Опис Мефенамінка табл. 500мг №20

Склад:

діюча речовина: mefenamic acid;

1 таблетка містить мефенамінової кислоти 500 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, повідон, кросповідон, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, опадрай 200 білий.



Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки подовженої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору.



Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Фенамати. Код АТХМ01А G01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Мефенамінова кислота - нестероїдний протизапальний засіб. Механізм протизапальної дії обумовлений здатністю пригнічувати синтез медіаторів запалення (простагландинів, серотоніну, кінінів та ін.), знижувати активність лізосомальних ферментів, які беруть участь у запальній реакції. Мефенамінова кислота стабілізує білкові ультраструктури та мембрани клітин, зменшує проникливість судин, порушує процеси окисного фосфорилювання, пригнічує синтез мукополісахаридів, гальмує проліферацію клітин у вогнищі запалення, підвищує резистентність клітин та стимулює загоєння ран. Жарознижувальні властивості пов’язані зі здатністю гальмувати синтез простагландинів та впливати на центр терморегуляції.

Мефенамінова кислота стимулює утворення інтерферону.

У механізмі знеболювальної дії, поряд із впливом на центральні механізми больової чутливості, істотну роль відіграє місцевий вплив на вогнище запалення та здатність гальмувати утворення альгогенів (кініни, гістамін, серотонін).

Фармакокінетика.

Після застосування всередину мефенамінова кислота швидко та досить повно всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 2-4 години після прийому. Рівень у крові пропорційний дозі. Рівноважна концентрація (20 мкг/мл) визначається на 2 добу застосування (по 1 г 4 рази на добу). Зв’язується на 90 % з альбумінами крові. У печінці утворює метаболіти шляхом окиснювання, гідролізу, глюкуронізації. Період напіввиведення (Т1/2) становить 2-4 години. Виводиться з організму у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів переважно нирками (67 % дози), з фекаліями (20-25 %).



Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі респіраторні вірусні інфекції та грип.

Біль низької та середньої інтенсивності: м’язовий, суглобовий, травматичний, зубний, головний біль різної етіології, післяопераційний і післяпологовий біль.

Первинна дисменорея. Дисфункціональні менорагії, у тому числі спричинені наявністю внутрішньоматкових контрацептивів, за відсутності патології тазових органів.

Запальні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, ревматизм, хвороба Бехтерева.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу. Бронхоспазм, набряк Квiнке, риніт алергічного типу на мефенамінову кислоту, бронхіальна астма або кропив’янка в анамнезі, що виникли після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Одночасний прийом специфічних інгібіторів ЦОГ-2. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі, запальні захворювання кишечника, захворювання органів кровотворення, тяжка серцева недостатність, тяжкі порушення функції печінки або нирок, шлунково-кишкові кровотечі або перфорацiя, спричинені прийомом НПЗЗ. Лікування болю після операції аортокоронарного шунтування. Третій триместр вагітності.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Супутнє застосування мефенамінової кислоти з іншими лікарськими засобами, які зв’язуються з білками плазми крові, може потребувати корекції доз.

Тіамін, піридоксину гідрохлорид, барбітурати, похідні фенотіазину, наркотичні аналгетики, кофеїн, димедрол: підвищення аналгетичного ефекту лікарського засобу.

При сумісному застосуванні мефенамінової кислоти таметотрексату посилюються токсичні ефекти метотрексату.

Антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ і антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ): зниження антигіпертензивного ефекту, підвищення ризику ниркової недостатності, особливо у пацієнтів літнього віку. Пацієнти повинні вживати достатню кількість рідини. Також необхідно оцінити функцію нирок на початку лікування та під час супутньої терапії.

Ацетилсаліцилова кислота (аспірин): дані експериментальних досліджень свідчать про те, що при супутньому застосуванні мефенамінова кислота може пригнічувати антиагрегантну дію низьких доз аспірину і, отже, може знижувати ефективність профілактичного лікування серцево-судинних захворювань аспірином. Однак через обмеження цих експериментальних даних і невизначеність щодо екстраполяції данихex vivo на клінічну ситуацію не можна зробити чітких висновків стосовно впливу мефенамінової кислоти при її регулярному застосуванні.

Діуретики: зниження сечогінного ефекту. Діуретики можуть збільшувати нефротоксичність НПЗЗ.

Серцеві глікозиди:НПЗЗ можуть посилити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації та підвищити рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

Циклоспорин: підвищення ризику розвитку нефротоксичності.

Міфепристон: НПЗЗ не слід приймати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону - НПЗЗ можуть знижувати дію міфепристону.

Кортикостероїди: підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових виразок і кровотеч.

Антиагреганти і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч.

Фторхінолони: НПЗЗ підвищують ризик розвитку судом.

Аміноглікозиди: НПЗЗ підвищують ризик розвитку нефротоксичного ефекту.

Такролімус: можливе підвищення ризику розвитку нефротоксичного ефекту.

Зидовудин: НПЗЗ підвищують ризик розвитку гематологічної токсичності. Підвищується ризик крововиливу в суглоби і гематоми у ВІЛ-позитивних хворих на гемофілію, які одночасно отримують лікування зидовудином.

Препарати літію: зниження виведення літію та підвищення ризику розвитку літієвої токсичності. Пацієнти, які приймають мефенамінову кислоту і препарати літію, повинні перебувати під ретельним медичним наглядом для своєчасного виявлення ознак розвитку літієвої токсичності.

Мефенамінова кислота підвищує активністьпероральних антикоагулянтів, тому при їх одночасному застосуванні підвищується ризик виникнення кровотеч. Одночасне застосування мефенамінової кислоти з пероральними антикоагулянтами потребує ретельного контролю протромбінового часу. НПЗЗ із варфарином або гепарином слід застосовувати з особливою обережністю та під обов’язковим медичним наглядом.

Пероральні гіпоглікемічні засоби: інгібування метаболізму препаратів сульфонілсечовини, подовження періоду напіввиведення та підвищення ризику гіпоглікемії.

Одночасне застосування з іншимиНПЗЗпідвищує протизапальний ефект та ймовірність виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту.