Опис Амбіт таб. в/о 10мг №10

Склад:

діюча речовина: ketorolac trometamol;

1 таблетка містить кеторолаку трометамолу 10 мг;

допоміжні речовини :целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; магнію стеарат;

плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол.



Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.



Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТХ М01А В15.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Знеболювальний засіб кеторолаку трометамол – ненаркотичний аналгетик. Це нестероїдний протизапальний засіб, що проявляє сильну аналгетичну, протизапальну та слабку жарознижувальну активність. Кеторолаку трометамол інгібує синтез простагландинів та вважається аналгетиком периферичної дії. Він не має відомого впливу на опіатні рецептори. Після застосування кеторолаку трометамолу в контрольованих клінічних дослідженнях не спостерігалося явищ, які б свідчили про пригнічення дихання. Кеторолаку трометамол не спричиняє звуження зіниць.

Фармакокінетика.

Кеторолаку трометамол швидко та повністю абсорбується після перорального застосування з піковою концентрацією 0,87 мг/кг у плазмі крові через 45 хвилин після прийому разової дози 10 мг. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення з плазми крові становить у середньому 5,4 години. В осіб літнього віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. Більше 99 % кеторолаку у плазмі крові зв’язується з білками. Кеторолак дуже важко проникає у тканину мозку. Незначна його кількість може бути виявлена в грудному молоці. В організмі здорової людини метаболізується менше 50 % введеної дози. Важливими метаболітами є глюкуронід-кон'югат та 4-гідрокси-кеторолак, метаболіти яких уже фармакологічно неактивні. У людини після застосування разової або багаторазових доз фармакокінетика кеторолаку є лінійною. Стаціонарні рівні у плазмі крові досягаються через 1 добу при застосуванні 4 рази на добу. При тривалому дозуванні змін не спостерігалось. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення з плазми крові становить 4–6 годин (у середньому 5,4 години). Період напіввиведення з плазми крові зростає у пацієнтів із нирковою недостатністю та у пацієнтів літнього віку. В осіб літнього віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. Після введення разової внутрішньовенної дози об’єм розподілу становить 0,25 л/кг, період напіввиведення – 5 годин, а кліренс – 0,55 мл/хв/кг. Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів (кон’югатів та р-гідроксиметаболітів) є сеча (90 %), а решта виводиться з калом. Їжа, багата жирами та важкозасвоювана зменшує швидкість абсорбції, але не об’єм, у той час як антациди не впливають на абсорбцію кеторолаку.



Клінічні характеристики.

Показання.

Короткочасне лікування болю помірної інтенсивності, включаючи післяопераційний біль.

Максимальна тривалість лікування – 5 днів.



Протипоказання.

– Підвищена чутливість до кеторолаку чи до інших НПЗЗ або до інших компонентів лікарського засобу;

- прояви гіперчутливості, такі як бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка в анамнезі, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій);

- шлунково-кишкова кровотеча або перфорація активна або в анамнезі, що пов’язані з прийомом НПЗЗ;

- активна рецидивуюча пептична виразка/шлунково-кишкова кровотеча (два та більше епізодів) у стадії загострення або в анамнезі;

- не застосовувати як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання та після маніпуляцій на коронарних судинах у зв’язку з пригніченням агрегації тромбоцитів, що може спричиняти кровотечу;

- підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові і високий ризик кровотечі, а також у післяопереційному періоді, якщо існує високий ризик кровотечі або неповного гемостазу;

- повний або частковий синдром носових поліпів, набряк Квінке або бронхоспазм;

- одночасне лікування іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, окспентоксифіліном, пробенецидом або солями літію, антикоагулянтами, включаючи низькі дози гепарину (2500–5000 одиниць кожні 12 годин);

- порушення гемопоезу невідомої етіології;

- тяжка серцева недостатність;

- бронхіальна астма в анамнезі;

- печінкова або помірна та тяжка ниркова недостатність (рівень креатиніну в сироватці крові більше 160 мкмоль/л);

- ризик виникнення ниркової недостатності внаслідок зменшення об’єму рідини;

- гіповолемія, дегідратація;

- лікарський засіб протипоказаний у період вагітності, при переймах і пологах та у період годування груддю;

– не застосовувати дітям та підліткам віком до 16 років.