Опис Аертал пор.ор.сусп.100мг пак №20

АЕРТАЛ®

(AIRTAL®)



Склад:

діюча речовина: ацеклофенак;

1 пакет порошку для оральної суспензії містить ацеклофенаку 100 мг;

допоміжні речовини: сорбіт (E 420), сахарин натрію, аспартам (E 951), кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), ароматизатор молочний, ароматизатор карамельний, ароматизатор кремовий.



Лікарська форма. Порошок для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору.



Фармакотерапевтична група.Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини. Код АТХ M01A B16.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацеклофенак - це нестероїдний засіб із протизапальним і знеболювальним ефектом. Вважається, що механізм дії цього препарату заснований на інгібуванні синтезу простагландину.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального прийому ацеклофенак швидко всмоктується, його біологічна доступність − майже 100 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 1,25-3 години після прийому. Вживання їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь.

Розподіл

Ацеклофенак значною мірою зв’язується з білками плазми (> 99,7 %). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60 % концентрації у плазмі крові. Об’єм розподілу − приблизно 30 л.

Виведення

Середній період напіввиведення становить 4-4,3 години. Кліренс становить 5 літрів за годину. Приблизно дві третини прийнятої дози виводиться із сечею, переважно у вигляді кон’югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1 % одиничної пероральної дози виводиться у незміненому вигляді.

Ацеклофенак, імовірно, метаболізується за допомогою CYP2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку, клінічна дія якого неістотна. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак були виявлені серед багатьох метаболітів.

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів літнього віку не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенаку.

У пацієнтів зі зниженою функцією печінки відзначалося повільніше виведення ацеклофенаку після прийому одноразової дози. У дослідженнях при багаторазовому прийомі 100 мг щоденно різниці у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами із цирозом печінки легкого та середнього ступеня і здоровими добровольцями не було.

У пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому одноразової дози не спостерігалося.



Клінічні характеристики.

Показання.

• Остеоартрит, ревматоїдний артрит, анкілозивний спондилоартрит та інші захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад, плечолопатковий періартрит та інші позасуглобові прояви ревматизму).

• При станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль, первинну дисменорею).



Протипоказання.

Ацеклофенак протипоказаний:

• пацієнтам із гіперчутливістю до ацеклофенаку або до будь-якого допоміжного компонента препарату (див. розділ «Склад»);

• пацієнтам, у яких ацетилсаліцилова кислота або інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) спричиняють напади астми, бронхоспазм, гострий риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, а також пацієнтам із гіперчутливістю до цих препаратів;

• пацієнтам зі шлунково-кишковою кровотечею або перфорацією виразки в анамнезі, пов’язаними з попередньою терапією НПЗЗ;

• пацієнтам із супутньою пептичною виразкою або кровотечею, у тому числі в анамнезі (два або більше окремих доведених епізоди розвитку виразки або кровотечі);

• пацієнтам із гострою кровотечею або захворюваннями, що супроводжуються кровотечею (гемофілія або порушення згортання крові);

• пацієнтам із застійною серцевою недостатністю (функціональний клас II-IV за NYHA), ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій або із цереброваскулярними порушеннями;

• пацієнтам із цереброваскулярними захворюваннями, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;

• пацієнтам з ішемічною хворобою серця, які мають стенокардію або перенесли інфаркт міокарда;

• для лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або при використанні апарату штучного кровообігу);

• пацієнтам з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю;

• у період годування груддю;

• в останній триместр вагітності;

• пацієнтам віком до 18 років.