Опис Діабетон таб.MR 60мг №90

Склад:

діюча речовина: гліклазид;

1 таблетка міститьгліклазиду 60 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, магнію стеарат, мальтодекстрин, кремнію діоксид колоїдний безводний.



Лікарська форма.Таблетки з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості:білого кольору, довгастої форми таблетки з насічкою та з тисненням «DIA 60» з обох боків. Таблетки підлягають поділу.



Фармакотерапевтична група.Засоби, що впливають на травну систему і метаболізм.Протидіабетичні засоби. Цукрознижувальні засоби, за винятком інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини. Гліклазид. Код АТХ А10В В09.



Фармакологiчнi властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Діабетон® MR 60 мг ̶ це пероральний цукрознижувальний засіб. Діюча речовина гліклазид є похідною речовиною сульфанілсечовини та відрізняється наявністю гетероциклічного кільця, що містить азот та має ендоциклічні зв’язки.

Гліклазид знижує рівень глюкози в плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну β‑клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та секреція С-пептиду зберігаються навіть після 2 років застосування препарату. Окрім вказаних метаболічних властивостей, гліклазид має також гемоваскулярні властивості.

Фармакодинамічні ефекти.

Вплив на інсуліносекрецію. У хворих на діабет ІІ типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції у відповідь на надходження глюкози та підвищує другу фазу секреції інсуліну. Збільшення виділення інсуліну спостерігається у відповідь на прийняття їжі чи навантаження глюкозою.

Гемоваскулярні властивості. Гліклазид зменшує мікротромбоз завдяки двом механізмам, які можуть бути задіяні у розвитку ускладнень цукрового діабету:

· частково інгібує агрегацію та адгезію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів (β-тромбоглобулін, тромбоксан В2);

· впливає на фібринолітичну активність ендотелію судин (підвищує активність tPА).



Фармакокiнетика.

Всмоктування. Концентрація гліклазиду в плазмі крові прогресивно зростає протягом перших 6 годин після прийому, а далі досягає постійного рівня (плато), що утримується з 6-ї до 12-ї години після застосування.

Індивідуальні коливання є незначними.

Гліклазид повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на швидкість i ступінь абсорбції.

Розподіл. Зв’язування глiклазиду з протеїнами плазми крові становить приблизно 95 %. Об’єм розподілу становить приблизно 30 л.

Одноразовий прийом добової дози лікарського засобу Діабетон® MR 60 мг забезпечує ефективну концентрацію гліклазиду в плазмі крові протягом 24 годин.

Біотрансформація. Гліклазид метаболізується переважно в печінці та виводиться із сечею, менше 1 % діючої речовини виводиться із сечею у незміненому вигляді. Активних метаболітів в плазмі крові не було виявлено.

Виведення. Період напіввиведення глiклазиду становить приблизно 12-20 годин.

Лінійність/нелінійність. При застосуванні препарату в дозі до 120 мг відзначається лінійна залежність між прийнятою дозою та концентрацією в плазмі крові.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку.У пацієнтів літнього віку не спостерігалось клінічно значущих змін фармакокінетичних параметрів лікарського засобу.



Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабет ІІ типу у дорослих:

зниження та контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози тільки дієтою, фізичними вправами та зменшенням маси тіла.


Протипоказання.

- Підвищена чутливість до гліклазиду або до інших препаратів сульфанілсечовини, сульфонамідів або до будь-якого компонента препарату;

- цукровий діабет І типу;

- діабетична прекома та кома, діабетичний кетоацидоз;

- тяжка ниркова або печінкова недостатність (в таких випадках рекомендоване застосування інсуліну);

- лікування міконазолом;

- період годування груддю.