Опис Алактин таблетки по 0.5 мг №8 у пляш.

Склад :

діюча речовина:каберголін;

1 таблетка містить 0,5 мг каберголіну;

допоміжні речовини: лактоза безводна, лейцин, магнію стеарат.



Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:білі овальні, пласкі таблетки з фаскою, що містять 0,5 мг каберголіну. Кожна таблетка має розподільчу риску з одного боку та тиснення «CBG» по один бік від риски і «0.5» - по інший бік від розподільчої риски.



Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються в гінекології. Інгібітори пролактину. Код АТХ G02C B03.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Каберголін - синтетичний алкалоїд ріжків і ерголінове похідне, що має виражений і тривалий пролактинзнижувальний ефект. Центральний дофамінергічний ефект досягається шляхом стимуляції D2-рецепторів при застосуванні доз, які є вищими за ті, які знижують рівень пролактину у плазмі крові.

Пролактинзнижувальний ефект дозозалежний. Зниження рівня пролактину у плазмі крові спостерігається через 3 години після прийому препарату і зберігається протягом 2‒3 тижнів. Ефект тривалої дії означає, що одноразової дози достатньо для того, щоб зупинити стимуляцію секреції молока. При лікуванні гіперпролактинемії рівні пролактину в плазмі крові нормалізуються протягом 2‒4 тижнів після досягнення оптимальної дози. Рівень пролактину може все ще істотно зменшуватися і протягом декількох місяців після відміни лікування.

Що стосується ендокринних ефектів каберголіну, не пов’язаних з антипролактинемічним ефектом, наявні дані із залученням людей підтверджують експериментальні результати, одержані в дослідженнях на тваринах, та свідчать, що досліджувана речовина характеризується високою селективною дією без впливу на базальний рівень секреції інших гіпофізарних гормонів або кортизолу.

Фармакодинамічна дія каберголіну, яка не корелює з терапевтичним ефектом, стосується лише зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект каберголіну при застосуванні в одноразовій дозі досягається зазвичай протягом перших 6 годин після прийому препарату, причому максимальне зниження артеріального тиску та частота виникнення такого ефекту дозозалежні.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Каберголін швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті після прийому внутрішньо, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,5‒4 години.

Вживання їжі не впливає на всмоктування і розподіл каберголіну.

Розподіл.Експериментиin vitro показали, що каберголін у концентраціях 0,1‒10 нг/мл на 41‒42 % зв’язується з білками плазми крові.

Біотрансформація.Головним метаболітом, ідентифікованим у сечі, є 6-аліл-8β-карбокси-ерголін, який становить 4‒6 % дози. У сечі ідентифіковано 3 додаткові метаболіти, що становлять сумарно менше 3 % дози. Активність метаболітів щодо інгібіції секреції пролактину, дослідженаin vitro, значно менша каберголіну.

Виведення. Період напіввиведення каберголіну тривалий: 63‒68 годин - у здорових добровольців та 79‒115 годин - у хворих на гіперпролактинемію.

Зважаючи на значення періоду напіввиведення, рівноважний стан повинен досягатися через 4 тижні, що було підтверджено середніми значеннями пікової концентрації каберголіну в плазмі крові після одноразового застосування (37±8 пг/мл) та через 4 тижні при багаторазовому застосуванні (101±43 пг/мл) каберголіну в дозі 0,5 мг.

Через 10 днів після прийому препарату приблизно 18 % і 72 % дози виявляється в сечі і калі відповідно. 2‒3 % дози виявлялося в сечі у незміненому вигляді.



Клінічні характеристики.

Показання.

Інгібування/пригнічення фізіологічної лактації

Алактин призначають з метою інгібування фізіологічної післяпологової лактації одразу після пологів або для пригнічення лактації, що встановилася у таких випадках:

− після пологів, якщо мати вирішила не годувати дитину груддю або коли годування груддю протипоказано матері чи дитині з медичних причин;

− після народження мертвого плода або після аборту.

Каберголін інгібує/пригнічує фізіологічну лактацію шляхом інгібування секреції пролактину. У контрольованих клінічних дослідженнях одноразовий прийом каберголіну у дозі 1 мг у перший день після пологів був ефективним у інгібуванні секреції молока, а також при набуханні грудей і болю у 70‒90 % жінок. Менше 5 % жінок відчували поновлення симптоматики у грудях на третьому тижні після пологів (яка, зазвичай, була легкою за ступенем тяжкості).

Пригнічення секреції молока та полегшення при набуханні грудей і болю у грудях відмічалось приблизно у 85 % жінок в період лактації при застосуванні протягом двох днів сумарної дози каберголіну 1 мг, поділеної на чотири прийоми. Випадки поновлення симптоматики у грудях через 10 днів нечасті (приблизно 2 % випадків).

Лікування гіперпролактинемічних станів

Алактин показаний для лікування порушень, пов’язаних з гіперпролактинемією, у тому числі аменореї, олігоменореї, ановуляції та галактореї. Препарат показаний для лікування пацієнтів із пролактинсекретуючими аденомами гіпофіза (мікро- та макропролактиноми), ідіопатичною гіперпролактинемією або із синдромом «порожнього» турецького сідла із супутньою гіперпролактинемією, які є основними патологічними станами, що обумовлюють вищезгадані клінічні прояви.

При тривалому лікуванні у дозах від 1 до 2 мг на тиждень каберголін був ефективний для нормалізації рівня пролактину у сироватці крові приблизно у 84 % пацієнтів з гіперпролактинемією.

Регулярні цикли поновилися у 83 % жінок з аменореєю. Відновлення овуляції задокументовано у 89 % жінок за показниками прогестерону, рівень якого контролювався протягом лютеїнової фази. Галакторея, яка мала місце перед початком лікування, зникла у 90 % випадків.
У 50‒90 % жінок та чоловіків з мікро- або макропролактиномою виявлено зменшення розміру пухлини.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до каберголіну, інших алкалоїдів ріжків або до будь-якого компонента препарату.

Наявність в анамнезі фіброзного захворювання легенів, перикарда та заочеревинного простору.

Одночасне застосування антипсихотичних лікарських засобів.

Для довготривалого лікування: ознаки ураження клапанів серця, що визначаються за допомогою ехокардіографії до початку лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяпологова артеріальна гіпертензія або неконтрольована артеріальна гіпертензія.

Прееклампсія, еклампсія.

Психоз в анамнезі або ризик розвитку післяпологового психозу.

Препарат протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю та вагітним з гестозом.