Опис Коринфар уно табл. 40мг N100

Склад
діюча речовина: ніфедипін;

1 таблетка містить ніфедипіну 40 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза, лактози моногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: червоно-коричневі круглі двоопуклі таблетки діаметром 7 мм, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група
Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТХ С08С А05.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Ніфедипін є антагоністом кальцію, типу 1,4-дигідропіридину. Антагоністи кальцію зменшують надходження іонів кальцію через «повільні» канали кальцію всередину клітин. Ніфедипін діє головним чином на гладкі м’язи коронарних артерій та периферичних судин, практично не впливає на міокард при застосуванні у терапевтичних дозах.

Ніфедипін забезпечує зниження периферичного судинного опору (постнавантаження) та сприяє розширенню коронарних артерій, що призводить до покращання кровообігу.

На початку проведення терапії з застосуванням антагоністів кальцію може спостерігатися рефлекторне підвищення частоти серцевих скорочень та збільшення серцевого викиду. Однак цього недостатньо для компенсації розширення судин.

У випадках довготривалої терапії з застосуванням ніфедипіну первинне збільшення серцевого викиду повертається до попередніх показників. Значно виражене зниження артеріального тиску на тлі застосування ніфедипіну може спостерігатися у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування натще ніфедипін швидко та майже повністю всмоктується. Ніфедипін має ефект «першого проходження» через печінку, системна біологічна доступність препарату у разі перорального прийому становить 50‒70 %. Максимальна концентрація ніфедипіну у плазмі крові та сироватці крові досягається приблизно через 30‒85 хвилин ― у разі прийому препарату у формі таблеток пролонгованої дії. 95‒98 % ніфедипіну зв’язується з протеїнами плазми крові (альбуміном). Середній показник об’єму розподілу ніфедипіну (Vss) становить 0,77‒1,12 л/кг. Після перорального застосування ніфедипін майже повністю метаболізується у печінці, в основному за рахунок окисних процесів, метаболіти неактивні.

Лікарський засіб майже повністю виводиться з організму протягом 24 годин. Ніфедипін виводиться з організму головним чином нирками у вигляді метаболітів і лише 5‒15 % ― з жовчю у калі. Тільки слідові кількості незміненої речовини (менше 0,1 %) виявляли у сечі.

Тривалість періоду напіввиведення становить 10 годин.

Накопичення лікарського засобу в організмі при проведенні довготривалого лікування терапевтичними дозами не було описано. При зниженій функції печінки спостерігається чітке подовження періоду напіввиведення активної речовини і зменшення загального плазматичного кліренсу. При необхідності у таких випадках слід знизити дозу препарату.

Показання
Есенціальна гіпертензія.

Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента лікарського засобу;
кардіогенний шок;
нестабільна стенокардія;
гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4 тижнів);
гострий напад стенокардії;
вторинна профілактика інфаркту міокарда;
злоякісна гіпертензія (безпека застосування препарату не досліджена);
аортальний стеноз високого ступеня;
ілеостома або колостома;
супутній прийом рифампіцину (через неможливість досягти ефективних рівнів ніфедипіну у плазмі крові внаслідок індукції ферментів);
‒ період вагітності.