Опис Доксепін капсули по 25 мг №30 (10х3)

ДОКСЕПІН

(Doxepin)
Склад:

діюча речовина:доксепін;

1 капсула міститьдоксепіну 10 мг або 25 мг у вигляді доксепіну гідрохлориду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат;

оболонка капсули: індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), желатин, еритрозин (Е 127); для капсул 10 мг додається патентований синій V (Е 131).



Лікарська форма.Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості:

для капсул по 10 мг: корпус - блакитного кольору, кришечка - вишневого;

для капсул по 25 мг: корпус - рожевого кольору, кришечка - вишневого;

порошок білого кольору у капсулах циліндричної форми із заокругленими кінцями та розміром № 4.



Фармакотерапевтична група.Антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів. Код АТХ N06A A12.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Доксепін належить до групи трициклічних антидепресантів. Антидепресивна дія поєднується з анксіолітичною і седативною.

Доксепін гальмує зворотне захоплення біогенних амінів (норадреналіну та серотоніну) у синаптичних структурах, також чинить антигістамінну, холінолітичну та a1-адреноблокуючу дію. Не спричиняє ейфорії, психомоторного збудження.

Фармакокінетика.

Доксепін добре всмоктується з травного тракту, швидко (через 2-4 години після прийому) досягає максимальної концентрації у сироватці крові. Стійка терапевтична концентрація в крові досягається приблизно через 2 тижні після початку лікування.

Доксепін метаболізується у печінці, головним чином, шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту - десметилдоксепіну (нордоксепін). Зв’язування доксепіну та його метаболітів з білками плазми становить близько 76 %. Об’єм розподілу - приблизно 20 л/кг. Період напіввиведення доксепіну становить 8-24 години, головного активного метаболіту - 33-80 годин. Доксепін проходить через плаценту та гематоенцефалічний бар’єр і проникає у грудне молоко.



Клінічні характеристики.

Показання.

- Невротичні розлади із симптомами депресії або тривоги.

- Органічні неврози, асоційовані з безсонням.

- Депресивні та тривожні стани при алкоголізмі.

- Депресія та тривожні стани, асоційовані із соматичними розладами та захворюваннями.

- Депресія, що супроводжується страхом і тривогою на тлі психозів, включаючи інволюційну депресію та депресивну фазу біполярних розладів.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до доксепіну, трициклічних антидепресантів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

- маніакальний стан;

- тяжкі порушення з боку печінки;

- період годування груддю;

- глаукома;

- схильність до затримки сечі;

- одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або застосування останніх протягом двох тижнів до початку терапії доксепіном.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метаболізм доксепіну, як і інших трициклічних антидепресантів, здійснюється за участю ізоферментів системи цитохрому Р450 (CYP2D6). При одночасному застосуванні інгібіторів або субстратів цих ізоферментів (хінідину, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну) разом із доксепіном можливе збільшення концентрації трициклічних антидепресантів у плазмі крові.

Слід враховувати можливість посилення фармакологічних ефектів доксепіну при одночасному його застосуванні з іншими антидепресантами, алкоголем або анксіолітичними засобами. Оскільки відомо, що інгібітори МАО можуть посилювати ефект інших лікарських засобів та пов’язані з ними небажані явища, доксепін не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом двох тижнів після завершення терапії останніми.

Серотонінергічні лікарські засоби, такі як бупренорфін, при застосуванні одночасно з доксепіном можуть збільшити ризик розвитку серотонінового синдрому, потенційно загрозливого для життя стану (див. розділ «Особливості застосування»).

Циметидин викликає значні коливання рівноважної концентрації доксепіну.

Доксепін не слід застосовувати одночасно із симпатоміметиками, такими як ефедрин, ізопреналін, норадреналін, фенілефрин та фенілпропаноламін.

Знеболювальні засоби для системного та місцевого застосування з вмістом симпатоміметиків при застосуванні їх на фоні терапії антидепресантами підвищують ризик аритмії та артеріальної гіпотензії або артеріальної гіпертензії. Якщо необхідне проведення хірургічної операції, слід повідомити анестезіолога про отримувану пацієнтом терапію.

Доксепін може знижувати ефект антигіпертензивних лікарських засобів, таких як дебрисохін, бетанідин, гванетидин та клонідин. Для попередження впливу доксепіну на дію гванетидину доза доксепіну не повинна перевищувати 150 мг. Рекомендований моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні будь-яких антигіпертензивних лікарських засобів та трициклічних антидепресантів.

Барбітурати можуть прискорювати метаболізм доксепіну.

Доксепін може знижувати ефективність сублінгвальних форм нітратів.

При одночасному застосуванні доксепіну може знадобитися зниження дози гормонів щитовидної залози.