Опис ДІаглизид табл. 80мг №60

Склад:

діюча речовина:gliclazide;

1 таблетка містить 80 мг гліклазиду у перерахуванні на 100 % речовину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кальцію стеарат, тальк.



Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору з плоскою поверхнею, рискою та фаскою.



Фармакотерапевтична група.

Гіпоглікемізуючі препарати, за винятком інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини. Гліклазид. Код АТХ А10В В09.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Гліклазид є похідним сульфонілсечовини і належить до синтетичних пероральних гіпоглікемічних препаратів другої генерації. Препарат відновлює ранній пік секреції інсуліну, впливає на транспортування кальцію у b-клітинах підшлункової залози. Особливість хімічної будови препаратів другої генерації зумовлює їх більшу спорідненість з рецептором сульфонілсечовини на мембрані b-клітин. Ця дія реалізується за таким механізмом: зменшення проникності мембрани b-клітин до іонів калію ® деполяризація мембрани ® надходження іонів кальцію через канали, відкриття яких залежить від змін електричного потенціалу мембрани ® підвищення концентрації внутрішньоклітинного кальцію ® вивільнення інсуліну з цитоплазматичних гранул. Гліклазид вибірково, з високою спорідненістю та оборотно зв’язується з регуляторною субодиницею КАТФ канальців b-клітин підшлункової залози. Гліклазид підвищує ефективність дії інсуліну, знижує інсулінорезистентність шляхом підвищення утилізації та накопичення глюкози у м’язах і зниження її синтезу у печінці. Препарат посилює стимульований інсуліном обмін глюкози, прискорюючи її транспортування до тканин, а також активуючи глікоген-синтетазу м’язів. Цукрознижувальний ефект гліклазиду зумовлює стимуляцію секреції ендогенного інсуліну. Цукрознижувальний ефект м’який.

Гліклазид перешкоджає розвитку діабетичних судинних ускладнень, включаючи мікроангіопатії та атероматозні макроангіопатії. Цей ефект реалізується шляхом зменшення адгезії та агрегації тромбоцитів, нормалізації метаболізму простагландинів (баланс яких порушений при цукровому діабеті), посиленням судинної фібринолітичної активності. Крім того, препарат є потужним акцептором вільних радикалів (при цукровому діабеті спостерігається значне збільшення їх продукування), нормалізує проникність судин, перешкоджає розвитку мікротромбозу та атерогенезу. Гліклазид знижує ступінь вираженості окиснювального стресу. Гліклазид знижує відкладення ліпідів з утворенням атеросклеротичних бляшок. Препарат сприяє зниженню маси тіла, нормалізує ліпідний метаболізм (знижує концентрацію холестерину, тригліцеридів, вільних жирних кислот у плазмі крові).



Фармакокінетика.

Гліклазид швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі та її характер не впливають на швидкість та ступінь його абсорбції. Після перорального застосування 80 мг гліклазиду хворим на інсуліннезалежний цукровий діабет, які отримували цей препарат протягом тижня у цій же дозі, максимальна концентрація у плазмі крові 6-8 мкг/мл - досягалася через 2-3 години. У здорової людини максимальний рівень вмісту препарату - 2-4 мкг/мл - досягається через 4 години після його разового прийому в дозі 80 мг. 87-95 % гліклазиду зв’язується з білками плазми крові. Препарат майже повністю метаболізується, головним чином у печінці. Період напіввиведення гліклазиду з організму становить від 10 до 12 годин. Через 3-6 годин після прийому препарату його метаболіти виявляються в кишечнику. Кліренс плазми крові становить приблизно 13 мл/хв, 60-70 % препарату виводиться з сечею, 10-20 % - з калом.



Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабет ІІ типу (інсулінонезалежний) у дорослих при неможливості контролювати концентрацію глюкози в крові тільки дієтою, фізичними вправами або зменшенням маси тіла.



Протипоказання.

- Підвищена чутливість до гліклазиду, інших похідних сульфонілсечовини та до неактивних компонентів препарату;

- цукровий діабет I типу (інсулінозалежний);

- тяжкий кетоацидоз, прекоматозний стан та діабетична кома;

- тяжка ниркова недостатність;

- тяжка печінкова недостатність;

- терапія міконазолом;

- лікування хінолонами;

- період годування груддю.