Опис Беталок ЗОК таб. 100мг N30

Склад
діюча речовина: метопролол;

1 таблетка містить 23,75 мг або 47,5 мг, або 95 мг метопрололу сукцинату, що відповідає 25 мг або 50 мг, або 100 мг метопрололу тартрату;

допоміжні речовини: етилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, парафін, макрогол, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат, титану діоксид (E 171).

Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з уповільненим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості:

25 мг: біла або майже біла, овальна, двоопукла, вкрита плівковою оболонкою таблетка, з рискою на обох боках та гравіруванням на одному боці;

50 мг: біла або майже біла, кругла, двоопукла, вкрита плівковою оболонкою таблетка, з рискою на одному боці та гравіруванням на другому боці;

100 мг: біла або майже біла, кругла, двоопукла, вкрита плівковою оболонкою таблетка, з рискою на одному боці та гравіруванням на другому боці.

Фармакотерапевтична група
Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Метопролол.

Код АТХ С07А В02.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Метопролол – селективний блокатор бета1-адренорецепторів. Метопролол впливає на бета1-рецептори серця у нижчих дозах, ніж потрібно для впливу на бета2-рецептори периферичних судин та бронхів. Селективність лікарського засобу Беталок Зок є дозозалежною, але максимальна концентрація у плазмі крові при застосуванні лікарської форми з уповільненим вивільненням значно нижча, ніж при прийомі такої ж самої дози у формі звичайної таблетки. Більш високий ступінь бета1-селективності досягається завдяки дозуванню у лікарській формі з уповільненим вивільненням.

Метопролол не має бета-стимулюючого ефекту і виявляє незначний мембраностимулюючий ефект. Блокатори бета-рецепторів демонструють негативний інотропний та хронотропний ефект. Лікування метопрололом зменшує дію катехоламінів на серце при фізичному і психоемоційному навантаженні та призводить до зменшення частоти серцевих скорочень, серцевого викиду та артеріального тиску. У стресових ситуаціях, що супроводжуються підвищеним вивільненням адреналіну з надниркових залоз, метопролол не перешкоджає нормальному фізіологічному розширенню судин. У терапевтичних дозах метопролол має менший спазмуючий вплив на м’язи бронхів, ніж неселективні бета-блокатори. Ця властивість дає можливість лікувати пацієнтів з бронхіальною астмою або іншими вираженими обструктивними захворюваннями легень метопрололом у поєднанні зі стимуляторами бета2-рецепторів. Метопролол меншою мірою впливає на вивільнення інсуліну і вуглеводний обмін, ніж неселективні бета-блокатори, отже, він може бути також призначений пацієнтам з цукровим діабетом. Метопролол менше впливає на серцево-судинну реакцію в умовах гіпоглікемії, наприклад на тахікардію, і повернення рівня цукру в крові до нормальних значень відбувається швидше, ніж у разі застосування неселективних блокаторів бета-рецепторів.

При артеріальній гіпертензії Беталок Зок суттєво знижує артеріальний тиск протягом більше 24 годин як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи, а також під час фізичного навантаження. На початку лікування метопрололом спостерігається підвищення опору периферичних судин. Проте при тривалому лікуванні зниження артеріального тиску може відбуватися внаслідок зменшення загального периферичного опору судин та незміненого серцевого викиду.

Діти.

У 4-тижневому дослідженні з участю 144 пацієнтів віком від 6 до 16 років з есенціальною артеріальною гіпертензією Беталок Зок у дозах 1 і 2 мг/кг знижував відкоригований відносно плацебо систолічний артеріальний тиск на 4–6 мм рт. ст. Діастолічний артеріальний тиск показав відкориговане відносно плацебо зниження показників на 5 мм рт. ст. при застосуванні більш високих доз лікарського засобу, а також дозозалежне зниження показників тиску при застосуванні лікарського засобу в дозах 0,2, 1 і 2 мг/кг. Варті уваги відмінності між віком, показниками шкали Таннера (шкала фізичного розвитку підлітків) або расою не виявлені.

