Опис Діаглізид МR табл. 60мг №30

ДІАГЛІЗИД® МR

(DIAGLIZID® МR)



Склад:

діюча речовина:гліклазид;

1 таблетка міститьгліклазиду 60 мг;

допомiжнi речовини: гіпромелоза, лактози моногідрат, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.



Лікарська форма. Таблетки з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею з рискою і фаскою, білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість.



Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби.Пероральні цукрознижувальні засоби, крім інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини. Гліклазид. Код АТХ А10В В09.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Діюча речовина гліклазид ̶ це пероральний цукрознижувальний засіб, який є похідним сульфонілсечовини та відрізняється від інших препаратів наявністю гетероциклічного кільця, що містить азот та має ендоциклічні зв’язки.

Гліклазид знижує рівень глюкози у плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну β‑клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та секреція С-пептиду зберігаються навіть після 2 років застосування препарату. Окрім вказаних метаболічних властивостей, гліклазид має також гемоваскулярні властивості.

Фармакодинамічні ефекти.

Вплив на інсуліносекрецію. У хворих на діабет ІІ типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції у відповідь на надходження глюкози та підвищує другу фазу секреції інсуліну. Збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.

Гемоваскулярні властивості. Гліклазид зменшує мікротромбоз завдяки двом механізмам, які можуть бути задіяні у розвитку ускладнень цукрового діабету:

· частково інгібує агрегацію та адгезію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів (β-тромбоглобулін, тромбоксан В2);

· впливає на фібринолітичну активність ендотелію судин (підвищує активність tPА).

Фармакокiнетика.

Всмоктування. Концентрація гліклазиду у плазмі крові прогресивно зростає протягом перших 6 годин пiсля прийому, після чого досягає постійного рівня (плато), що утримується з 6-ої до 12-ої години після застосування. Індивідуальні коливання є незначними. Гліклазид повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжi не впливає на швидкість i ступінь абсорбції.

Розподіл. Зв’язування глiклазиду з протеїнами плазми крові становить приблизно 95 %. Об’єм розподілу становить приблизно 30 л. Одноразовий прийом добової дози гліклазиду 60 мг забезпечує ефективну концентрацію гліклазиду у плазмі крові протягом 24 годин.

Біотрансформація. Гліклазид метаболізується переважно у печінці та виводиться із сечею, менше 1 % діючої речовини виводиться із сечею у незміненому вигляді. Активні метаболіти у плазмі крові відсутні.

Виведення. Перiод напiввиведення глiклазиду становить приблизно 12-20 годин.

Лінійність/нелінійність. При застосуванні препарату в дозі до 120 мг відзначається лінійна залежність між прийнятою дозою та концентрацією в плазмі крові.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку.У пацієнтів літнього віку не відзначається клінічно значущих змін фармакокінетики препарату.



Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабет ІІ типу у дорослих:

· зниження та контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози тільки дієтою, фізичними вправами та зменшенням маси тіла;

· попередження ускладнень цукрового діабету ІІ типу: зниження ризику макро- та мікросудинних ускладнень, зокрема нових випадків або погіршення нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу, які лікуються за стратегією інтенсивного контролю глікемії.



Протипоказання.

· Підвищена чутливість до гліклазиду або до інших препаратів сульфонілсечовини, сульфонамідів, або до будь-якого компонента препарату;

· цукровий діабет І типу;

· діабетична прекома та кома, діабетичний кетоацидоз (у таких випадках рекомендоване застосування інсуліну);

· тяжка печінкова або ниркова недостатність;

· лікування міконазолом;

· період годування груддю.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При призначенні препаратів, одночасне застосування з якими може спричинити гіпо- або гіперглікемію (див. нижче), необхідно попередити пацієнта про необхідність ретельного контролю рівня глюкози в крові під час лікування. Може бути необхідною корекція дози цукрознижувального препарату під час та після лікування цими препаратами.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик гіпоглікемії.

Протипоказане одночасне застосування

Міконазол(для системного застосування, гель для ротової порожнини) посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.

Не рекомендоване одночасне застосування

Фенілбутазон(для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект препаратів сульфонілсечовини (заміщає їх зв’язок з протеїнами плазми та/або зменшує їх виведення).

Алкоголь підвищує ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій (внаслідок інгібування компенсаторних реакцій), що може призвести до гіпоглікемічної коми. Слід уникати вживання алкоголю та прийому препаратів, що містять алкоголь.

Комбінації, що потребують обережності

При одночасному застосуванні з одним із нижчезазначених препаратів у деяких випадках може виникнути гіпоглікемія внаслідок посилення гіпоглікемічного ефекту: інші цукрознижувальні препарати (інсуліни, акарбоза, метформін, тіазолідиндіони, інгібітори дипептидилпептидази-4, агоністи рецепторів глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1)), β‑блокатори, флуконазол, інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), антагоністи Н2-рецепторів, інгібітори МАО, сульфонаміди, кларитроміцин та нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП).

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіперглікемії

Не рекомендоване одночасне застосування

Даназолчинить діабетогенну дію.

Комбінації, що потребують обережності

Хлорпромазин(нейролептик) при застосуванні у високих дозах (понад 100 мг на добу) підвищує рівень глюкози в крові (внаслідок зменшення вивільнення інсуліну).

