Опис Карметадин табл 0,035 №60

Склад
діюча речовина: триметазидину дигідрохлорид;

1 таблетка містить триметазидину дигідрохлориду 35 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліетиленоксид, повідон, ксантанова камедь, магнію стеарат;

плівкова оболонка: Opadry® II Brown 85G565010 (спирт полівініловий, тальк, поліетиленгліколь, титану діоксид (E 171), лецитин (соєвий); заліза оксид червоний (E 172)); магнію стеарат, гліцерин.

Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожево-коричневого кольору з гравіруванням «TZN» і «35» з одного боку.

Фармакотерапевтична група
Кардіологічні засоби. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, які потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів та трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин інгібує β-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил-КоА тіолазу (3-КАТ), що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Фармакодинамічні ефекти.

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергійних фосфатів у міокарді. Антиішемічні ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після перорального застосування максимальна концентрація триметазидину в плазмі крові спостерігається в середньому через 5 годин. Упродовж доби концентрація у плазмі крові залишається стабільною: протягом 11 годин після прийому таблетки концентрація триметазидину у плазмі крові дорівнює або вища 75 % максимальної концентрації. Стан стабільної концентрації досягається найпізніше на 60-ту годину. Вживання їжі не впливає на фармакокінетичні характеристики триметазидину.

Розподіл.

Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг; зв’язування з білками низьке: за даними вимірювань in vitro – 16 %.

Виведення.

Триметазидин виводиться в основному із сечею, переважно у незміненій формі. Період напіввиведення становить у середньому 7 годин у здорових молодих добровольців та 12 годин в осіб віком від 65 років. Повне виведення триметазидину є результатом в основному ниркового кліренсу, який безпосередньо корелюється з кліренсом креатиніну, та меншою мірою є результатом печінкового кліренсу, який з віком зменшується.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку.

Було проведено спеціальне клінічне дослідження з участю пацієнтів літнього віку з застосуванням триметазидину 35 мг 2 рази на добу. Аналіз, проведений кінетичним популяційним методом, показав підвищення концентрації у плазмі крові. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок. Спеціальне фармакокінетичне дослідження у пацієнтів віком 75–84 років або ≥ 85 років показало, що у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) концентрація триметазидину підвищувалась у 1,0 та 1,3 раза відповідно порівняно з молодшими пацієнтами (віком 30–65 років) із помірною нирковою недостатністю.

Пацієнти із порушеннями функції нирок.

Концентрація триметазидину в плазмі крові збільшується в середньому у 1,7 раза у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30–60 мл/хв) та у 3,1 раза у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) порівняно зі здоровими добровольцями з нормальною функцією нирок. У цій популяції не спостерігалося жодних додаткових занепокоєнь з безпеки порівняно з загальною популяцією.

Показання
Симптоматичне лікування стабільної стенокардії у дорослих за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин лікарського засобу.
Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного.
Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.