Метопролол знижує ризик серцево-судинних летальних наслідків у чоловіків з помірною/тяжкою артеріальною гіпертензією. Порушення з боку електролітного балансу не спостерігалися.

Ефект при хронічній серцевій недостатності: у дослідженні MERIT-HF (дослідженні виживання, в якому брав участь 3991 пацієнт з хронічною серцевою недостатністю (клас II–IV NYHA) та зниженою фракцією викиду (≤ 0,40)), Беталок Зок показав підвищення показників виживаності та зменшення кількості випадків госпіталізації. При тривалому лікуванні пацієнти досягали загального покращення симптомів (за класами Нью-Йоркської Асоціації серця та шкалою загальної оцінки лікування).

Крім того, було показано, що лікування лікарським засобом Беталок Зок збільшує фракцію викиду та зменшує кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об’єми лівого шлуночка.

При тахіаритмії ефект підвищеної симпатолітичної активності блокується, і це призводить до більш низької частоти серцевих скорочень, перш за все, за рахунок зниження автоматичної функції в клітинах водія ритму, а також за рахунок подовженого часу суправентрикулярної провідності. Метопролол знижує ризик повторного інфаркту та кардіальної смерті, особливо раптової смерті після інфаркту міокарда.

Фармакокінетика.

Таблетка Беталок Зок з уповільненим вивільненням складається з мікрокапсул, що містять гранули метопрололу сукцинату, і кожна капсула є окремою одиницею вмісту. Кожна капсула вкрита полімерною мембраною, яка контролює швидкість вивільнення лікарського засобу. Таблетка швидко руйнується при контакті з рідиною, після чого капсули розподіляються по значній поверхні гастроінтестинального тракту. Вивільнення не залежить від рН навколишньої рідини і триває майже з постійною швидкістю протягом 20 годин. Ця форма дозування лікарського засобу забезпечує рівномірну концентрацію метопрололу сукцинату у плазмі крові та тривалість дії протягом 24 годин.

Беталок Зок повністю всмоктується після перорального прийому, і речовина абсорбується вздовж усього травного тракту, а також у товстій кишці. Біодоступність лікарського засобу Беталок Зок становить 30–40 %. Метопролол метаболізується у печінці, переважно за допомогою CYP2D6. Були визначені три основних метаболіти, хоча жоден із них не має клінічно значущого бета-блокуючого ефекту. Приблизно 5 % метопрололу виводиться у незміненому вигляді нирками, решта дози виводиться у вигляді метаболітів.

Фармакокінетика метопрололу у дітей і підлітків (6–17 років) нагадує фармакокінетику у дорослих. Кліренс при пероральному прийомі метопрололу (CL/F) збільшується з лінійною залежністю відносно маси тіла.

Показання
Артеріальна гіпертензія.
Стенокардія.
Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка.
Попередження серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда.
Серцеві аритмії, включаючи суправентрикулярну тахікардію, зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах.
Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям.
Профілактика мігрені.
Протипоказання
Кардіогенний шок. Синдром слабкості синусового вузла (за умови відсутності постійного кардіостимулятора). Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня. Серцева недостатність у стадії декомпенсації (набряк легень, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія); тривала або періодична інотропна терапія, спрямована на стимулювання бета-рецепторів. Симптоматична брадикардія або артеріальна гіпотензія.

Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень < 45 уд/хв, P-Q інтервалі > 0,24 c, систолічному артеріальному тиску < 100 мм рт. ст. У разі наявності симптомів серцевої недостатності стан пацієнтів з повторюваними показниками артеріального тиску нижче 100 мм рт. ст. у положенні лежачи перед початком лікування необхідно повторно оцінити. Серйозне захворювання периферичних судин із загрозою гангрени. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу або до інших бета-блокаторів.