Опис Депривокс таблетки по 100 мг №20

Склад:

діюча речовина: флувоксаміну малеат;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг або 100 мг флувоксаміну малеату;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль прежелатинізований, натрію стеарилфумарат, тальк, метилгідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), маніт (Е 421).



Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою з обох боків і позначкою «FLM 50» (таблетки по 50 мг) або «FLM 100» (таблетки по 100 мг) з одного боку.



Фармакотерапевтична група.Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захвату серотоніну. Код АТХ N06A B08.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дослідження зв’язування з рецепторами показали, що флувоксамін є потужним інгібітором зворотного захоплення серотоніну якin vitro, так іin vivo, і має мінімальну спорідненість із підтипами серотонінових рецепторів. Препарат має незначну здатність зв’язуватися з α-адренергічними, ß-адренергічними, гістамінергічними, мускариновими, холінергічними або допамінергічними рецепторами.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Флувоксамін повністю абсорбується після перорального прийому. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3-8 годин після прийому. Через механізм першого проходження середня абсолютна біодоступність становить 53 %.

На фармакокінетику флувоксаміну не впливає одночасний прийом їжі.

Розподіл.

Іn vitro80 % флувоксаміну зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу в людини становить 25 л/кг.

Метаболізм.

Флувоксамін інтенсивно метаболізується в печінці. Хочаіn vitro головним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі флувоксаміну, є CYP2D6, плазмові концентрації в осіб зі зниженою активністю CYP2D6 не набагато вищі, ніж в осіб з інтенсивним метаболізмом.

Середній період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 13-15 годин після одноразового прийому і трохи подовжується (17-22 годин) при багаторазовому прийомі, при цьому рівноважна концентрація у плазмі крові зазвичай досягається протягом 10-14 днів.

Флувоксамін інтенсивно трансформується у печінці головним чином шляхом окислювального деметилювання, в результаті чого утворюються щонайменше дев’ять метаболітів, які виводяться нирками. Два основні метаболіти - фармакологічно неактивні. Флувоксамін є потужним інгібітором CYP1А2, помірно інгібує CYP2C і CYP3A4 і має тільки граничний інгібуючий ефект на CYP2D6.

Флувоксамін демонструє лінійну фармакокінетику при прийомі одноразової дози.

Рівноважні концентрації у плазмі крові є більшими, ніж розраховані за даними для одноразової дози, і диспропорційно вищими при застосуванні вищих добових доз.

Особливі групи пацієнтів.

Фармакокінетика флувоксаміну є однаковою у здорових дорослих, осіб літнього віку та пацієнтів із нирковою недостатністю. Метаболізм флувоксаміну порушується у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Рівноважні концентрації флувоксаміну у плазмі крові вдвічі більші у дітей віком від 6 до 11 років, ніж у дітей віком від 12 до 17 років. Плазмові концентрації у дітей віком від 12 до 17 років такі ж, як і в дорослих.



Клінічні характеристики.

Показання.Депресія. Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР).



Протипоказання.

Депривокс® не можна призначати одночасно з тизанідином, інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО) або рамелтеоном. Лікування можна розпочинати не раніше, ніж через 2 тижні після припинення прийому незворотних ІМАО, і наступного дня після відміни зворотних ІМАО (наприклад моклобеміду, лінезоліду). Лікування будь-яким із препаратів групи ІМАО можна розпочинати не раніше, ніж через 1 тиждень після відміни Депривокс®.

Препарат протипоказаний хворим із підвищеною чутливістю до флувоксаміну малеату або до будь-якого з інших компонентів препарату.