Глюкокортикоїди (для системного та місцевого застосування: внутрішньосуглобові, нашкірні та ректальні препарати) та тетракозактид підвищують рівень глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зменшують толерантність до вуглеводів).

Внутрішньовенні: ритодрин, сальбутамол, тербуталінпідвищують рівень глюкози крові через β2-агоністичний ефект.

Препарати звіробою (Hypericumperforatum)знижують концентрацію гліклазиду. Слід наголосити на важливості контролю глюкози крові.

Препарати, які можуть спричинити дисглікемію.

Комбінації, що потребують обережності

Фторхінолони. У разі одночасного застосування з Діаглізидом MR 60 мг пацієнта слід попередити про ризик виникнення дисглікемії та про важливість моніторингу рівня глюкози крові.

Комбінації, які слід брати до уваги

Антикоагулянти (наприклад варфарин та ін.). При одночасному застосуванні з антикоагулянтами препарати сульфонілсечовини можуть потенціювати антикоагулянтну дію останніх. У разі необхідності дозу антикоагулянтів можна відкоригувати.



Особливості застосування.

Гіпоглікемія. Цей препарат слід призначати тільки тим пацієнтам, які мають можливість регулярно харчуватися (включаючи сніданок). Важливо регулярно приймати вуглеводи, оскільки підвищення ризику гіпоглікемії виникає у випадках, коли їжа приймається пізно, в неадекватній кількості або якщо ця їжа із низьким вмістом вуглеводів. Виникнення гіпоглікемії більш вірогідне при низькокалорійному харчуванні, довготривалому або сильному фізичному навантаженні, вживанні алкоголю або застосуванні комбінації гіпоглікемічних препаратів.

При прийомі препаратів сульфонілсечовини може виникати гіпоглікемія (див. розділ «Побічні реакції»). Іноді гіпоглікемія може бути тяжкою та тривалою. У такому випадку може бути необхідною госпіталізація та призначення глюкози на декілька днів.

Для зниження ризику виникнення епізодів гіпоглікемії необхідно брати до уваги індивідуальні особливості пацієнтів, давати їм чіткі пояснення та ретельно підбирати дозу.

Фактори, що підвищують ризик виникнення гіпоглікемії:

- пацієнт відмовляється або не може виконувати рекомендації лікаря (особливо це стосується пацієнтів літнього віку);

- незадовільне, нерегулярне харчування, пропуски прийому їжі, періоди голодування або зміни дієти;

- дисбаланс між фізичним навантаженням та вживанням вуглеводів;

- ниркова недостатність;

- тяжка печінкова недостатність;

- передозування препарату;

- певні порушення ендокринної системи: порушення функції щитовидної залози, гіпопітуїтаризм та адреналова недостатність;

- одночасне застосування певних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ниркова та печінкова недостатність. Фармакокінетика та/або фармакодинаміка гліклазиду може змінюватися у пацієнтів із печінковою та тяжкою нирковою недостатністю. Епізоди гіпоглікемії у таких пацієнтів можуть бути тривалими, тому потребують відповідного лікування.

Пацієнта та членів його родини потрібно проінформувати про фактори ризику та умови, які можуть сприяти виникненню гіпоглікемії, про симптоми гіпоглікемії (див. розділ «Побічні реакції») та способи їх усунення.

Пацієнт має бути проінформований про важливість дотримання рекомендацій лікаря щодо дієти, про важливість регулярного виконання фізичних вправ та регулярного моніторингу глюкози крові.

Погіршення контролю глікемії у пацієнтів, які отримують цукрознижувальні препарати, може бути спричинено препаратами звіробою (Hypericumperforatum), інфекцією, пропасницею, травмою або хірургічним втручанням. У деяких випадках може бути необхідним призначення інсуліну.

Гіпоглікемічна ефективність будь-якого перорального цукрознижувального засобу, в тому числі гліклазиду, може з часом змінюватися. Це може бути наслідком прогресування тяжкості захворювання або наслідком зниження відповіді на лікування. Цей феномен відомий як вторинна недостатність, яка відрізняється від первинної недостатності, коли препарати є неефективними від самого початку лікування. Перед тим як робити висновок щодо розвитку вторинної недостатності у пацієнта, необхідно перевірити коректність призначеної дози та дотримання пацієнтом дієти.

Дисглікемія.

Повідомляли про порушення рівня глюкози в крові, включаючи гіпоглікемію і гіперглікемію, у пацієнтів (особливо літнього віку) з діабетом, які отримують супутнє лікування фторхінолонами. Усім пацієнтам, які отримують одночасно гліклазид і фторхінолони, рекомендується ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Лабораторні показники. Для оцінки контролю рівня глюкози в крові рекомендовано визначати рівень глікованого гемоглобіну (або рівень глюкози в крові натще). Може також бути корисним самостійний контроль пацієнтами рівня цукру в крові.

У пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (Г6ФДГ)застосування препаратів сульфонілсечовини може спричинити виникнення гемолітичної анемії. Оскільки гліклазид належить до класу препаратів сульфонілсечовини хімічного походження, слід бути обережними та розглянути питання щодо призначення пацієнтам із Г6ФДГ-недостатністю альтернативної терапії іншого класу.

До складу препарату входитьлактоза, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимісті галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, недостатністю лактази Лаппа не рекомендовано призначати цей препарат.