Опис Галоприл форте табл. 5мг №50

Склад:

діюча речовина:haloperidol;

1 таблетка містить галоперидолу 5 мг;

допоміжні речовини:натрію кроскармелоза; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; макрогол 4000.



Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, з фаскою.



Фармакотерапевтична група.

Антипсихотичні препарати. Похідні бутирофенону. Код АТХ N05A D01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Галоперидол є високоефективним нейролептиком, що належить до похідних бутирофенону. Чинить виражений антипсихотичний і протиблювальний ефект.

Дія галоперидолу пов’язана з блокадою центральних дофамінових (D2) та альфа-адренорецепторів у мезокортикальних і лімбічних структурах головного мозку. Блокада (D2)-рецепторів гіпоталамуса призводить до зниження температури тіла, галактореї, внаслідок підвищеного продукування пролактину. Пригнічення дофамінових рецепторів у тригерній зоні блювального центру лежить в основі протиблювальної і протинудотної дій. Взаємодія з дофамінергічними структурами екстрапірамідної системи (базальні ганглії) призводить до екстрапірамідних порушень. Препарат проявляє помірний седативний ефект шляхом впливу на лімбічну систему, а також діє ад’ювантно при лікуванні хронічного болю.

Галоперидол не чинить антигістамінної та антихолінергічнoї дії.

Фармакокінетика.

Поглинання.

Максимальна концентрація у крові досягається через 2 - 6 годин. Біодоступність галоперидолу становить 60 - 70 %. Галоперидол на 92 % зв’язується з білками плазми крові. Для терапевтичного ефекту концентрація препарату у плазмі крові повинна бути у межах від 4 до 20 - 25 мкг/л.

Галоперидол метаболізується у печінці, метаболіт неактивний. Галоперидол виділяється із сечею (40 %) і з калом (60 %). Приблизно 1 % галоперидолу виділяється із сечею у незміненій формі. Об’єм рівноважного розподілу великий (7,9 ± 2,5 л/кг). Період напіввиведення з плазми після перорального застосування становить у середньому 24 години (12 - 38 годин).

Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Клінічні характеристики.

Показання.

У дорослих:

шизофренія: лікування симптомів та профілактика рецидивів;
інші психози: особливо параноїдальні;
манія і гіпоманія;
психічні проблеми та проблеми поведінки, такі як агресія, гіперактивність, схильність до самоскалічення у розумово відсталих пацієнтів та пацієнтів з органічними пошкодженнями головного мозку;
як додатковий засіб для короткострокового лікування психомоторного збудження (від помірного до тяжкого), хвилювання, насильницької або небезпечно імпульсивної поведінки;
неприборкана гикавка;
занепокоєння і збудження у пацієнтів літнього віку;
синдром Жиль де ла Туретта і тяжкі тики.
Протипоказання.

Коматозний стан, тяжке пригнічення функції центральної нервової системи токсичного походження (алкогольного або медикаментозного), ендогенні депресії без збудження, астенія, неврози, спастичні стани через ураження базальних гангліїв (геміплегія, розсіяний склероз), хвороба Паркінсона. Патологічний процес з локалізацією у ділянці базальних гангліїв.

Підвищена чутливість (алергія) до галоперидолу або до допоміжних речовин препарату та інших похідних бутирофенону.

Клінічно значущі захворювання серця (наприклад, нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність; аритмії, що лікуються антиаритмічними лікарськими засобами ІА та ІІІ класу); подовження інтервалу QTс, шлуночкова аритмія в анамнезі або шлуночкова аритмія типу «пірует», клінічно значуща брадикардія; блокада серця ІІ або ІІІ ступеня і неконтрольована гіпокаліємія; одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Супутнє застосування препаратів, що спричиняють порушення балансу електролітів, вимагає підвищеної обережності, може збільшуватися ризик розвитку шлуночкових аритмій.

Галоперидол потенціює пригнічувальну дію на центральну нервову систему гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних аналгетиків, снодійних засобів, антидепресантів, препаратів для наркозу, алкоголю. Одночасний прийом галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання.

Сумісне застосування галоперидолу з метилдопою посилює дію галоперидолу на центральну нервову систему.

При комбінованому застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопа) може знижуватися терапевтична дія цих засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури.

Галоперидол уповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів, унаслідок чого збільшується їхній рівень у плазмі крові і підвищується токсичність.

Хінідин, буспірон, флуоксетин помірно підвищують концентрацію галоперидолу в крові, тому при необхідності одночасного застосування дозу галоперидолу потрібно знижувати. Інгібітори ферментів системи цитохрому P450 і CYP2D6 можуть збільшувати рівень галоперидолу у плазмі крові.

