Опис Арбитель таб.40мг №28(14x2)

Склад
діюча речовина: телмісартан;

1 таблетка містить 20 мг або 40 мг, або 80 мг телмісартану;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), меглюмін, натрію гідроксид, повідон (К-30), кросповідон (тип А), магнію стеарат.

Лікарська форма
Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 20 мг: білі або майже білі круглі таблетки без оболонки, приблизно 7,0 мм у діаметрі, пласкі, зі скошеним краєм, гравіюванням «Т» з одного боку та «20» з іншого;

таблетки по 40 мг: білі або майже білі двоопуклі овальні таблетки без оболонки, 12,0 мм × 6,0 мм, з гравіюванням «Т40» з одного боку та гладкі з іншого;

таблетки по 80 мг: білі або майже білі капсулоподібні двоопуклі таблетки без оболонки, 16,0 мм × 8,0 мм, з гравіюванням «Т80» з одного боку та гладкі з іншого.

Фармакотерапевтична група
Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.

Код АТХ C09C A07.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Телмісартан є специфічним та ефективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип АТ1) для перорального застосування. Телмісартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II у місцях його зв’язування з різновидом АТ1-рецепторів, що відповідають за активність ангіотензину II. Телмісартан не проявляє будь-якого часткового агоністичного впливу на АТ1-рецептор.

Телмісартан селективно зв’язується з АТ1-рецептором. Зв’язування є довготривалим. Телмісартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 та інші, менш вивчені АТ-рецептори.

Функціональна роль цих рецепторів не з’ясована, як і ефект їх можливої стимуляції ангіотензином II, рівні якого підвищуються телмісартаном. Телмісартан зменшує рівні альдостерону у плазмі крові. Телмісартан не знижує рівень реніну у плазмі крові та не блокує іонні канали. Телмісартан не інгібує ангіотензинперетворювальний фермент (кініназу II), що також розкладає брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадикінінсупроводжувальних побічних ефектів.

У людини телмісартан у дозі 80 мг майже повністю гальмує підвищення артеріального тиску, спричинине ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Всмоктування телмісартану швидке, хоча адсорбовані кількості варіюються. Середня абсолютна біодоступність телмісартану становить приблизно 50 %. При застосуванні препарату АРБИТЕЛЬ з їжею зменшується площа під кривою «концентрація/час» (AUC) для телмісартану від приблизно 6 % (40 мг) до 19 % (160 мг). Через 3 години після прийому концентрація у плазмі крові стає такою ж, як і при застосуванні телмісартану без їжі.

Лінійність/нелінійність. Вважають, що незначне зменьшення AUC не знижує терапевтичну ефективність препарату. Немає лінійної залежності між дозою та рівнем у плазмі крові. Сmax і меншою мірою AUC збільшуються диспропорційно при дозах, що перевищують 40 мг.

Розподіл. Телмісартан значною мірою зв’язується з протеїнами плазми крові (> 99,5 %), головним чином з альбумінами та альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній уявний об’єм розподілу (Vdss) у стані рівноваги становить приблизно 500 л.

Метаболізм. Телмісартан метаболізується шляхом кон’югації із глюкуронідом первинної речовини. Фармакологічна активність кон’югата не встановлена.

Виведення. Телмісартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення >20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) і меншою мірою AUC зростають непропорційно до дози. Немає даних про клінічно значущу кумуляцію телмісартану при застосуванні у рекомендованих дозах. Концентрації у плазмі крові були вищими у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після перорального введення телмісартан майже повністю виводиться із калом, в основному у вигляді незміненої сполуки. Кумулятивна ниркова екскреція становить <1 % від дози.

Загальний кліренс плазми (Сltot) високий (приблизно 1000 мл/хв), якщо порівнювати із печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів.

Діти. Фармакокінетика двох доз телмісартану була оцінена як вторинна ціль для пацієнтів із гіпертензією віком від 6 до 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4 тижнів лікування. Фармакокінетичні цілі включали визначення рівнів телмісартану в стабільному стані у дітей та підлітків та дослідження розбіжностей, пов’язаних з віком. Хоча дослідження було замалим для достовірної оцінки фармакокінетики у дітей віком до 12 років, результати загалом відповідають даним, отриманим для дорослих, та підтверджують нелінійність телмісартану, зокрема, для Cmax.

Стать. Спостерігалась різниця у концентраціях у плазмі крові, Cmax та AUC були відповідно приблизно в 3 та 2 рази вищими у жінок, ніж у чоловіків.

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телмісартану не відрізняється у пацієнтів літнього віку і віком до 65 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з легкими, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок спостерігалося подвоєння концентрації у плазмі крові. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які проходять діаліз, спостерігається низька концентрація у плазмі крові. Телмісартан має високу спорідненість з протеїнами плазми у суб’єктів з нирковою недостатністю та не може бути виведений шляхом діалізу. Період напіввиведення не змінюється у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100 %. У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Показання
Гіпертензія.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Зниження захворюваності на серцево-судинні хвороби у пацієнтів із:

вираженими проявими атеротромботичного серцево-судинного захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт або захворювання периферичних артерій в анамнезі);
цукровим діабетом ІІ типу з діагностованним ураженням органів-мішеней.
Протипоказання
Гіперчутливість до компонентів препарату;
вагітність або планування вагітності (див. розділи «Особливості застосування», «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
обструктивні біліарні порушення;
тяжкі порушення функцій печінки;
дитячий вік (до 18 років);
одночасне застосування телмісартану та аліскіренвмісних продуктів пацієнтам з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) (див. розділи «Фармакологічні властивості» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).