Опис Індапен SR табл. 1,5мг №30

Склад:

діюча речовина: indapamide;

1 таблетка містить індапаміду 1,5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, карбомери, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк;

оболонка Opadry II Pink (33 G24509): гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), лактози моногідрат, макрогол 3000, гліцерол триацетат, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172).



Лікарська форма.Таблетки, вкриті оболонкою з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, блідо-рожеві, круглі, двоопуклі.



Фармакотерапевтична група.Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Антигіпертензивний засіб. Код ATХ С03В А11.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Індапамід є діуретичним лікарським засобом. Він належить до групи нетіазидних сульфонамідних похідних і містить індолове кільце. За фармакологічними властивостями він близький до тіазидних діуретиків. Подібно до тіазидних діуретиків, діє в проксимальній частині дистальних звитих канальців нефрону, де спричиняє посилене виділення натрію та хлоридів та, меншою мірою, калію і магнію, таким чином збільшуючи обсяг виділюваної сечі.

Гіпотензивна ефективність індапаміду зберігається упродовж 24 годин. Такий ефект властивий дозам з помірною діуретичною дією.

Антигіпертензивні властивості індапаміду полягають у поліпшенні еластичності артерій та зменшенні опору дрібних артерій та загального периферичного опору судин.

Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

Для тіазидів та тіазидоподібних діуретиків установлена доза, вище якої терапевтичний ефект не посилюється, але водночас зростає імовірність появи побічної дії. Отже, якщо проведене лікування було неефективним, не слід збільшувати дозу лікарського засобу.

Індапамід також не впливає на концентрацію ліпідів (загального холестерину, холестерину з ліпідами низької щільності та тригліцеридів), не порушує метаболізм глюкози у пацієнтів з цукровим діабетом і артеріальною гіпертензією.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Індапамід повільно вивільняється з таблетки та повністю всмоктується у травному тракті. Їжа незначною мірою прискорює всмоктування, але не впливає на кількість абсорбованого лікарського засобу.

Максимального значення концентрація лікарського засобу в сироватці крові досягає приблизно через 12 годин після введення.

Багаторазовий прийом сприяє зниженню різниці концентрації лікарського засобу в сироватці крові в інтервалах між прийомами, але є індивідуальні розходження.

Розподіл

Індапамід на 79 % зв’язується з білками плазми.

Період напіввиведення у фазі елімінації становить від 14 до 24 годин (у середньому 18 годин).

Стан насичення досягається через 7 днів. Прийом повторної дози не призводить до накопичення лікарського засобу.

Виведення

Індапамід виводиться з організму переважно із сечею (70 %) та калом (22 %) у вигляді неактивних метаболітів. Лише 5-7 % дози виводиться із сечею в незміненому стані.

У пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри не відрізняються.



Клінічні характеристики.

Показання.

Есенціальна артеріальна гіпертензія.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до індапаміду та/або до інших компонентів препарату або до інших сульфонамідів.

Тяжка ниркова недостатність.

Печінкова енцефалопатія або інші тяжкі порушення функції печінки.

Гіпокаліємія.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нерекомендовані комбінації

Літій

Можливе підвищення рівня літію у плазмі крові та поява симптомів передозування внаслідок зменшення виведення літію (як і при безсольовій дієті). Якщо потрібне призначення діуретика, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня літію у плазмі крові та адаптувати його дозу.

Лікарські препарати, які слід обережно застосовувати одночасно з індапамідом

Лікарські препарати, що впливають на серцевий ритм та спричиняють torsades de pointes:

- група Іa протиаритмічних лікарських засобів (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);

- група ІІІ протиаритмічних лікарських засобів (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);

- деякі антипсихотичні лікарські засоби:

фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуорперазин), бензаміди (амісульпірид, сульпірид, сультоприд, тіаприд),

бутирофенони (дроперидол, галоперидол);

- інші: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин - при внутрішньовенному введенні, галофантрин, пентамідин, мізоластин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін - при внутрішньовенному введенні.

