Опис Лозартан-Тева 50мг №90

Склад :

діюча речовина:лозартан калію;

1 таблетка містить лозартану калію 12,5 мг або 25 мг, або 50 мг, або 100 мг;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований (кукурудзяний), магнію стеарат, спирт полівініловий частково гідролізований, титану діоксид (E 171), макрогол 3350, тальк.



Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 12,5 мг: білі круглі, злегка опуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «L» з одного боку та гладенькі з іншого боку;

таблетки по 25 мг: білі овальні, злегка опуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «2», лінією поділу і тисненням «5» з одного боку та лінією поділу з іншого боку;

таблетки по 50 мг: білі овальні, злегка опуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «50» з одного боку та лінією поділу з іншого;

таблетки по 100 мг: білі овальні, злегка опуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «100» з одного боку та лінією поділу з іншого.



Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів рецепторів ангіотензину II. Код АТХ С09С А01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лозартан – це синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (типу АТ1) для перорального застосування. Ангіотензин ІІ – потужний вазоконстриктор – є активним гормоном ренін-ангіотензинової системи та одним з найважливіших факторів патофізіології артеріальної гіпертензії. Ангіотензин II зв’язується з рецептором AT1, який міститься у багатьох тканинах (наприклад, у гладких м’язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію і вивільнення альдостерону. Ангіотензин ІІ також стимулює проліферацію клітин гладких м’язів.

Лозартан селективно зв’язується з рецептором АТ1. В умовахіn vitro таin vivo лозартан та його фармакологічно активний карбоксильний метаболіт (E-3174) блокують усі фізіологічно вагомі впливи ангіотензину ІІ, незалежно від джерела або шляху синтезу.

Лозартан не зв’язується і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали, важливі для серцево-судинної регуляції. Лозартан не пригнічує ангіотензинперетворювальний фермент (АПФ) (кініназу ІІ) – фермент, який сприяє розпаду брадикініну. З цієї причини не відбувається посилення побічних реакцій, опосередкованих брадикініном.

Під час застосування лозартану усунення негативної оборотної реакції ангіотензину ІІ на секрецію реніну підвищує активність реніну у плазмі крові (АРП). Таке підвищення АРП призводить до зростання концентрації ангіотензину ІІ у плазмі крові. Хоча відбувається таке зростання, антигіпертензивна активність і супресія концентрації альдостерону у плазмі крові зберігаються, що свідчить про ефективну блокаду рецепторів ангіотензину ІІ. Після відміни лікування лозартаном активність реніну у плазмі крові і показники рівня ангіотензину ІІ протягом 3 днів повертаються до початкових значень.

Як лозартан, так і його основний метаболіт мають вищу спорідненість з АТ1-рецепторами, ніж з АТ2-рецепторами. Активний метаболіт у 10-40 разів активніший, ніж лозартан.

З досліджень відомо, що одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ пацієнтам, які мали в анамнезі серцево-судинні або цереброваскулярні захворювання чи цукровий діабет 2 типу з ознаками ураження органів-мішеней, не виявляло суттєвого позитивного впливу на функціонування нирок та/або серцево-судинну систему та показники летальності, при цьому відзначався підвищений ризик виникнення гіперкаліємії, гострого ураження нирок та/або артеріальної гіпотензії порівняно з монотерапією. У зв’язку з вищевказаним не слід одночасно застосовувати інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину ІІ пацієнтам із діабетичною нефропатією.

У дослідженні, в якому вивчали одночасне застосування аліскірену з інгібіторами АПФ або блокаторами рецепторів ангіотензину ІІ у пацієнтів з діабетом 2 типу та хронічною хворобою нирок чи серцево-судинними захворюваннями, був виявлений високий ризик виникнення несприятливих наслідків, тому дослідження було зупинене. Інсульти та летальний наслідок від серцево-судинних порушень виникали набагато частіше у групі пацієнтів, які застосовували аліскірен, ніж у групі плацебо. Крім цього, небажані явища та серйозні побічні реакції, такі як гіперкаліємія, артеріальна гіпотензія та ниркова дисфункція, також були більш поширеними в групі пацієнтів, які лікувались аліскіреном, ніж у групі плацебо.