Опис Індапамід SR табл. 1,5 мг N30

Склад:

діюча речовина: індапамід;

1 таблетка містить індапаміду 1,5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гліцерин, титану діоксид (Е 171).



Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості:круглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою.



Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Індапамід. Код АТХ С03В А11.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Індапамiд – сульфонамiдний діуретик з індоловим кільцем, що фармакологiчно споріднений із тiазидними діуретиками та призначається для лікування артеріальної гіпертензії. Індапамід діє на рівні нирок і судин.

Індапамiд інгібує реабсорбцію натрію у кортикальному сегменті нирок. Це підвищує екскрецію натрію та хлоридів у сечу і меншою мірою – калію та магнію, підвищуючи таким чином діурез.

Фармакодинамічні ефекти

Клінічні дослідження II-III фази із застосуванням індапаміду у монотерапії продемонстрували, що антигіпертензивний ефект індапаміду триває протягом 24 годин. Діуретичний ефект був помірним. Антигіпертензивна дія індапаміду пов’язана з покращенням еластичності артерій та зменшенням резистентності артеріол і загального периферичного опору судин.

Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

При перевищенні рекомендованої дози терапевтичний ефект тіазидів та тіазидоподібних діуретиків не збільшується, тоді як кількість небажаних явищ зростає. Якщо лікування є недостатньо ефективним, підвищувати дозу не рекомендується.

Як було показано у дослідженнях різної тривалості (короткої, середньої та довгої) з участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією, індапамід:

· не впливає на метаболізм лiпiдiв (тригліцериди, холестерин ліпопротеїдів низької щільності та холестерин ліпопротеїдів високої щільності),

· не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хворих на цукровий діабет та з артеріальною гіпертензією.

Індапамід діє на рівні судин шляхом:

· зменшення скоротливої здатності гладеньких м'язів судин, що пов'язано зі змінами трансмембранного обміну іонів (головним чином кальцію);

· стимуляції синтезу простагландину PGE2 та простацикліну PGI2 (вазодилататор та інгібітор агрегації тромбоцитів).

Фармакокінетика.

Діюча речовина – 1,5 мг індапаміду міститься у таблетці пролонгованої дії, створеної на основі матриксу. Розподілення індапаміду в системі матриксу забезпечує його рівномірне вивільнення з таблетки.

Абсорбція

Вивільнена фракція індапаміду швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі дещо підвищує швидкість абсорбції, але не впливає на кількість препарату, що всмокталася.

Максимальна концентрація у плазмі крові після прийому одноразової дози досягається приблизно через 12 годин, подальше застосування препарату зменшує коливання рівня індапаміду у плазмі крові у міждозовому інтервалі. Існують інтраіндивідуальні коливання.

Розподіл

Зв'язування з протеїнами плазми крові – 79%.

Перiод напiввиведення становить вiд 14 до 24 годин (у середньому 18 годин).

Рівень стабільної концентрації досягається через 7 днів. Регулярне застосування не спричиняє кумуляції.

Виведення

Індапамід виводиться із сечею (70% від дози) та фекаліями (22%) у вигляді неактивних метаболітів.

Пацієнти високого ризику

У пацієнтів із нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри не змінюються.



Клінічні характеристики.

Показання.

Есенціальна гіпертензія у дорослих.



Протипоказання.

– Підвищена чутливість до індапаміду, інших сульфонамідів або до будь-яких допоміжних речовин;

– тяжка ниркова недостатнiсть;

– печінкова енцефалопатія або тяжке порушення функції печiнки;

– гіпокаліємія.