лікуванні:
внутрішньоочної гіпертензії;
відкритокутової глаукоми;
псевдоексфоліативної глаукоми;
як допоміжна терапія при застосуванні блокаторів бета-адренорецепторів.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких допоміжних речовин препарату.

У пацієнтів з тяжким ураженням ниркової функції (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) або з гіперхлоремічним ацидозом застосування дорзоламіду не вивчали. Оскільки дорзоламід та його метаболіти виводяться переважно нирками, таким пацієнтам протипоказане застосування препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Спеціальних досліджень лікарських взаємодій препарату не проводили.

У клінічних дослідженнях дорзоламід застосовували одночасно із зазначеними нижче лікарськими препаратами, що не супроводжувалося розвитком побічних взаємодій: очні краплі тимололу або бетаксололу та лікарські засоби системної дії, такі як АПФ-інгібітори, антагоністи кальцію, діуретики, нестероїдні протизапальні препарати, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, та гормони (наприклад естроген, інсулін, тироксин).

Взаємодії між дорзоламідом та міотиками або агоністами адренергічних рецепторів під час протиглаукомної терапії повністю не вивчені.