Опис Альфа Д3 Тева капс. 1мкг №30

Склад:

діюча речовина: альфакальцидол;

1 капсула міститьальфакальцидолу 0,25 мкг або 0,5 мкг, або 1,0 мкг;

допоміжні речовини: кислота лимонна, пропілгалат, вітамін Е (DL-альфа-токоферол), етанол безводний, олія арахісова, желатин, гліцерин 85 %, сорбіт (Е 420), сорбітанангідриди, маніт (Е 421), вищі поліоли, вода очищена;

заліза оксид червоний (Е 172) ― для дози 0,25 мкг;

титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172) ― для дози 0,5мкг;

титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172) ― для дози 1,0 мкг.



Лікарська форма. Капсули м’які.

Основні фізико-хімічні властивості:

Капсули по 0,25 мкг: овальні, непрозорі, червоно-коричневі, еластичні м’які желатинові капсули зі штампом чорним чорнилом «0.25» з одного боку, які містять блідо-жовтий олійний розчин.

Капсули по 0,5 мкг: овальні, непрозорі, блідо-рожеві, еластичні м’які желатинові капсули зі штампом чорним чорнилом «0.5» з одного боку, які містять прозорий блідо-жовтий олійний розчин.

Капсули по 1,0 мкг: овальні, непрозорі, від кремового до слонової кістки кольору, еластичні м’які желатинові капсули зі штампом чорним чорнилом «1.0» з одного боку, які містять блідо-жовтий олійний розчин.



Фармакотерапевтична група. Вітаміни. Препарати вітаміну D та його аналогів.Альфакальцидол. Код АТХ А11С С03.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Альфа Д3 є високоефективним активним метаболітом вітаміну D3, що регулює обмін кальцію та фосфору. Альфакальцидол (1-альфа-гідрохолекальциферол) дуже швидко трансформується у кальцитріол (1,25-дигідрохолекальциферол, D-гормон) у печінці. Кальцитріол належить до головних метаболітів холекальциферолу (вітаміну D3) у підтриманні гомеостазу кальцію та фосфору. Альфа Д3 трансформується у
1,25-дигідрохолекальциферол (D-гормон) і таким чином підвищує його рівень у крові. Це спричиняє підвищення абсорбції кальцію та фосфору у кишечнику, збільшення їх реабсорбції у нирках, підсилення мінералізації кісток, зниження рівня паратиреоїдного гормону у крові. У пацієнтів з порушенням 1-альфа-гідроксилювання у нирках, яке виникає з віком, прийом Альфа Д3 сприяє достатньому утворенню кальцитріолу, що нейтралізує дефіцит D-гормону. Альфа Д3 відновлює позитивний кальцієвий баланс, внаслідок чого знижується інтенсивність резорбції кістки, що сприяє зменшенню частоти переломів. Збільшує мінеральну щільність кістки. При курсовому застосуванні лікарського засобу спостерігається послаблення кісткового та м’язового болю, пов’язаного з порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшується координація рухів та підтримка рівноваги, збільшується сила м’язів, унаслідок чого знижується частота падінь.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо Альфа Д3 швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі крові становить від 8 до 18 годин. Початок дії ― через 6 годин, тривалість дії ― до 48 годин.

У печінці альфакальцидол швидко трансформується у кальцитріол
(1,25-дигідрохолекальциферол, D-гормон). Менша частина препарату трансформується у кістковій тканині. На відміну від природного вітаміну D3, біотрансформація препарату не відбувається у нирках, що дозволяє застосовувати його у пацієнтів з нирковою патологією.



Клінічні характеристики.

Показання.

Постменопаузальний остеопороз.

Остеопороз, пов’язаний з лікуванням глюкокортикоїдами.

Розм’якшення кісток у літньому віці (остеомаляція) як наслідок недостатнього всмоктування, наприклад у випадку мальабсорбції та постгастректомічного синдрому.

З метою суттєвого зменшення частоти падінь серед людей літнього віку.

При гіпопаратиреозі або гіпофосфатемічному (вітамін D-резистентному) рахіті/остеомаляції може бути показана додаткова терапія із застосуванням лікарського засобу Альфа Д3, якщо рівень кальцію у плазмі крові менше 2,2 ммоль/л.

Захворювання, які супроводжуються порушенням 1-альфа-гідроксилювання у нирках, що у свою чергу зумовлюють порушення метаболізму вітаміну D (наприклад: ниркова остеодистрофія зі зниженням всмоктування кальцію та рівнем кальцію у плазмі крові менше 2,2 ммоль/л (менше 8,8 мг/100 мл), яка може виникати як наслідок порушення функції нирок (із проведенням діалізу або без такого), а також на початку при стані після трансплантації нирки).



Протипоказання.

