Опис Миасер табл. 0.01мг №20

Склад:
діюча речовина: mianserin;
1 таблетка містить: міансерину гідрохлорид - 10 мг або 30 мг, або 60 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, метилцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, вода очищена;
плівкова оболонка: сепіфілм 752 білий (гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, поліоксил 40 стеарат, титану діоксид), макрогол 8000, вода очищена.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 10 мг: вкриті плівковою оболонкою, двоопуклі круглі таблетки білого кольору;
таблетки по 30 мг та по 60 мг: вкриті плівковою оболонкою, двоопуклі, видовжені з розподільчою рискою таблетки білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТХ N06A X03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Міасер® - антидепресивний препарат, який належить до групи піперазино-азепінових сполук. У хімічній структурі міансерину (активного компонента препарату) відсутній боковий ланцюжок, характерний для трициклічних антидепресантів, який спричиняє антихолінергічну активність останніх. Міансерин підвищує центральну норадренергічну нейротрансмісію шляхом альфа2-ауто рецепторної блокади та пригнічення зворотного нейронального захоплення норадреналіну. Препарат зв’язується з серотоніновими рецепторами центральної нервової системи. Антидепресивний ефект Міасеру® подібний до ефекту інших сучасних антидепресантів. Крім того, лікарський засіб чинить також виражену анксіолітичну дію, що важливо при лікуванні пацієнтів з депресією, асоційованою з тривожністю. Седативний ефект Міасеру®, пов’язаний з його впливом на альфа1-адренорецептори та гістамінові Н1-рецептори, є вагомою підставою для застосування препарату при порушеннях сну на тлі депресій.

Міасер®добре переноситься пацієнтами, в тому числі особами літнього віку та хворими на серцево-судинні захворювання. При застосуванні у терапевтичних дозах препарат практично не проявляє антихолінергічної активності та, відповідно, не порушує функціонування серцево-судинної системи.

При передозуванні Міасер® спричиняє значно менше кардіотоксичних ефектів порівняно з трициклічними антидепресантами. Препарат не взаємодіє із симпатоміметичними та антигіпертензивними засобами, дія яких зумовлена впливом на бета-адренорецептори (бетанідин) або ж альфа-адренорецептори (клонідин, метилдопа).

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні міансерин швидко всмоктується. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові спостерігається через 3 години після застосування препарату. Біодоступність становить 20 %. З білками плазми крові міансерин зв’язується приблизно на 95 %. Період напіввиведення міансерину становить від 20 до 60 годин, тому застосовувати препарат достатньо 1 раз на добу. Стабільна концентрація міансерину у плазмі крові досягається протягом 6 діб лікування препаратом. Міансерин метаболізується та виділяється із сечею та калом протягом 7-9 діб. Основні шляхи біотрансформації міансерину - деметилювання та окиснення з подальшою кон’югацією метаболітів.
Клінічні характеристики.
Показання.
Депресивні стани різного походження.
Протипоказання.
Маніакальні стани, тяжкі порушення функцій печінки; гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
Особливі заходи безпеки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Міасер® здатний підсилювати пригнічувальний вплив алкоголю на центральну нервову систему, тому пацієнтам не рекомендується вживати алкоголь під час лікування препаратом.

Міансерин не можна вводити одночасно з інгібіторами МАО (такими як моклобемід, транілципромін і лінезолід та ін.) та упродовж двох тижнів після припинення терапії інгібітором МАО. З іншого боку, повинно минути приблизно два тижні, перш ніж пацієнти, які отримували лікування міансерином, можуть проходити терапію інгібіторами МАО.

Міансерин не впливає на дію таких лікарських препаратів як бетанідин, клонідин, метилдопа, гуанетидин або пропранолол (окремо або в комбінації з гідралазином). Незважаючи на цей факт, необхідно контролювати артеріальний тиск пацієнтів, які отримують одночасно з Міасером® гіпотензивні препарати. Супутнє лікування протиепілептичними препаратами, які є індукторами CYP3A4 (такими як фенітоїн і карбамазепін), може призвести до зменшення рівня міансерину у плазмі крові.

Слід розглянути питання про корекцію та дози на початку або при припиненні супутнього лікування цими препаратами. Подібно до інших антидепресантів Міасер® може впливати на метаболізм похідних кумарину, таких як, наприклад, варфарин. Тому пацієнти, які приймають такі лікарські засоби, потребують постійного спостереження.

Під час призначення антидепресантів разом з атомоксетином може бути підвищений ризик виникнення судом.

Може бути посилений гіпотензивний ефект, якщо міансерин приймати з діазоксидом, гідралазином або нітропрусидом.

Антигістамінні та антимускаринічні засоби можуть мати посилений антимускариновий ефект, якщо приймати разом з міансерином, а антигістамінні препарати можуть мати седативну дію.

Міансерин може зменшити дію сублінгвальних нітратів через сухість у роті. Необхідно уникати одночасного застосування міансерину з апраклонідином, бримонідином, сибутраміном або артеметером з люмефантрином.

Ризик подовження інтервалу QT і/або шлуночкових аритмій (у тому числі шлуночкової тахікардії типу «пірует») збільшується при одночасному призначенні з іншими ліками, які спричиняють подовження інтервалу QT (наприклад, деякі антипсихотичні засоби та антибіотики). Завжди слід ознайомлюватися з інструкцією для застосування інших препаратів, які застосовуються одночасно, аби дізнатися, чи впливають вони на тривалість інтервалу QT.



