Опис Фуросемід табл. 0.04г №20

Склад:

діюча речовина: фуросемід;

1 таблетка містить фуросеміду 40 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк.



Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:круглі двоопуклі таблетки діаметром 6 мм, від білого до майже білого кольору.



Фармакотерапевтична група.

Діуретики. Високоактивні петльові діуретики.

Код АТХ С03С А01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фуросемід - петльовий діуретик, який пригнічує абсорбцію іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле, проксимальних і дистальних канальцях нефрону. Високий ступінь ефективності зумовлений унікальним механізмом дії. Ефект у дистальних канальцях не залежить від пригнічувальної дії карбоангідрази або ефекту альдостерону. Фармакологічна дія фуросеміду обмежується тільки нирками. Основний механізм дії фуросеміду полягає у пригніченні активного хлоридного транспортування у висхідній частині петлі. Резорбція натрію хлориду у нефроні зменшена і утворюється гіпо- або ізотонічна сеча.

Встановлено, що застосування фуросеміду впливає на синтез простагландинів і ренін-ангіотензинову систему. Фуросемід впливає і на проникність клубочка відносно білків сироватки крові.

Початок діуретичного ефекту починається приблизно через 1 годину після перорального застосування. Максимальна терапевтична дія настає між першою і другою годиною. Тривалість діуретичної дії ̶ більше 4 годин.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Фуросемід всмоктується швидко, але не повністю (приблизно 60-70 %) після перорального застосування. При пероральному застосуванні препарат у значній кількості резорбується у верхньому відділі дванадцятипалої кишки при рН 5,0. Його ефект триває більше 4 годин після перорального застосування і в середньому близько 2 годин після його парентерального застосування.

Розподіл.Характерний високий ступінь зв’язування з протеїнами плазми крові, в основному з альбумінами. У здорових суб’єктів плазмові концентрації варіюються від 1 дo 400 мкг/мл, причому 91-99 % фуросеміду зв’язується з протеїнами плазми крові. Фуросемід проникає через плацентарний бар’єр та повільно потрапляє у плід.

Метаболізм. Глюкуронід фуросеміду є єдиним або, принаймні, основним метаболітом його біотрансформації у людини. Невеликі кількості метаболізуються шляхом відщеплення бокового ланцюга.

Виведення. Виведення в основному нирками із сечею (гломерулярна фільтрація і проксимальнa тубулярна секреція) становить близько 50 % від введенної дози після перорального застосування, до 80-90 % після внутрішньовенного або внутрішньом’язового застосування, а 10-15 % кількості активної речовини виводиться з фекаліями, у межах 24 годин. Невелика частина виводиться з жовчю.

Пацієнти з ураженням нирок/печінки.

При захворюванні печінки виведення через жовчні шляхи зменшено до 50 %. Ураження нирок чинить мінімальний ефект на швидкість виведення фуросеміду, але при наявності менше 20 % залишкової ниркової функції помітне збільшення часу елімінації.

Пацієнти літнього віку.

При наявності ниркової недостатності сповільнюється виведення фуросеміду.



Клінічні характеристики.

Показання.

- Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків);

- набряки при хронічній нирковій недостатності;

- набряки при нефротичному синдромі (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків);

- гостра ниркова недостатність, у тому числі у вагітних або під час пологів;

- набряки при захворюваннях печінки (у разі необхідності - для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону);

- артеріальна гіпертензія.



Протипоказання.

- Гіперчутливість до фуросеміду або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;

- алергія на сульфонаміди (наприклад, на сульфонамідні антибіотики або сульфонілсечовину) через можливий прояв перехресної чутливості на фуросемід;

- гіповолемія або дегідратація;

- анурія або порушення функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), ниркова недостатність з анурією, якщо не спостерігається терапевтичної відповіді на фуросемід;

- ниркова недостатність внаслідок отруєння нефротоксичними або гепатотоксичними препаратами;

- тяжка гіпокаліємія;

- тяжка гіпонатріємія;

- прекоматозні і коматозні стани, пов’язані з печінковою енцефалопатією;

- інтоксикація наперстянкою;

- супутні застосування препаратів калію або калійзберігаючих діуретиків.