- Підвищена чутливість до альфакальцидолу, арахісу, сої або до будь-яких інших компонентів препарату;

- відома гіперчутливість до вітаміну D та прояви інтоксикації вітаміном D;

- рівень кальцію у плазмі крові вище 2,6 ммоль/л, добуток концентрацій
кальцію і фосфату у плазмі крові більший ніж 3,7 (ммоль/л)2;

- алкалоз з рівнем рН венозної крові понад 7,44 (лактат-алкалозний синдром, синдром Бернетта);

- метастатична кальцифікація;

- гіперкальціємія або гіпермагніємія;

- підвищена чутливість до аналогів вітаміну D.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При лікуванні остеопорозу Альфа Д3 можна призначати у комбінації з антирезорбтивними препаратами різних груп та естрогенами. Дія альфакальцидолу підсилюється при одночасному застосуванні естрогенів у жінок, які перебувають у періоді перименопаузи та постменопаузи.

ВітамінD та його похідні не слід застосовувати одночасно з лікарським засобом Альфа Д3 через можливість адитивної взаємодії і збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.

Гіперкальціємія може викликати аритмію у пацієнтів, які лікуютьсяпрепаратами наперстянки. Тому при одночасному застосуванні лікарського засобу Альфа Д3 і препаратів наперстянки слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів.

При одночасному застосуванніз барбітуратами, протисудомними засобами(наприклад карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн та примідон) та іншими препаратами, що активують ферменти мікросомального окислення в печінці, необхідно приймати більш високу дозу лікарського засобу Альфа Д3.

Глюкокортикоїди можуть протидіяти ефекту вітаміну D.

Оскільки жовчні кислоти мають велике значення для всмоктування альфакальцидолу, при тривалому застосуванні препаратів, що зв’язують жовчні кислоти(холестирамін, колестипол),абосукральфату і антацидів з високим вмістом алюмінію може зменшуватися всмоктування альфакальцидолу.

Альфа Д3 та антациди на основі алюмінію не можна застосовувати одночасно, інтервал між прийомом повинен становити 2 години.

Одночасне застосування лікарського засобу Альфа Д3 іантацидів або проносних засобів на основі магніюу пацієнтів, що перебувають на діалізі, потребує обережності через ризик виникнення гіпермагніємії.

При одночасному застосуванніпрепаратів кальцію, тіазидних діуретиківабо інших препаратів, що підвищують рівень кальцію в крові, підвищується ризик розвитку гіперкальціємії.

Рифампіцин та ізоніазид можуть зменшувати ефективність вітаміну D.



Особливості застосування.

Альфакальцидол не слід призначати пацієнтам із гіперкальціємією.

Лікарський засіб призначати з обережністю:

пацієнтам, схильним до гіперкальціємії, особливо пацієнтам із сечокам’яною хворобою;
пацієнтам, які одночасно застосовують серцеві глікозиди або препарати наперстянки, оскільки гіперкальціємія може спричинити аритмію у таких хворих.
Пацієнти з саркоїдозом також перебувають у групі підвищеного ризику (через можливість виникнення гіперкальціємії). Необхідно контролювати стан пацієнтів, які перебувають на діалізі, щоб виключити можливість потрапляння кальцію з діалізної рідини.

У період застосування препарату необхідно регулярно контролювати рівні кальцію і фосфатів у плазмі крові, а також проводити аналіз газового складу крові. Ці дослідження слід виконувати щотижнево або щомісячно. На початку лікування може бути необхідно виконувати ці дослідження частіше. Потрібно спостерігати за розвитком терапевтичного ефекту і при необхідності коригувати дозу альфакальцидолу, щоб уникнути розвитку гіперкальціємії і гіперкальціурії, ектопічної кальцифікації. При наявності біохімічних ознак нормалізації структури кістки (нормалізація вмісту лужної фосфатази у плазмі крові) необхідне відповідне зниження дози лікарського засобу Альфа Д3, що дозволяє уникнути розвитку гіперкальціємії. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути усунені шляхом відміни препарату і зниження вживання кальцію до нормалізації його концентрації у плазмі крові. Як правило, цей період становить 1 тиждень. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останньої дози, що застосовувалася.

Додання до раціону вітаміну D може бути шкідливим для осіб, які вже отримують його відповідну кількість із їжею та від дії сонячного світла, оскільки різниця між терапевтичною та токсичною концентрацією є дуже незначною.

Оскільки альфакальцидол є найбільш сильнодіючою формою вітаміну D, є підстави очікувати від його прийому найбільшого ризику токсичності, проте його дія є швидко оборотною в разі припинення прийому.

Альфакальцидол підвищує всмоктування кальцію та фосфатів у кишечнику, тому у пацієнтів з нирковою недостатністю слід проводити моніторинг їх плазмових концентрацій.

Слід відслідковувати клінічні прояви гіпо- або гіперкальціємії у пацієнтів літнього віку, особливо при наявності супутньої ниркової або серцевої патології.

До ранніх симптомів гіперкальціємії належать:

− поліурія;

− полідипсія;

− слабкість, головний біль, нудота, закреп;

− сухість у роті;

− біль у м’язах та кістках;

− металевий присмак у роті.

Лікарський засіб містить арахісову олію, яка у рідкісних випадках може викликати серйозні алергічні реакції.

Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати цей лікарський засіб.