Опис Актрапід НМ р-н д/ін. 100 МЕ/мл фл. 10мл №1

C клад:

діюча речовина:інсулін людський (рДНК);

1 мл розчину для ін’єкцій містить 100 МО (3,5 мг) інсуліну людського біосинтетичного (виробленого за технологією рДНК вSaccharomyces cerevisiae);

1 флакон містить 10 мл, що еквівалентно 1000 МО;

1 МО (міжнародна одиниця) дорівнює 0,035 мг безводного людського інсуліну;

допоміжні речовини:цинку хлорид, гліцерин, метакрезол, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.



Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:нейтральний прозорий безбарвний водний розчин.



Фармакотерапевтична група. Антидіабетичні препарати. Інсуліни та аналоги короткої дії.

Код АТХ А10А В01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цукрознижувальний ефект інсуліну полягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторами м’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки.

Результати клінічного дослідження в одному відділенні інтенсивної терапії при лікуванні гіперглікемії (рівень глюкози крові вище 10 ммоль/л) у 204 пацієнтів, хворих на цукровий діабет, та 1344 пацієнтів без цукрового діабету, які перенесли велике оперативне втручання, показали, що нормоглікемія (рівень глюкози 4,4-6,1 ммоль/л), індукована внутрішньовенним введенням лікарського засобу Актрапід® НМ, знизила летальність на 42 % (8 % порівняно з 4,6 %).

Актрапід® НМ - це препарат інсуліну короткої дії.

Початок дії спостерігається впродовж 30 хвилин, максимальний ефект досягається впродовж 1,5-3,5 години та тривалість дії становить приблизно 7-8 годин.

Фармакокінетика.

Період напіввиведення інсуліну з крові становить кілька хвилин. Тому характер дії препарату інсуліну зумовлений винятково характеристиками його абсорбції. Цей процес залежить від ряду факторів (наприклад дози інсуліну, способу і місця ін'єкції, товщини підшкірної жирової клітковини, типу цукрового діабету), що зумовлює значну варіабельність ефекту препарату інсуліну як в одного, так і в різних хворих.

Абсорбція.Пік концентрації інсуліну в плазмі настає протягом 1,5-2,5 години після підшкірної ін'єкції.

Розподіл.Значного зв’язування інсуліну з білками плазми крові, за винятком циркулюючих антитіл до нього (при їхній наявності), виявлено не було.

Метаболізм.Людський інсулін розщеплюється інсуліновими протеазами чи інсулін-деградуючими ферментами і, можливо, протеїндисульфідізомеразою. Вважається, що є ряд ділянок, у яких відбуваються гідроліз молекули людського інсуліну. Жоден з метаболітів, що утворюються після гідролізу, не є активним.

Елімінація.Тривалість кінцевого періоду напіввиведення інсуліну визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної клітковини. Тому тривалість кінцевого періоду напіввиведення (t½) вказує на швидкість всмоктування, а не елімінації (як такій) інсуліну з плазми крові (t½ інсуліну з кровотоку становить усього кілька хвилин). За даними проведених досліджень, t½ становить 2-5 годин.

Діти та підлітки.Фармакокінетичний профіль препарату Актрапід® НМ досліджували у невеликої кількості (n=18) дітей (6-12 років) і підлітків (13-17 років), хворих на цукровий діабет. Обмежені дані свідчать, що фармакокінетичний профіль інсуліну у дітей, підлітків і дорослих практично однаковий. Проте рівень Сmax (максимальної концентрації) був різним у дітей різного віку, що вказує на важливість індивідуального підбору доз препарату.

Доклінічні дані з безпеки.

Доклінічні дослідження з фармакологічної безпеки (токсичність повторного введення препарату, генотоксичність, канцерогенність, токсичний вплив на репродуктивну здатність та розвиток плоду) не виявили будь-якої небезпеки введення препарату Актрапід® НМ.



Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування цукрового діабету.



Протипоказання.

Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Як відомо, ряд лікарських засобів впливає на обмін глюкози.

Лікарські засоби, які можуть знижувати потребу в інсуліні.

Пероральні цукрознижувальні засоби (ПЦЗ), інгібітори моноаміноксидази (МАО), неселективні

b-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), саліцилати, анаболічні стероїди та сульфаніламіди.

Лікарські засоби, які можуть підвищувати потребу в інсуліні.

Пероральні контрацептиви, тіазиди, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони, симпатоміметики, гормон росту і даназол.

b-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії та сповільнювати відновлення після гіпоглікемії.

Октреотид/ланреотид може як знижувати, так і підвищувати потребу в інсуліні.

Алкоголь може посилювати або послаблювати цукрознижувальний ефект інсуліну.



Особливості застосування.

Перед подорожуванням зі зміною часових поясів хворим слід отримати консультацію лікаря, оскільки при цьому змінюється графік ін’єкцій інсуліну і прийому їжі.

Гіперглікемія

Неадекватне дозування або припинення лікування (особливо при цукровому діабеті 1-го типу) можуть призвести догіперглікеміїта діабетичного кетоацидозу. Звичайно перші симптоми гіперглікемії розвиваються поступово, впродовж кількох годин або діб. Вони включають відчуття спраги, часте сечовипускання, нудоту, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, а також запах ацетону в повітрі, що видихається.

При цукровому діабеті 1-го типу гіперглікемія, що не лікується, призводить до діабетичного кетоацидозу, який потенційно є летально небезпечним.