Опис Атаракс табл. 25мг №25

Склад:

діюча речовина: hydroxyzine dihydrochloride;

1 таблетка містить гідроксизину дигідрохлориду 25 мг;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Опадрі® Y-l-7000 (титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 400).



Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:білі, довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою з розподільчою лінією.



Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні дифенілметану.

Код АТХ N05B В01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Гідроксизину дигідрохлорид є похідним дифенілметану, хімічно не пов’язаним з фенотіазінами, резерпіном, мепробаматом або бензодіазепінами.

Механізм дії

Гідроксизину дигідрохлорид не є депресантом кори головного мозку, але його дія може бути пов’язаназ пригніченням активності у деяких ключових зонах субкортикальної ділянки центральної нервової системи.

Фармакодинамічні ефекти

Антигістамінна та бронходилатаційна дії були продемонстровані експериментально і підтверджені клінічно. Антиеметичний ефект був продемонстрований як в апоморфіновому, так і у верилоїдному тесті. Фармакологічні і клінічні дослідження свідчать про те, що гідроксизин у терапевтичних дозах не підвищує секрецію шлунка або кислотність і в більшості випадків виявляє м’яку антисекреторну активність. Зменшення пухирців і почервоніння було продемонстровано у здорових дорослих добровольців і у дітей після внутрішньошкірних ін’єкцій гістаміну або антигенів. Гідроксизин також проявив свою ефективність у полегшенні свербежу при різних формах кропив’янки, екземи і дерматиту.

При порушеннях функції печінки антигістамінний ефект одноразової дози може бути продовжений до 96 годин після прийому.

Дані ЕЕГ у здорових добровольців демонструють анксіолітично-седативний профіль препарату. Анксіолітичний ефект був підтверджений у хворих при використанні різноманітних класичних психометричних тестів. Дані полісомнографії у пацієнтів у стані тривоги і пацієнтів, які страждають безсонням, свідчать про збільшення загального часу сну, скорочення загального часу нічних пробуджень і скорочення латентності сну після одноразової або повторних щоденних доз по 50 мг. Зменшення тонусу м’язів було продемонстровано у пацієнтів у стані тривоги при застосуванні щоденної дози 3 × 50 мг.

Не спостерігалося порушень пам’яті. Не було симптомів або ознак відміни після 4 тижнів лікування у пацієнтів у стані тривоги.

У разі застосування пероральних фармацевтичних форм антигістамінний ефект починається приблизно через 1 годину. Седативний ефект починається через 5–10 хвилин після прийому пероральних рідких форм і через 30–45 хвилин після прийому таблеток. Гідроксизин виявляє також спазмолітичний і симпатолітичний ефекти. Він має слабкий афінітет до мускаринових рецепторів. Гідроксизин чинить м’яку аналгетичну дію.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Гідроксизин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) досягається приблизно через 2 години після перорального прийому. Після одноразових пероральних доз 25 мг і 50 мг у дорослих концентрації Сmах, як правило, становлять 30 і 70 нг/мл відповідно. Після повторного застосування 1 раз на день концентрації збільшуються на 30 %. Біодоступність гідроксизину при пероральному застосуванні порівняно внутрішньом’язовим (в/м) становить близько 80 %.

Розподіл

Гідроксизин широко розподіляється в організмі і зазвичай досягає більшої концентрації у тканинах, ніж у плазмі. У дорослих видимий об’єм розподілу становить від 7 до 16 л/кг. Гідроксизин проникає у шкіру після перорального прийому. Як після одноразового, так і після багаторазового прийому концентрації гідроксизину у шкірі вищі за концентрації у сироватці крові. Гідроксизин проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, що призводить до більших концентрацій у плода, ніж у вагітної.

Біотрансформація

Гідроксизин значною мірою метаболізується. Утворення головного метаболіту – цетиризину, метаболіту карбонової кислоти (приблизно 45 % пероральної дози), – стимулюється алкогольдегідрогеназою. Даний метаболіт є сильним периферичним Н1-антагоністом. Інші ідентифіковані метаболіти включають N-деалкілований метаболіт і О-деалкілований метаболіт з періодом напіввиведення 59 годин. Дані шляхи метаболізму опосередковані головним чином СYРЗА4/5.

Елімінація

Період напіввиведення гідроксизину у дорослих становить приблизно 14 годин (діапазон – 7–20 годин). Видимий загальний кліренс організму, розрахований у ході досліджень, становить 13 мл/хв/кг. Тільки 0,8 % дози виводиться у незміненому вигляді з сечею. Головний метаболіт цетиризин виводиться головним чином у незміненому вигляді з сечею (25 % гідроксизину, застосованого перорально).

Особливі популяції

Пацієнти літнього віку

Фармакокінетика гідроксизину досліджувалась у 9 здорових добровольців літнього віку (69,5 ± 3,7 року) після разового прийому 0,7 мг/кг. Період напіввиведення гідроксизину подовжився до 29 годин, а видимий об’єм розподілу збільшився до 22,5 л/кг. Рекомендується зменшити щоденну дозу гідроксизину пацієнтам літнього віку (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).