Опис Бісопролол Сандоз табл. 10мг №30

Бісопролол САНДОЗ®

( Bisoprolol SANDOZ ® )



Склад:

діюча речовина:бісопрололу фумарат;

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;

допоміжні речовини:кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

плівкове покриття для таблеток по 5 мг: покриття без барвників (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000), заліза оксид жовтий (Е 172);

плівкове покриття для таблеток по 10 мг: покриття без барвників (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).



Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг:жовтого кольору круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічками для розділення на чотири частини, з тисненням «BIS5» з одного боку;

таблетки по 10 мг:абрикосового кольору круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічками за типом «snap tab» для розділення на чотири частини, з тисненням «BIS10» з одного боку.



Фармакотерапевтична група.

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТХ С07А В07.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бісопролол - високоселективний β1-адреноблокатор.При застосуванні у терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. При лікуванні пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує потребу міокарда у кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість із β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із β2-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки у поодиноких випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози.

Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.

Максимальний ефект бісопрололу досягається через 3-4 години після перорального застосування. При одноразовому застосуванні дія бісопрололу зберігається протягом 24 годин. Максимальний антигіпертензивний ефект бісопрололу зазвичай досягається через 2 тижні.

Фармакокінетика.

Абсорбція.Після прийому внутрішньо бісопролол добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить приблизно 90 % і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація у плазмі крові лінійні у діапазоні доз від 5 мг до 20 мг. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 2-3 години.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 30 %, об’єм розподілу - 3,5 л/кг, а загальний кліренс - приблизно 15 л/кг.

Метаболізм та виведення. Період напіввиведення з плазми крові становить 10-12 годин. Бісопролол виводиться з організму двома рівноцінними шляхами - 50 % активної речовини перетворюється у неактивні метаболіти у печінці і виводиться нирками, 50 % виводиться нирками у незміненому стані. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що бісопролол метаболізується з участю CYP3A4 (~ 95 %), CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. Фармакокінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку пацієнта.



Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (ІХС) (стенокардія), хронічна серцева недостатність (ХСН) із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності - серцевими глікозидами.



Протипоказання.

- Підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату;

- гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії;

- кардіогенний шок;

- атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);

- синдром слабкості синусового вузла;

- виражена синоатріальна блокада;

- симптоматична брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв);

- симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст.);

- тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;

- тяжка форма бронхіальної астми;

- пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;

- феохромоцитома, що не лікувалася;

- метаболічний ацидоз;

- одночасне застосування з флоктафеніном і сультопридом.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Комбінації, що не рекомендується застосовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Усі показання.

- Антагоністи кальцію типу верапамілу, меншою мірою - дилтіазему: негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади у пацієнтів, які приймають β-блокатори.

- Супутнє застосування гіпотензивних препаратів з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин) може призвести до зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду та розширення судин. При комбінованій терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.

Комбінації, що слід застосовувати з обережністю.

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).

- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Усі показання.

- Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.

- Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність.

- β-блокатори місцевої дії (наприклад, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може посилюватися.

- Парасимпатоміметики: може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.

- Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних β-блокаторів.

- Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії.

- Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): можуть знижувати частоту серцевих скорочень, збільшують час атріовентрикулярної провідності.

- Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.

- β-симпатоміметики (наприклад, орципреналін, ізопреналін, добутамін): застосування у комбінації з бісопрололом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть бути потрібні вищі дози адреналіну.

-Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): можливий прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску та посилення переміжної кульгавості. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних β-блокаторів.

- Антигіпертензивні засоби (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин): підвищують ризик артеріальної гіпотензії.

Можливі комбінації.

- Мефлохін: може підвищуватися ризик розвитку брадикардії.

- Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищують гіпотензивний ефект β-блокаторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

- Рифампіцин: можливе незначне скорочення періоду напіввиведення бісопрололу за рахунок індукції печінкових ферментів. Не потребується коригування дози.

- Похідні ерготаміну: загострення порушень периферичного кровообігу.



Особливості застосування.

Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом слід розпочинати з титрування дози. На початку лікування препаратом необхідно проводити регулярний моніторинг.

Лікування не можна переривати раптово, курс необхідно закінчувати повільно, з поступовим зниженням дози бісопрололу.

Необхідна обережність під час лікування бісопрололом пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією, що супроводжуються серцевою недостатністю.

З особливою обережністю слід приймати бісопролол у таких випадках:

- атріовентрикулярна блокада І ступеня;

- цукровий діабет з різкими коливаннями показників рівня глюкози у крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення);

- сувора дієта;

- стенокардія Принцметала;

- бронхоспазм (бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання легень помірного ступеня). Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функцій зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі;

- проведення десенсибілізаційної терапії. Як і інші β-блокатори, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів та збільшувати прояви анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект;

- порушення периферичного кровообігу (можливе посилення симптомів, особливо на початку терапії);

- загальна анестезія.

Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом β-адреноблокаторів. У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування β-блокаторів знижує випадки аритмії та ішемії міокарда протягом наркозу, інтубації та післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування β-блокаторів під час інтраопераційного періоду. Анестезіолог повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими ліками, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації зниження артеріального тиску. Якщо вважається за необхідне припинити лікування бісопрололом перед оперативним втручанням, дозу слід знижувати поступово та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.

Початок та припинення лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом потребує регулярного моніторингу стану пацієнта.

На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування ХСН у пацієнтів з такими захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушення функції нирок та/або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені пороки серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда за останні 3 місяці.

Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем, з антиаритмічними препаратами 1 класу та гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендують (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Хворим на псоріаз (у т.ч. в сімейному анамнезі) β-адреноблокатори призначати після ретельної оцінки користь/ризик.

Пацієнтам із феохромоцитомою бісопролол призначати тільки на тлі попередньої терапії α-адреноблокаторами.

При лікуванні бісопрололом можуть маскуватися симптоми тиреотоксикозу.

Незважаючи на те, що кардіоселективні β-блокатори (β1) мають менший вплив на функцію легень порівняно із неселективними β-блокаторами, слід уникати їх застосування, як і всіх β-блокаторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У разі необхідності препарат слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів із обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід розпочинати із найнижчої можливої дози та слід спостерігати за станом пацієнтів щодо виникнення нових симптомів (таких як задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень помірного ступеня показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз β2-симпатоміметиків.

Застосування препарату може давати позитивні результати допінг-тесту.

Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.