Опис Реціта-10 таблетки по 10 мг №28

Склад:

діюча речовина: есциталопрам;

1 таблетка містить есциталопраму оксалату еквівалентного есциталопраму 5 мг, 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка:гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, макрогол (ПЕГ-400), вода очищена.



Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг:білі або майже білі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі з тисненням «С5» на одному боці та рівні з іншого боку;

таблетки по 10 мг:білі або майже білі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, овальні, двоопуклі з тисненням «С4» на одному боці та з лінією поділу з іншого боку;

таблетки по 20 мг:білі або майже білі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, овальні, двоопуклі з тисненням «С3» на одному боці та з лінією поділу з іншого боку.



Фармакотерапевтична група.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Код АТХ N06A B10.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), що зумовлює клінічні та фармакологічні ефекти препарату. Він має високу афінність до основного зв’язуючого сайта і суміжного з ним алостеричного сайта транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5‑HT1А-, 5‑HT2-рецептори, дофамінові D1- і D2-рецептори, a1‑, a2‑, β‑адренергічні рецептори, гістамінові H1-, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму із власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям і відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомера.





Фармакокінетика.

Абсорбція майже повна і не залежить від вживання їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80 %. Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками - нижче 80 %. Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилюються та дидеметилюються. Обидва вони є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення (t1/2) препарату становить приблизно 30 годин. Кліренс (Cloral) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. В основних метаболітів t1/2 довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться через печінку (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень.

У пацієнтів віком від 65 років есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

У пацієнтів із порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня (класи А і В за Чайлд-П’ю) t1/2 був у два рази довшим, а експозиція на 60 % вищою, ніж у осіб з нормальною функцією печінки.

У пацієнтів зі зниженою функцією нирок при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігався довший t1/2 та дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі крові не досліджена, але може бути підвищеною.

Пацієнти зі слабкою метаболічною функцією CYP2C19 мали вдвічі вищу концентрацію есциталопраму у плазмі крові, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP2C19. Значних змін експозиції при зниженій функції CYP2D6 не відзначалося.



Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.



Протипоказання.

- Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату;

- одночасне лікування неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (МАО), оскільки існує ризик розвитку серотонінового синдрому, що проявляється збудженням, тремором, гіпертермією;

- комбінація з оборотними інгібіторами МАО-А (наприклад, із моклобемідом) або оборотним неселективним інгібітором МАО лінезолідом, оскільки існує ризик появи серотонінового синдрому;

- подовження інтервалу QT або вроджений синдром довгого QT;

- одночасне застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT;

- одночасне лікування пімозидом.