Супутнє застосування галоперидолу з препаратами, які, як відомо, можуть подовжувати інтервал QT (антиаритмічні препарати класів IA і III, триоксид миш’яку, галофантрин, левометадилу ацетат, мезоридазин, тіоридазин, пімозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, долансетрону мезилат, мефлохін, сертиндол або цизаприд), протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).

Тривале сумісне застосування галоперидолу з препаратами, що є індукторами ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал), призводить до зниження концентрації галоперидолу в сироватці крові. При необхідності їхнього комбінування може знадобитися підвищення дози галоперидолу, але після відміни індуктора ферментів печінки необхідно зменшити дозу галоперидолу.

При одночасному прийомі галоперидолу з солями літію рідко повідомлялося про випадки наступних симптомів: енцефалопатія, екстрапірамідні реакції, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, розлад стовбура головного мозку, гострий мозковий синдром і кома. Більша частина цих симптомів мали оборотний характер. Невідомо, чи відносяться вони до окремої нозологічної групи. При виникненні вищезазначених симптомів у пацієнтів, які отримували одночасно літій і галоперидол, терапію необхідно негайно зупинити.

Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів (феніндіон), тому при їх сумісному застосуванні дозу останніх необхідно коригувати. Проявляється антагоністична дія на антикоагулянтний ефект феніндіону. Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну та інших симпатоміметиків і спричиняти зниження артеріального тиску при застосуванні альфа-блокаторів (гуанетидин).

Галоперидол може порушувати ефект протисудомних препаратів при їх одночасному застосуванні, знижуючи рівень препаратів у плазмі крові. Може виникнути необхідність у підвищенні дози протисудомних препаратів.

Вальпроат натрію, відомий інгібітор глюкуронізації, не впливає на рівень галоперидолу у плазмі крові.



Особливості застосування.

Оскільки у процесі лікування галоперидолом можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ, слід оцінити співвідношення користь/ризик при застосуванні препарату пацієнтам із захворюванням системи кровообігу, з наявністю у сім’ї випадків раптового летального наслідку та/чи подовження інтервалу QT в анамнезі. До початку терапії необхідно провести ЕКГ моніторинг (див. розділ «Протипоказання»). У ході лікування необхідність ЕКГ моніторингу слід визначати індивідуально.

У пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом, голодуванням, які зловживають алкоголем і мають некориговані електролітні порушення, слід уважно спостерігати за ЕКГ і рівнем калію, особливо на початковій фазі лікування до досягнення рівноважних концентрацій препарату у плазмі крові. Порушення балансу електролітів може збільшити ризик розвитку шлуночкових аритмій, тому рекомендується регулярний моніторинг електролітів, особливо у пацієнтів, які приймають діуретики. Під час терапії дозу необхідно зменшити у разі подовженого інтервалу QT, а галоперидол слід негайно відмінити, якщо інтервал QT перевищує 500 мс.

Слід уникати одночасного застосування з іншими нейролептичними засобами.

У пацієнтів в психіатричній практиці, які отримували антипсихотичні препарати, включаючи галоперидол, повідомлялося про випадки виникнення раптового летального наслідку. Аналізи сімнадцяти контрольованих клінічних досліджень у порівняні з плацебо (модальна тривалість 10 тижнів), в основному у хворих при лікуванні атиповими антипсихотичними препаратами, виявили ризик летального наслідку від 1,6 до 1,7 рази вище у пацієнтів, які отримували засіб, ніж у пацієнтів, що отримували плацебо. Під час контрольованого клінічного дослідження тривалістю 10 тижнів з типовими препаратами, рівень смертності становив близько 4,5 % у пацієнтів, які отримували засіб, у порівнянні з близько 2,6 % в групі з плацебо. Хоча причини летальних наслідків розрізнялися, більшість була викликана серцево-судинними явищами (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекціями (наприклад, пневмонією).

Спостережні дослідження свідчать про те, що, як і при застосуванні атипічних антипсихотичних препаратів, лікування за допомогою звичайних антипсихотичних препаратів може збільшити смертність. У зв’язку з цим залишається неясним, чи є підвищена смертність, що спостерігалася в спостережних дослідженнях, наслідком дії нейролептиків, чи є особливістю деяких характеристик пацієнтів.

При застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки виникнення венозної тромбоемболії (ВТЕ). Оскільки у пацієнтів, які отримують лікування антипсихотичними засобами, часто присутні набуті фактори ризику розвитку ВТЕ, які необхідно визначати до початку лікування, в ході лікування галоперидолом необхідно вжити профілактичні заходи. Були зафіксован