Опис Опіпрам таблетки по 50 мг №30

Склад
діюча речовина: опіпрамолу дигідрохлорид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг опіпрамолу дигідрохлориду;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, макрогол 6000, гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті плівковою оболонкою, жовто-коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група
Засоби, що діють на нервову систему. Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів. Код АТХ N06A A05.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Механізм дії

Опіпрамол - сигма-ліганд, має високу спорідненість із ділянками зв’язування сигма-рецепторів (тип 1 і тип 2) та антагоністично діє на гістамінові Н1-рецептори. Спорідненість із 5-HT2A серотоніновими рецепторами, D2-допаміновими рецепторами та α-адренергічними рецепторами незначна. На відміну від структурно близьких до нього трициклічних антидепресантів, опіпрамол має незначну антихолінергічну активність та не пригнічує зворотного захоплення серотоніну або норадреналіну. Посилює відновлення допаміну.

Опіпрамол демонструє модулюючу дію на систему NMDA-рецепторів через сигма-рецептори, та доведений захист від втрати нейронів гіпокампа, спричиненій ішемією у експерименті.

Модулюючі ефекти сигма-лігандів аналогічно описані щодо серотонінергічних та норадренергічних систем. Опіпрамол, як і більш селективні сигма-ліганди, демонструє ефект у поведінкових фармакологічних моделях, що вказує на зменшення тривоги, та має порівняно меншу активність у плавальному тесті на щурах, який є методом тестування потенційних антидепресантів.

У людей опіпрамол має заспокійливу, анксіолітичну та помірну тимоаналептичну дію.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після перорального прийому опіпрамол швидко і повністю всмоктується. Під час проходження через печінку відбувається частковий метаболізм у дегідроксіетил-опіпрамол. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 91 %, об’єм розподілу препарату – близько 10 л/кг. Період напіввиведення (Τ½) становить приблизно 11 годин.

Після разового перорального прийому 50 мг опіпрамолу максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3,3 години і становить 15,6 нг/мл.

Після разового перорального прийому 100 мг опіпрамолу максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3 години і становить 33,2 нг/мл.

Метаболізм

Опіпрамол метаболізується переважно ізоферментом CYP2D6. У пацієнтів із дефіцитом CYP2D6 («повільні метаболізатори») максимальна концентрація опіпрамолу у плазмі крові може до 2,5 разів перевищувати концентрацію, ніж в осіб із нормальним метаболізмом. Τ½ опіпрамолу не збільшується при тривалому прийомі, тому накопичення не прогнозується навіть у «повільних метаболізаторів».

Виведення

Понад 70 % діючої речовини виводиться через нирки, із них до 10 % – у незміненій формі. Решта виводиться із калом.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок може виникнути необхідність у зниженні дози.

Показання
Генералізований тривожний розлад.
Соматоформні розлади.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату;
гострі отруєння алкоголем, снодійними засобами, анальгетиками та психотропними засобами;
гостра затримка сечі;
гострий делірій;
нелікована закритокутова глаукома;
гіпертрофія передміхурової залози з наявністю залишкової сечі;
паралітична кишкова непрохідність;
попередні атріовентрикулярні блокади вищого ступеня або дифузні порушення надшлуночкової або шлуночкової провідності;
одночасне застосування з інгібіторами моноамінооксидази (МАО).