Опис Мемокс 10 табл.в/п/о 10мг №60

Склад:

діюча речовина:мемантин;

1 таблетка містить мемантину гідрохлориду 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

суміш для плівкового покриття: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), поліетиленгліколь 4000 (макрогол), для таблеток 20 мг: заліза оксид жовтий (E 172), заліза оксид червоний (E 172).



Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

«Мемокс 10»: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою білого кольору, з гравіруванням «M9MN» і «10» з одного боку і рискою - з іншого;

«Мемокс 20»: таблетки овальної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою червоно-коричневого кольору, з гравіруванням «M9MN 20» з одного боку і рискою - з іншого.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що застосовуються при деменції. Код АТХ N06D X01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо з участю NMDA-рецепторів (N-метил-D-аспартат).
Мемантин являє собою потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин регулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може призвести до дисфункції нейронів.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Абсолютна біодоступність мемантину становить приблизно 100 %, час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (tmax)- від 3 до 8 годин. Ознак впливу вживання їжі на всмоктування препарату немає.
Розподіл.
Добова доза 20 мг зумовлює стабільну концентрацію мемантину у плазмі крові у межах від
70 до 150 нг/мл (0,5>1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями.

При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату у цереброспінальній рідині та сироватці крові дорівнює 0,52. Середній об’єм розподілу мемантину становить 10 л/кг. Приблизно 45 % мемантину зв’язується з протеїнами плазми крові.

Біотрансформація.

Близько 80 % циркулюючих в організмі людини споріднених з мемантином гідрохлоридом сполук присутні у вигляді початкової речовини. Основними метаболітами в людини є

N-3,5-диметил-глудантан, ізомерна суміш 4- і 6-гідроксимемантину, а також 1-нітрозо-

3,5-диметиладамантан. Жоден із цих метаболітів не проявляє антагоністичної дії відносно NMDA-рецепторів. Участі цитохрому Р450 у метаболізміin vitro не виявлено. У дослідженні при пероральному застосуванні 14C-мемантину в середньому 84 % дози було еліміновано протягом 20 днів, більше 99 % дози було виведено нирками.

Елімінація.

Мемантин елімінується за кривою моноекспоненціальної залежності із проміжком t1/2 період напіввиведення від 60 до 100 годин. У людей з нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cltot) становить 170 мл/хв/1,73 м2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.

Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися у 7-9 разів. Олужнення сечі може відбуватися у результаті суттєвих змін дієти, наприклад заміни багатого на м’ясні страви раціону вегетаріанським або внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.

Лінійність.

Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10-40 мг.

Фармакодинамічний/фармакокінетичний зв’язок.

При дозі мемантину 20 мг на добу рівень вмісту у цереброспінальній рідині відповідає величині ki (константа гальмування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль у ділянці фронтальної кори головного мозку людини.
Клінічні характеристики.
Показання.
Хвороба Альцгеймера від легкого ступеня до тяжких форм.
Протипоказання.
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.