Опис Алендра табл. 0,07 №4

Склад:

діюча речовина:alendronic acid;

1 таблетка містить натрію алендронату у перерахуванні на кислоту алендронову 70 мг;

допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.



Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.



Фармакотерапевтична група.

Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Код АТХ М05В А04.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Натрію алендронат належить до групи амінобісфосфонатів. Є синтетичним аналогом природного пірофосфату. Пригнічує преципітацію кальцію фосфату, блокує його трансформацію в гідроксиапатит, затримує агрегацію кристалів апатиту з утворенням більш великих кристалів і прискорює зворотнє розчинення цих кристалів. Селективна дія обумовлена високим спорідненням бісфосфонатів із мінеральними компонентами кісток. Діє як ефективний негормональний специфічний інгібітор остеокластопосередкованої кісткової резорбції. Точні механізми цього процесу з’ясовані не до кінця. Відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки. Збільшує мінеральну щільність кісток хребта, таза, сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою. Запобігає появі нових переломів кісток. Знижує рівень кальцію в сироватці крові за рахунок гальмування кісткової резорбції та зменшення звільнення кальцію з кісткової тканини. Кальційзнижувальна дія препарату, опосередкована за рахунок пригнічення остеокластів, спостерігається через 1-2 дні.

Фармакокінетика.

Натрію алендронат всмоктується у шлунково-кишковому тракті на 25 %. Абсолютна біодоступність для таблеток (від 5 до 10 мг), прийнятих натщесерце за 2 години до їди, становить 0,64 % для жінок і 0,59 % для чоловіків. Біодоступність зменшується (приблизно на 40 %) при прийомі натрію алендронату за півгодини-годину до звичайного сніданку. Біодоступність натрію алендронату незначна при його прийомі разом з їжею чи протягом двох годин після їди. Сумісний прийом натрію алендронату з іншими напоями (в тому числі з мінеральною водою, кавою, апельсиновим соком) знижує його біодоступність на 60 %. Дослідження, проведені на тваринах, показали, що при внутрішньовенному введенні в дозі 1 мг/кг натрію алендронат тимчасово розподіляється у м’яких тканинах, але потім швидко перерозподіляється. Половина абсорбованої дози виводиться, в основному, нирками в незміненому вигляді протягом 72 годин, а решта накопичується в кістковій тканині на довгий час, елімінується дуже повільно внаслідок зв’язку з кістковою тканиною. Період напіввиведення натрію алендронату з кісток становить декілька років.

Приблизно 78 % алендронату зв’язується з білками плазми і не метаболізується. Концентрація препарату в плазмі крові незначна (менше 5 нг/мл) і знижується на 95 % протягом 6 годин після внутрішньовенної інфузії.

Після одноразового внутрішньовенного введення 10 мг алендронату його нирковий кліренс становив 71 мл/хв, а системний кліренс не перевищував 200 мл/хв.



Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування постменопаузального остеопорозу. Препарат зменшує ризик переломів хребта та стегнової кістки.



Протипоказання.

- Підвищена чутливість до натрію алендронату або до будь-якого іншого компонента препарату;

- патологія стравоходу (стриктура або ахалазія), які спричиняють затримку евакуації вмісту стравоходу;

- неможливість стояти або сидіти прямо протягом як мінімум 30 хв;

- гіпокальціємія;

- тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 35 мл/хв).