Опис Аертал табл. 100мг №60

Склад:

діюча речовина:ацеклофенак;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою містить ацеклофенаку 100 мг;

допоміжні речовини:

ядро таблетки: гліцерол дистеарат, натрію кроскармелоза, повідон, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка: сепіфілм 752, білий (гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, титану діоксид (Е 171), макроголу стеарат).



Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:круглі двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, діаметром близько 8 мм. З одного боку таблетки гравіювання «А».



Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини. Код АТХ М01А В16.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацеклофенак - це нестероїдний засіб із протизапальним і знеболювальним ефектами. Вважається, що механізм дії цього препарату заснований на інгібуванні синтезу простагландину.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального прийому ацеклофенак швидко всмоктується, його біологічна доступність − майже 100 %. Пік концентрації у плазмі крові досягається приблизно через 1,25-3 години після прийому. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь.

Розподіл

Ацеклофенак значною мірою зв’язується з білками плазми (> 99,7 %). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60 % концентрації у плазмі крові. Об'єм розподілу − приблизно 30 л.

Виведення

Середній період напіввиведення становить 4-4,3 години. Кліренс становить 5 літрів за годину. Приблизно дві третини прийнятої дози виводиться з сечею, переважно у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1 % одиничної пероральної дози виводиться у незміненому вигляді.

Ацеклофенак, імовірно, метаболізується за допомогою CYP2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку, клінічна дія якого неістотна. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак були виявлені серед багатьох метаболітів.

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів літнього віку не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенаку.

У пацієнтів зі зниженою функцією печінки відзначалося більш повільне виведення ацеклофенаку після прийому одноразової дози. У дослідженнях при багаторазовому прийомі 100 мг щоденно різниці у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами з цирозом печінки легкого та середнього ступеня і здоровими добровольцями не було.

У пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому одноразової дози не спостерігалося.



Клінічні характеристики.

Показання.

• Остеоартрит, ревматоїдний артрит, анкілозивний спондилоартрит та інші захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад, плечолопатковий періартрит та інші позасуглобові прояви ревматизму).

• При станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль, первинну дисменорею).