Опис Феварин таблетки по 100 мг №15

Склад:

діюча речовина:флувоксамін;

1 таблетка містить флувоксаміну малеату 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини:маніт (E 421), крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, натрію стеарилфумарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171).



Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг: круглі, опуклі з обох боків, білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з одного боку - з насічкою і маркуванням «291» з обох боків від неї; діаметр - приблизно 9 мм; таблетку можна розділити на дві рівні частини.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг: овальні, опуклі з обох боків, білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з одного боку - з насічкою і маркуванням «313» з обох боків від неї; довжина - приблизно 15 мм, ширина - приблизно 8 мм; таблетку можна розділити на дві рівні частини.



Фармакотерапевтична група.Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТХ N06A B08.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дослідження зв'язування з рецепторами показали, що флувоксамін є потужним інгібітором зворотного захоплення серотоніну якin vitro, так іin vivo і має мінімальну спорідненість із підтипами серотонінових рецепторів. Препарат має незначну здатність зв'язуватися з α-адренергічними, ß-адренергічними, гістамінергічними, мускариновими, холінергічними або допамінергічними рецепторами.

Флувоксамін має високу спорідненість до сигма-1 рецепторів, щодо яких у терапевтичних дозах він діє як агоніст.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Флувоксамін повністю абсорбується після перорального прийому. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 3 - 8 годин після прийому. Через механізм першого проходження середня абсолютна біодоступність становить 53 %.

На фармакокінетику препарату Феварин® не впливає одночасний прийом їжі.

Розподіл.

In vitro 80 % флувоксаміну зв’язується з білками плазми. Об’єм розподілу у людини становить 25 л/кг.

Метаболізм.

Флувоксамін екстенсивно метаболізується у печінці. Хочаіn vitro головним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі флувоксаміну, є CYP2D6, плазмові концентрації в осіб зі зниженою активністю CYP2D6 не набагато вищі, ніж в осіб із добрим метаболізмом.

Середній період напіввиведення з плазми становить приблизно 13 - 15 годин після одноразового прийому і трохи подовжується (17 -22 години) при багаторазовому прийомі. Рівноважна концентрація у плазмі крові зазвичай досягається протягом 10 - 14 днів.

Флувоксамін екстенсивно трансформується у печінці, головним чином шляхом окислювального диметилювання, у результаті чого утворюється щонайменше дев'ять метаболітів, які виводяться нирками. Два основні метаболіти демонструють незначну фармакологічну активність. Інші метаболіти фармакологічно неактивні. Флувоксамін є потужним інгібітором CYP1А2 та CYP2С19, помірно інгібує CYP2С9, CYP2D6 і CYP3А4.

Флувоксамін демонструє лінійну фармакокінетику при прийомі разової дози. Рівноважні концентрації у плазмі є більшими, ніж розраховані за даними для разової дози, і це диспропорційне збільшення найбільш виражене при прийомі вищих добових доз.

Особливі групи пацієнтів.

Фармакокінетика флувоксаміну є однаковою у здорових дорослих, осіб літнього віку та пацієнтів із нирковою недостатністю. Метаболізм флувоксаміну порушується у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Рівноважні концентрації флувоксаміну у плазмі крові вдвічі більші у дітей віком від 6 до 11 років, ніж у дітей віком від 12 до 17 років. Плазмові концентрації у дітей віком від 12 до 17 років такі ж, як і в дорослих.



Клінічні характеристики.

Показання.

· Депресія

· Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР).



Протипоказання.

Препарат протипоказаний хворим із підвищеною чутливістю до флувоксаміну малеату або до будь-якого з інших компонентів препарату.

Не можна призначати одночасно з тизанідином, інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»). Лікування Феварином® можна розпочинати не раніше ніж через два тижні після припинення прийому необоротних ІМАО або наступного дня після припинення прийому оборотних ІМАО (наприклад моклобеміду, лінезоліду).

Лікування будь-яким із препаратів групи ІМАО можна розпочинати не раніше ніж через один тиждень після припинення прийому Феварину®.

Феварин® не можна призначати одночасно з пімозидом та рамелтеоном (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).