Опис Бісопролол Сандоз табл. 5мг №90

Склад:

діюча речовина:бісопрололу фумарат;

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;

допоміжні речовини:кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

плівкове покриття для таблеток по 5 мг: покриття без барвників (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000), заліза оксид жовтий (Е 172);

плівкове покриття для таблеток по 10 мг: покриття без барвників (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).



Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг:жовтого кольору круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічками для розділення на чотири частини, з тисненням «BIS5» з одного боку;

таблетки по 10 мг:абрикосового кольору круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічками за типом «snap tab» для розділення на чотири частини, з тисненням «BIS10» з одного боку.



Фармакотерапевтична група.

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТХ С07А В07.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бісопролол - високоселективний β1-адреноблокатор.При застосуванні у терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. При лікуванні пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує потребу міокарда у кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість із β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із β2-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки у поодиноких випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози.

Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.

Максимальний ефект бісопрололу досягається через 3-4 години після перорального застосування. При одноразовому застосуванні дія бісопрололу зберігається протягом 24 годин. Максимальний антигіпертензивний ефект бісопрололу зазвичай досягається через 2 тижні.

Фармакокінетика.

Абсорбція.Після прийому внутрішньо бісопролол добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить приблизно 90 % і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація у плазмі крові лінійні у діапазоні доз від 5 мг до 20 мг. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 2-3 години.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 30 %, об’єм розподілу - 3,5 л/кг, а загальний кліренс - приблизно 15 л/кг.

Метаболізм та виведення. Період напіввиведення з плазми крові становить 10-12 годин. Бісопролол виводиться з організму двома рівноцінними шляхами - 50 % активної речовини перетворюється у неактивні метаболіти у печінці і виводиться нирками, 50 % виводиться нирками у незміненому стані. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що бісопролол метаболізується з участю CYP3A4 (~ 95 %), CYP2D6 відіграє лише незначну роль. Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. Фармакокінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку пацієнта.



Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (ІХС) (стенокардія), хронічна серцева недостатність (ХСН) із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності - серцевими глікозидами.



Протипоказання.

- Підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату;

- гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії;

- кардіогенний шок;

- атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);

- синдром слабкості синусового вузла;

- виражена синоатріальна блокада;

- симптоматична брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв);

- симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст.);

- тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;

- тяжка форма бронхіальної астми;

- пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;

- феохромоцитома, що не лікувалася;

- метаболічний ацидоз;

- одночасне застосування з флоктафеніном і сультопридом.