Опис Мемантин таб.0,02 №30

Мемантин - Тева

( Memantine-Teva)



Cклад:

д іюча речовина:мемантину гідрохлорид;

1 таблетка містить мемантину гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, заліза оксид червоний (Е 172), індиготин (Е132), заліза оксид чорний (Е 172).



Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого або світло-рожевого кольору, овальної форми, з тисненням «М» на одній стороні та тисненням «20» на другій стороні; таблетки без тріщин та сколів.



Фармакотерапевтична група.Засоби, що застосовуються при деменції. Код АТХ N06D X01.



Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.

Мемантин є потенціалзалежним помірно афінним неконкурентним антагоністом NMDA-рецепторів. Він модулює ефекти патологічно підвищеного тонічного рівня глутамату, який може призвести до нейронної дисфункції. У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо з участю NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторів.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Мемантин має абсолютну біодоступність близько 100%, час досягнення піка концентрації у плазмі крові (Tmax) становить від 3 до 8 годин. Ознак впливу їжі на абсорбцію мемантину не спостерігається.

Розподіл
Щоденні дози 20 мг призводять до стабільної концентрації мемантину у плазмі крові в діапазоні від 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль), при цьому різниця може бути великою залежно від індивідуальних особливостей пацієнта. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату у цереброспінальній рідині та сироватці крові становить 0,52. Близько 45% мемантину зв’язується з білками плазми крові.
Біотрансформація

В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді початкової речовини. Основними метаболітами є: N-3,5-диметил-глюдантан, ізомерна суміш 4- та 6‑гідроксимемантину та 1-нітрозо-3,5-диметил-адамантан. Основні метаболіти не мають NMDA-антагоністичних властивостей. Участі цитохрому Р450 у метаболізміin vitro не виявлено.

Елімінація

Мемантин виводиться моноекспоненціально із кінцевим t½ від 60 до 100 годин. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cltot) становить 170 мл/хв/1,73 м2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.

Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися у 7‑9 разів. Олужнення сечі може відбуватися у результаті глибоких змін дієти, наприклад зміни багатого м’ясними стравами раціону вегетаріанським або внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.

Лінійність

Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10-40 мг.

Фармакодинамічний/фармакокінетичний зв’язок

При дозі мемантину 20 мг на добу рівень вмісту у цереброспінальній рідині відповідає величині ki (константа гальмування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль у ділянці фронтальної кори головного мозку людини.

Клінічні характеристики.

Показання.

Хвороба Альцгеймера від легкого ступеня до тяжких форм.



Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.