Особливості застосування.

Застереження

Повідомляли, що в процесі лікування Міасером® можливе пригнічення функції кісткового мозку, яке виявлялося гранулоцитопенією або агранулоцитозом. Ці реакції найчастіше виникали після 4-6 тижнів лікування та звичайно були оборотними після припинення терапії. Якщо у пацієнта виникає гарячка, біль у горлі, стоматит чи інші ознаки інфекції, необхідно припинити лікування та отримати результати клінічного аналізу крові.

Подібно до інших антидепресантів, Міасер® може посилювати гіпоманіакальний стан у схильних осіб із біполярним депресивним розладом. У такому випадку лікування Міасером® слід припинити.

При лікуванні хворих на цукровий діабет, із серцево-судинною патологією, нирковою чи печінковою недостатністю необхідно дотримуватися звичайних застережливих заходів. А дози препаратів, призначених із приводу супутніх захворювань, повинні постійно коригуватися лікарем.



Міансерин пов'язаний із гематологічними та печінковими реакціями, і пацієнти потребують ретельного нагляду. Повний аналіз крові рекомендується проводити кожні 4 тижні протягом перших 3 місяців лікування; подальший клінічний моніторинг слід продовжувати, а лікування слід припиняти та отримувати повний аналіз крові, якщо розвивається гарячка, ангіна, стоматит або інші ознаки інфекції.

У післяреєстраційному періоді застосування Міасеру® повідомляли про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкової аритмії (у тому числі випадки шлуночкової тахікардії типу «пірует»). Міасер® з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику подовження інтервалу QT/тахікардії типу «пірует», у тому числі із вродженим синдромом подовженого інтервалу QT, пацієнтам віком понад 65 років, жінкам, пацієнтам із структурними серцево-судинними захворюваннями/дисфункцією лівого шлуночка (ЛШ), захворюваннями нирок або печінки, при застосуванні ліків, які пригнічують метаболізм Міасеру®, а також при одночасному застосуванні інших препаратів, які спричиняють подовження інтервалу QT. Перед початком лікування слід відкоригувати наявну гіпокаліємію та гіпомагнезіємію. Якщо інтервал QT сягає ˃ 500 мс або збільшується на ˃ 60 мс, слід розглядати питання про припинення лікування Міасером або зменшення дози ліків.

Завжди слід бути обережним пацієнтам з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда, блокуванням серця або аритмією. Серйозні кардіотоксичні ефекти виявляються рідкісними при терапевтичному дозуванні, навіть у пацієнтів із наявними серцевими захворюваннями, нещодавним інфарктом міокарда або серцевою недостатністю.

Пацієнти із закритокутовою глаукомою, а також пацієнти з підозрюваною гіпертрофією передміхурової залози повинні також перебувати під наглядом лікаря, хоча антихолінергічні побічні ефекти не пов’язані з прийомом Міасеру®.

При виникненні жовтяниці лікування Міасером® слід припинити.

При розвитку судом лікування Міасером® також слід припинити.

Якщо під час терапії міансерином пацієнту необхідна операція, слід повідомити анестезіолога про лікування, яке проводиться.

Завжди слід бути обережним пацієнтам із феохромоцитомою.

Пацієнти літнього віку менш схильні до виникнення побічних реакцій, таких як збудження, сплутаність свідомості та постуральна гіпотензія з міансерином, ніж із трициклічними або мостиковими трициклічними препаратами, але всю антидепресантну терапію слід застосовувати з особливою обережністю у цій групі пацієнтів.

Епілепсія

Як і у випадку з трициклічними антидепресантами, міансерин, як відомо, знижує поріг конвульсії, тому його слід застосовувати з особливою обережністю або уникати, якщо це можливо, пацієнтам з епілепсією та іншими факторами попередньої утилізації, наприклад, таких як ураження головного мозку різної етіології, супутнє вживання нейролептиків, відмова від алкоголю або наркотиків із протисудомними властивостями (наприклад, бензодіазепіни).

Суїцид/суїцидальнідумки або клінічне погіршення

Депресія, пов’язана з ризиком суїцидальних думок та вчинків. Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки протягом перших декількох тижнів поліпшення може не відбутися, хворі повинні залишатися під безпосереднім контролем до настання такого поліпшення. На підставі загального клінічного досвіду, на ранніх стадіях ремісії ризик суїцидальної поведінки може збільшитися.

Хворі з суїцидальними вчинками в анамнезі або пацієнти з високим ризиком суїцидальної поведінки становлять групу ризику суїцидальних спроб, тому повинні знаходитись під ретельним контролем під час лікування. Метааналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів у дорослих пацієнтів із психічними розладами продемонстрував підвищення ризику виникнення суїцидальної поведінки при застосуванні антидепресантів порівняно з плацебо серед пацієнтів віком до 25 років. Ретельний моніторинг пацієнтів, зокрема тих, хто належить до групи високого ризику, повинен супроводжувати терапію антидепресантами, особливо на початку лікування і після змін дози. Хворих (і осіб, які здійснюють нагляд за хворими) потрібно попередити про необхідність контролювати будь-яке погіршення клінічного стану, виникнення суїцидальної поведінки або думок і незвичайних змін поведінки та негайно звернутися за медичною допомогою при виникненні цих симптомів.

При ймовірності суїциду, особливо на початку лікування, пацієнтові слід давати тільки обмежену кількість таблеток Міасеру®.