Опис Ареклок таб. №30

АРЕКЛОК®

(AREKLOK)



Склад:

діюча речовина: bicalutamidum;

1 таблетка містить бікалутаміду 50 мг;

допоміжні речовини:лактоза, моногідрат; повідон К-30; натрію крохмальгліколят (тип А); магнію стеарат;

оболонка: Опадрай білий Y-1-7000 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 400).



Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.



Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні засоби.Код АТХ L02B B03.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ареклок® - нестероїдний антиандрогенний лікарський засіб без іншої ендокринної активності. Зв’язуючись з андрогенними рецепторами без активації генної експресії, пригнічує андрогенні стимули. Результатом цього пригнічення є регресія пухлин передміхурової залози. Відміна лікування бікалутамідом може призвести у деяких пацієнтів до синдрому відміни антиандрогенів.

Лікарський засіб містить рацемічну суміш, що володіє антиандрогенною активністю, переважно за рахунок (R)-енантіомеру.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Бікалутамід добре всмоктується після перорального застосування. Відсутні дані про будь-який клінічно значущий вплив вживання їжі на біодоступність препарату.

Розподілення

Бікалутамід володіє високою здатністю зв’язуватися з білками (рацемат 96 %, (R)-енантіомер >99,6 %) та інтенсивно метаболізується у печінці шляхом окиснення та утворення глюкуронідних кон’югатів. Його метаболіти виводяться нирками та через жовчний міхур приблизно у рівних пропорціях.

Метаболізм

(S)-енантіомер дуже швидко виводиться з організму, порівняно з (R)-енантіомером, у якого період напіввиведення з плазми становить приблизно 1 тиждень.

При щоденному застосуванні лікарського засобу (R)-енантіомер внаслідок його тривалого періоду напіввиведення акумулюється в плазмі крові у 10-кратній концентрації.

Плато концентрації (R)-енантіомеру на рівні приблизно 9 мкг/мл спостерігається при призначенні добової дози 50 мг бікалутаміду. У стабільній фазі на частку переважно активного (R)-енантіомеру припадає 99 % загальної кількості циркулюючих енантіомерів.

Елімінація (виведення)

Під час клінічного дослідження середня концентрація (R)-бікалутаміду в спермі чоловіків, які отримували дозу 150 мг, становила 4,9 мкг/мл. Кількість бікалутаміду, яка потенційно потрапляє в організм жінки-партнера під час статевого акту, низька і може становити приблизно 0,3 мкг/мл, що нижче, ніж рівень, який у лабораторних тварин призводить до впливу на потомство.

Особливі групи пацієнтів

Фармакокінетика (R)-енантіомеру не залежить від віку пацієнта, ниркової недостатності або слабкої та помірної печінкової недостатності. Отримані дані, що у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (R)-енантіомер повільніше виводиться з плазми крові.



Клінічні характеристики.

Показання.

Розповсюджений рак передміхурової залози у комбінації з терапією аналогами рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону (РФЛГ) або хірургічною кастрацією.



Протипоказання.

Бікалутамід протипоказаний жінкам та дітям.

Бікалутамід не слід призначати пацієнтам, у яких раніше виявлялися реакції гіперчутливості до бікалутаміду або до будь-яких компонентів лікарського засобу.

Протипоказане одночасне застосування лікарського засобу із терфенадином, астемізолом або цизапридом.