При застосуванні індапаміду з вищезазначеними лікарськими засобами підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокремаtorsades de pointes - пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует»(гіпокаліємія є фактором ризику).

Перед призначенням такої комбінації слід перевірити рівень калію та, у разі необхідності, відкоригувати його. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів, електроліти плазми та ЕКГ. При наявності гіпокаліємії рекомендовано призначати препарати, що не спричиняють виникненняtorsades de pointes.

Нестероїдні протизапальні лікарські засоби (для прийому внутрішньо), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2 та високі дози саліцилатів (≥ 3 г/добу)

Можливе зниження гіпотензивної дії індапаміду.

Підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів (знижена клубочкова фільтрація).

Слід контролювати стан гідратації хворого та спостерігати за функцією нирок.

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)

Якщо застосування інгібіторів АПФ розпочинають, коли у пацієнта спостерігається нестача натрію (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії), виникає ризик різкого зниження артеріального тиску та розвитку гострої ниркової недостатності.

Зважаючи на те, що попереднє лікування діуретиками може спричинити нестачу натрію, при первиннійартеріальній гіпертензії необхідно:

- припинити прийом діуретика за три дні до початку прийому інгібіторів АПФ, а потім, у разі необхідності, повернутися до прийому діуретика або

- розпочинати лікування інгібіторами АПФ з малих доз, поступово підвищуючи їх.

Призастійній серцевій недостатності лікування слід розпочинати з малих доз інгібіторів АПФ, найкраще після зниження дози діуретика (у разі можливості).

Протягом першого тижня лікування інгібіторами АПФ слід спостерігати за функцією нирок (концентрація креатиніну).

Інші лікарські засоби, що спричиняють гіпокаліємію

Амфотерицин В при внутрішньовенному введенні, глюкокортикостероїди та мінералокортикостероїди (при застосуванні внутрішньо), тетракозактид, проносні лікарські препарати, що стимулюють перистальтику.

Підвищений ризик розвитку гіпокаліємії. Слід контролювати концентрацію калію в сироватці крові, особливо при одночасному лікуванні серцевими глікозидами. Не слід приймати проносні лікарські препарати, які стимулюють перистальтику кишечнику.

Баклофен

Посилює антигіпертензивну дію індапаміду. Слід забезпечити відповідну гідратацію пацієнта і контролювати функцію нирок.

Препарати наперстянки

Гіпокаліємія і гіпомагніємія сприяють токсичній дії наперстянки. Рекомендується проводити моніторинг рівня калію, магнію у плазмі крові та ЕКГ-контроль і, якщо потрібно, коригувати лікування.

Комбіноване лікування, яке потребує уваги

Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен)

Якщо існує доцільність призначення такої комбінації деяким пацієнтам, не виключається можливість виникнення гіпокаліємії (особливо у хворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю) або гіперкаліємії. Слід проводити моніторинг калію у плазмі крові, ЕКГ-контроль та при необхідності коригувати терапію.

Метформін

Метформін може спричинити молочнокислий ацидоз. Ацидоз може розвинутися також при функціональній нирковій недостатності внаслідок застосування діуретиків, особливо петльових. Не слід призначати метформін, якщо концентрація креатиніну в сироватці крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків і 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

Рентгеноконтрастні йодовмісні засоби

У разі зневоднення, спричиненого діуретиками, підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо після застосування високих доз йодовмісного рентгеноконтрастного засобу. Перед застосуванням такого засобу слід забезпечити належну гідратацію пацієнта.

Трициклічні антидепресанти, нейролептики

Посилення антигіпертензивної дії та ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

Солі кальцію

Ризик гіперкальціємії внаслідок погіршення виведення кальцію нирками.

Циклоспорин, такролімус

Ризик підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові без зміни концентрації циклоспорину, навіть без нестачі води або натрію.

Кортикостероїди, тетракозатид (приймати внутрішньо)

Зниження антигіпертензивної дії (затримка натрію та води внаслідок дії кортикостероїдів).