Опис Верапаміл табл. 40мг №20 ТОП

Склад
діюча речовина: verapamil;

1 таблетка містить верапамілу гідрохлориду 40 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, гіпромелоза, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, сепіфілм 752 білий, макрогол 4000.

Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико – хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група
Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серце. Похідні фенілалкіламіну.

Код АТХ С08D A01.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Верапаміл блокує трансмембранний потік іонів кальцію у кардіоміоцити та клітини гладких м’язів судин. Він безпосередньо зменшує потребу міокарда у кисні за рахунок впливу на енергетично затратні процеси метаболізму у клітинах міокарда та непрямим чином впливає на зменшення постнавантаження. Завдяки блокуванню кальцієвих каналів гладенької мускулатури коронарних артерій приплив крові до міокарда посилюється, навіть у постстенотичних ділянках, і спазм коронарних артерій знімається. Антигіпертензивна ефективність верапамілу зумовлена зменшенням опору периферичних судин без збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) як рефлекторної відповіді. Небажаних змін фізіологічних величин тиску крові не спостерігається. Верапаміл чинить виражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночковій аритмії. Він затримує проведення імпульсу в атріовентрикулярному вузлі, внаслідок чого, залежно від типу аритмії, відновлюється синусовий ритм та/або частота скорочень шлуночків нормалізується. Нормальний рівень ЧСС не змінюється або незначно знижується.

Фармакокінетика.

Верапаміл швидко та майже повністю всмоктується у тонкому кишечнику. Ступінь всмоктування становить більше 90 %. Середня абсолютна біодоступність у здорових добровольців після одноразового прийому препарату становить 22 %, що пояснюється екстенсивним печінковим метаболізмом першого проходження. Біодоступність збільшується у 2 рази після багаторазового прийому.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 – 2 години після прийому дози. Період напіввиведення становить 3 – 7 годин при одноразовому прийомі та 4,5 – 12 годин – при курсовому прийомі. Зв’язування з білками плазми крові становить 90 %. Верапаміл майже повністю метаболізується, внаслідок чого утворюються різні метаболіти. Серед цих метаболітів тільки норверапаміл є фармакологічно активним.

Верапаміл та його метаболіти виводяться в основному нирками, лише 3 – 4 % виводяться у незміненому вигляді. Близько 50 % застосованої дози виводиться протягом 24 годин, 70 % виводиться 5 днів. До 16 % лікарського засобу виводиться з фекаліями. Нещодавно одержані дані свідчать, що немає різниці у фармакокінетиці верапамілу у людей зі здоровими нирками та у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності. Період напіввиведення зростає у пацієнтів з цирозом печінки завдяки низькому кліренсу та великому об'єму розподілу.

Верапаміл і норверапаміл не виводяться за допомогою гемодіалізу.

Показання
Ішемічна хвороба серця, включаючи: стабільну стенокардію напруження; нестабільну стенокардію (прогресуюча стенокардія, стенокардія спокою), вазоспастичну стенокардію (варіантна стенокардія, стенокардія Принцметала), постінфарктну стенокардію у пацієнтів без серцевої недостатності, якщо не показані b – адреноблокатори.
Аритмії: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія; тріпотіння/мерехтіння передсердь зі швидким атріовентрикулярним проведенням (за винятком синдрому Вольфа – Паркінсона – Уайта (WPW)).
Артеріальна гіпертензія.
Протипоказання
Кардіогенний шок.
Тяжкі порушення провідності: AV – блокада II і III ступеня (крім пацієнтів, яким імплантований штучний водій ритму).
Синдром слабкості синусового вузла (крім пацієнтів, яким імплантований штучний водій ритму).
Відома гіперчутливість до верапамілу або до будь – якого компонента лікарського засобу.
Серцева недостатність зі зниженням фракції викиду менше 35 % та/або тиском у легеневій артерії вище 20 мм рт. ст. (якщо тільки вторинна надшлуночкова тахікардія не піддається впливу терапії верапамілом).
Фібриляція/тріпотіння передсердь при наявності додаткових провідних шляхів (WPW - синдром та LGL - синдром). У таких пацієнтів при застосуванні верапамілу гідрохлориду є ризик розвитку шлуночкової тахіаритмії, включаючи шлуночкову фібриляцію.
Під час лікування верапамілом не застосовувати одночасно внутрішньовенно β - адреноблокатори (за винятком інтенсивної терапії).