Опис Егілок табл. 25мг №60

Склад
діюча речовина: метопролол;

1 таблетка містить метопрололу тартрату 25 мг або 50 мг, або 100 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна.

Лікарська форма
Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

25 мг: білого або майже білого кольору круглі двоопуклі таблетки з хрестоподібною розподільчою рискою та подвійним скосом («подвійний снеп») з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери «E» і номера 435 з іншого боку, без або майже без запаху;

50 мг: білого або майже білого кольору круглі двоопуклі таблетки з рискою з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери «E» і номера 434 з іншого боку, без або майже без запаху;

100 мг: білого або майже білого кольору круглі двоопуклі таблетки, з фаскою, рискою з одного боку та з гравіруванням стилізованої літери «E» і номера 432 з іншого боку, без або майже без запаху.

Таблетки можна ділити на рівні частини.

Фармакотерапевтична група
Селективні блокатори β-адренорецепторів.

Код АТХ С07А В02.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Метопролол – кардіоселективний блокатор β1-адренорецепторів. Не чинить мембраностабілізуючої дії і не має внутрішньої симпатоміметичної активності.

Він пригнічує серцеві ефекти посиленої симпатичної активності, значною мірою зменшує частоту серцевих скорочень, скоротливість серця, серцевий викид і артеріальний тиск.

При артеріальній гіпертензії метопролол знижує артеріальний тиск у пацієнтів як у положенні стоячи, так і в положенні лежачи. Тривалий антигіпертензивний ефект препарату

пов’язаний із поступовим зменшенням загального периферичного судинного опору.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією тривале застосування препарату призводить до статистично значущого зменшення маси лівого шлуночка і поліпшення діастолічної функції лівого шлуночка.

У чоловіків з легкою та помірною артеріальною гіпертензією метопролол зменшує летальність, спричинену серцево-судинними захворюваннями (насамперед частоту випадків раптового летального наслідку, інфарктів міокарда з летальним наслідком та інсультів).

Завдяки зниженню системного артеріального тиску, зменшенню частоти серцевих скорочень і скоротливості серця метопролол зменшує потребу міокарда у кисні. Зменшуючи частоту серцевих скорочень і таким чином подовжуючи тривалість діастоли, метопролол поліпшує

перфузію та оксигенацію ділянок міокарда з порушеним кровопостачанням.

Крім того, препарат зменшує частоту виникнення, тривалість і тяжкість нападів стенокардії, а також безсимптомної ішемії та підвищує переносимість фізичного навантаження.

При інфаркті міокарда метопролол знижує ризик раптового летального наслідку. Цей ефект перш за все пов’язаний із запобіганням випадків фібриляції шлуночків. Зменшення летальності спостерігається незалежно від того, чи призначали метопролол на ранній, чи на пізній стадії захворювання, а також у випадках підвищеного ризику та у пацієнтів з цукровим діабетом.

При призначенні метопрололу після інфаркту міокарда препарат зменшує можливість повторного інфаркту.

При застійній серцевій недостатності, яка розвинулася на основі дилатаційної кардіоміопатії, метопролол, призначений спочатку у низькій дозі (2 × 5 мг в день), яку потім поступово підвищували, поліпшував роботу серця, якість життя і фізичну працездатність пацієнтів; зменшував кількість повторної госпіталізації внаслідок серцевої недостатності і потребу у трансплантації серця.

При суправентрикулярній тахікардії, фібриляції передсердь і вентрикулярній екстрасистолії метопролол зменшує вентрикулярну частоту і кількість екстравентрикулярних ударів.

У терапевтичних дозах периферичний судино- і бронхозвужувальний ефект метопрололу менш виражений, ніж у неселективних β-адреноблокаторів.

Порівняно з неселективними β-адреноблокаторами, метопролол значно меншою мірою впливає на продукування інсуліну і метаболізм вуглеводів. Він лише незначною мірою змінює серцево-судинну реакцію на гіпоглікемію або подовжує тривалість гіпоглікемічного нападу.

