Опис Тиурекс табл. 50мг №90

Склад
діюча речовина: гідрохлортіазид (hydrochlorothiazide);

1 таблетка містить: 12,5 мг або 25 мг, або 50 мг гідрохлортіазиду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), магнію стеарат.

Лікарська форма
Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 12,5 мг; по 25 мг: таблетки бежевого чи світло-бежевого кольору, круглі, плоскі, з можливими червоними вкрапленнями, з рискою з однієї сторони і гладкі з іншої сторони;

таблетки по 50 мг: таблетки бежевого чи світло-бежевого кольору, круглі, двоопуклі, з можливими червоними вкрапленнями, гладкі з обох сторін.

Фармакотерапевтична група
Сечогінні препарати з помірно вираженою активністю, група тіазидів. Прості тіазидні діуретики. Гідрохлортіазид. Код АТХ С0ЗА А03.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Гідрохлортіазид (ГХТЗ), діюча речовина лікарського засобу Тиурекс®, належить до групи бензотіадіазинових (тіазидних) діуретиків, які посилюють сечовиділення за рахунок збільшення виведення електролітів і осмотично зв’язаної з ними води. ГХТЗ інгібує реабсорбцію іонів Na+ в основному у дистальних канальцях нефронів, завдяки чому може бути виведено до 15 % відфільтрованого нирками натрію. Кількості екскретованих іонів Cl- та Na+ приблизно співпадають. ГХТЗ також посилює виведення іонів К+ за рахунок збільшення їх секреції в дистальних канальцях та збиральних трубочках нефронів.

Високі дози ГХТЗ можуть посилювати виведення бікарбонатів за рахунок пригнічення активності карбоангідрази, що супроводжується залужненням сечі. Зміна рН сечі суттєво не впливає на сечогінний та натрійуретичний ефект ГХТЗ. Швидкість клубочкової фільтрації спочатку незначно знижується. При тривалій терапії ГХТЗ може виникнути гіперкальціємія через зниження ниркової екскреції іонів Ca2+.

Артеріальна гіпертензія

У пацієнтів з гіпертонічною хворобою ГХТЗ виявляє антигіпертензивний ефект, механізм якого ще недостатньо з’ясований. Існує припущення, що вплив тіазидних діуретиків на зниження судинного тонусу обумовлений зниженням концентрації натрію в судинній стінці і, отже, зниженням реакції на норадреналін. ГХТЗ майже неефективний у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв та/або креатинін сироватки крові вище 1,8 мг/100 мл). ГХТЗ виявляє антидіуретичний ефект у пацієнтів із нирковим та АДГ-чутливим нецукровим діабетом. Залежно від прийнятої дози діуретичний ефект ГХТЗ може зберігатися протягом 10–12 годин, антигіпертензивний – до 24 годин.

Немеланомний рак шкіри (НМРШ)

Результати двох фармакоепідеміологічних досліджень, що базувалися на даних Датського національного реєстру онкологічних захворювань, продемонстрували кумулятивний дозозалежний зв’язок між ГХТЗ та виникненням базальноклітинної карциноми (БКК) і пласкоклітинної карциноми (ПКК). Одне дослідження включало популяцію із 71 533 пацієнтів із БКК і 8 629 пацієнтів з ПКК, яких порівнювали з 1 430 833 і 172 462 пацієнтами з контрольної популяції відповідно. Застосування високих доз ГХТЗ (≥50 000 мг кумулятивно) було пов’язано зі скоригованим коефіцієнтом ризику (КР) 1,29 (95 % довірчий інтервал (CI): 1,23-1,35) для БКК і 3,98 (95 % CI: 3,68-4,31) для ПКК. Чіткий кумулятивний дозозалежний зв’язок спостерігався як для БКК, так і для ПКК. Інше дослідження показало можливий зв’язок між раком губи (ПКК) і застосуванням ГХТЗ: 633 випадки раку губи (ПКК) порівнювали з 63 067 пацієнтами контрольної популяції, використовуючи стратегію випадкової вибіркової сукупності. Кумулятивний дозозалежний зв’язок був продемонстрований зі скоригованим КР 2,1 (95 % CI: 1,7-2,6), що збільшувався до КР 3,9 (3,0-4,9) для високих доз (~25 000 мг) і КР 7,7 (5,7-10,5) для найвищої кумулятивної дози (~100 000 мг) (див. розділ «Особливості застосування»).

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального прийому приблизно 80 % ГХТЗ абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Абсолютна біодоступність становить приблизно 70 %. Максимальна плазмова концентрація досягається через 2–5 годин.

Розподіл

Зв’язування ГХТЗ з білками плазми крові становить 64 %, питомий об’єм розподілу – 0,5-1,1 л/кг.

Виведення

У здорових добровольців більше 95 % ГХТЗ виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення при нормальній роботі нирок становить 6–8 годин. При порушенні функції нирок він подовжується (до 20 годин у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю).

Сечогінний ефект розвивається через 1–2 години.

Показання
Артеріальна гіпертензія.

Набряки серцевого, печінкового чи ниркового походження.

Набряки печінкового походження, найчастіше сумісно з калійзберігаючими діуретиками.

Протипоказання
Підвищена чутливість до ГХТЗ, інших тіазидів, сульфонамідів або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу.

Порушення функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв та/або креатинін сироватки крові вище 1,8 мг/100 мл).

Анурія.

Гострий гломерулонефрит.

Печінкова кома чи прекома.

Рефрактерна гіпокаліємія, гіпонатріємія або гіперкальціємія.

Гіповолемія.

Симптоматична гіперурикемія/подагра.

Артеріальна гіпертензія вагітних.