У нетривалих клінічних дослідженнях метопролол індукував незначне підвищення рівня тригліцеридів і незначне зниження рівня вільних жирних кислот у сироватці крові. У деяких випадках спостерігалося також незначне зниження рівня Х-ЛПВЩ (холестерину ліпопротеїдів високої щільності), однак воно було меншим, ніж при застосуванні неселективних β-адреноблокаторів. Однак у тривалому клінічному дослідженні було продемонстровано істотне зниження рівня загального холестерину у сироватці крові через декілька років лікування метопрололом.

Фармакокінетика.

Метопролол швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Фармакокінетичні параметри метопрололу лінійні у діапазоні терапевтичних доз.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,5‒2 години після прийому. Після всмоктування метопролол зазнає метаболізму першого проходження. Біодоступність метопрололу становить майже 50 % після одноразового прийому і майже 70 % після повторного застосування.

Одночасний прийом їжі може збільшувати біодоступність метопрололу на 30‒40 %.

Зв’язування з білками плазми низьке, близько 5‒10 %.

Метопролол широко розподіляється у тканинах і має високий уявний об’єм розподілу (5,6 л/кг).

Метопролол метаболізується у печінці за допомогою ферментів цитохрому P450. Метаболіти не сприяють клінічному ефекту.

Період напіввиведення (t1/2) – 3,5 години у середньому (він варіює у межах 1‒9 годин).

Загальний кліренс – приблизно 1 л/хв.

Понад 95 % прийнятої дози може виявлятися в сечі, 5 % виводиться у незміненому вигляді. У деяких випадках остання величина може збільшуватися до 30 %.

У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні параметри метопрололу істотно не змінюються.

Ниркова недостатність не впливає на системну біодоступність і елімінацію метопрололу. Однак у таких випадках екскреція метаболітів зменшується. Значне накопичення метаболітів спостерігалося у тяжко хворих пацієнтів з нирковою недостатністю (рівень гломерулярної фільтрації – 5 мл/хв). Однак накопичення метаболітів не збільшує ступінь β-блокади.

Печінкова недостатність незначною мірою впливає на фармакокінетичні параметри метопрололу. Однак при тяжкому цирозі печінки та після операції на портокавальному анастомозі біодоступність метопрололу може підвищуватися, а загальний кліренс знижуватися. У пацієнтів після операції на портокавальному анастомозі загальний кліренс зменшувався приблизно до 0,3 л/хв, а площа під кривою «концентрація – час» збільшувалася приблизно у 6 разів порівняно зі здоровими особами.

Показання
Артеріальна гіпертензія.
Стенокардія (у тому числі постінфарктна).
Аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію).
Попередження серцевого летального наслідку та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда.
У складі комплексної терапії при тиреотоксикозі.
Профілактика нападів мігрені.
Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу або до інших β-блокаторів;
атріовентрикулярна блокада (АВ-блокада) II і III ступенів, синоатріальна блокада;
синдром слабкості синусового вузла;
декомпенсована серцева недостатність (набряк легенів, синдром гіпоперфузії або артеріальної гіпотензії); тривала або періодична ізотропна терапія агоністами β-рецепторів;
виражена брадикардія (частота серцевих скорочень (ЧСС) ≤ 45 за 1 хв);
кардіогенний шоковий стан;
тяжкі порушення периферичного кровообігу з болем або трофічними змінами;
артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск < 100 мм рт.ст.);
метаболічний ацидоз;
нелікована ферохромоцитома;
тривала або періодична інотропна терапія агоністами β-рецепторів;
супутня терапія інгібіторами моноамінооксидази-А;
тяжка бронхіальна астма, тяжка форма хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань;
застосування метопрололу протипоказано хворим, яким проводиться внутрішньовенне введення антагоністів кальцію типу верапамілу та дилтіазему або інших антиаритмічних препаратів (таких як дизопірамід).
Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень менше 45 уд/хв, інтервалом P–Q > 0,24 c або систолічним артеріальним тиском < 100 мм рт.ст.

Примітка. Пацієнтам з декомпенсованою серцевою недостатністю, які добре переносять інші лікарські засоби, застосування метопрололу можливе при індивідуальному титруванні дози.