Опис Л-тироксин табл. 100мг №50

Склад:

діюча речовина:levothyroxine sodium;

1 таблетка містить левотироксину натрію 50 мкг або 100 мкг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, декстрин, натрію крохмальгліколят (тип А), гліцериди довголанцюгові парціальні.



Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

L-Тироксин 50 Берлін-Хемі: круглі, злегка опуклі таблетки від майже білого до злегка бежевого кольору, з насічкою для поділу з одного боку і тисненням «50» з іншого.

L-Тироксин 100 Берлін-Хемі: круглі, злегка опуклі таблетки від майже білого до злегка бежевого кольору, з насічкою для поділу з одного боку і тисненням «100» з іншого.

Таблетку можна розділити на рівні дози.



Фармакотерапевтична група. Тиреоїдна терапія, тиреоїдні гормони. Код АТХ Н03А А01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Синтетичний левотироксин, який знаходиться у препаратах L-Тироксин 50 Берлін-Хемі та L-Тироксин 100 Берлін-Хемі, за своєю дією ідентичний природному тиреоїдному гормону, що продукується головним чином щитовидною залозою. Розбіжностей між ендогенно утвореним та екзогенним левотироксином для організму не існує.

Фармакодинамічні ефекти.

Після часткового перетворювання в ліотиронін (Т3), переважно у печінці та нирках, та переходу у клітини організму характерні ефекти тиреоїдних гормонів спостерігаються на розвитку, рості та обміні речовин через активацію Т3-рецепторів.

Клінічна ефективність та безпека.

Заміщення тиреоїдних гормонів призводить до нормалізації процесів метаболізму. Наприклад, прийом левотироксину веде до значного зниження підвищеного рівня холестерину, зумовленого гіпотиреозом.







Фармакокінетика.

Всмоктування.

Всмоктування прийнятого перорально лeвотироксину відбувається переважно у верхньому відділі тонкого кишечнику, ступінь всмоктування якого залежить головним чином від галенової форми препарату і може становити до 80 % при прийомі натще. Якщо препарат приймати разом з їжею, його всмоктування суттєво зменшується.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 2-3 години після прийому.

Дія препарату спостерігається через 3-5 діб після початку пероральної терапії.

Розподіл.

Об’єм розподілу становить приблизно 10-12 л. Левотироксин зв’язується зі специфічними білками плазми приблизно на 99,97 %. Зв’язок білків з гормонами не є ковалентним, таким чином, має місце постійний і дуже швидкий обмін між вільним та зв’язаним гормоном.

Виведення.

Метаболічний кліренс для левотироксину становить приблизно 1,2 л плазми на добу. Розщеплення відбувається головним чином у печінці, нирках, головному мозку та м’язах. Метаболіти виводяться з сечею та калом. Період напіввиведення препарату становить приблизно 7 днів; при гіпертиреозі цей період скорочується (до 3-4 діб), а при гіпотиреозі - подовжується (приблизно до 9-10 діб).

Вагітність і годування груддю.

Левотироксин проникає через плаценту лише в незначних кількостях. У разі прийому препарату у звичайних дозах левотироксин екскретується у грудне молоко лише в незначних кількостях.

Порушення функції нирок.

Завдяки високому рівню зв’язування з білками ні гемодіаліз, ні гемоперфузія не впливають на рівень левотироксину.



Клінічні характеристики.

Показання.

L-ТИРОКСИН 50 БЕРЛІН-ХЕМІ, L-ТИРОКСИН 100 БЕРЛІН-ХЕМІ:

- доброякісний зоб з еутиреоїдним станом функції щитовидної залози;

- профілактика рецидиву зоба після резекції зоба з еутиреоїдним станом функції щитовидної залози;

- замісна терапія при гіпотиреозі різної етіології;

- допоміжний засіб для тиреостатичної терапії гіпертиреозу після досягнення еутиреоїдного функціонального стану;

- супресивна та замісна терапія раку щитовидної залози, головним чином після тиреоїдектомії.

Для L-ТИРОКСИН 100 БЕРЛІН-ХЕМІ:

- як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоїдної супресії.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Нелікований гіпертиреоз будь-якого походження. Нелікована недостатність кори надниркових залоз. Нелікована гіпофізарна недостатність (це призводить до недостатності кори надниркових залоз, що потребує лікування). Гострий інфаркт міокарда. Гострий міокардит. Гострий панкардит.

У період вагітності одночасне застосування левотироксину і будь-якого тиреостатичного засобу протипоказане (більш детальна інформація щодо застосування у період вагітності або годування груддю наведена в розділі«Застосування у період вагітності або годування груддю»).







Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антидіабетичні засоби

Левотироксин може зменшувати цукрознижувальний ефект антидіабетичних препаратів у крові (наприклад, метформін, глімепірид, глібенкламід та інсулін). Рекомендується проводити частіший контроль рівня глюкози в крові при цукровому діабеті, особливо на початку та в кінці лікування тиреоїдними гормонами. У разі необхідності коригувати дозу цукрознижувального лікарського засобу.

Похідні кумарину

Левотироксин може посилювати дію похідних кумарину шляхом витіснення їх із ділянок зв’язування з білками плазми. Тому у випадку одночасного застосування необхідно проводити регулярний контроль показників коагуляції, а при необхідності - коригувати (зменшувати) дозу антикоагулянтних препаратів.

Іонообмінні смоли

Іонообмінні смоли, такі як холестирамін, колестипол або кальцієва та натрієва солі полістиренової сульфонової кислоти гальмують всмоктування левотироксину шляхом зв’язування тиреоїдних гормонів у шлунково-кишковому тракті; тому їх слід застосовувати через 4-5 годин після прийому L-Тироксин Берлін-Хемі.

Препарати, які зв’язують жовчні кислоти

Колесевелам зв’язує левотироксин і таким чином зменшує всмоктування левотироксину у шлунково-кишковому тракті. Жодної взаємодії не спостерігалося у випадку застосування левотироксину не менше ніж за 4 години до прийому колесевеламу. Тому L-Тироксин Берлін-Хемі слід застосовувати як мінімум за 4 години до прийому колесевеламу.

Алюмінійвмісні антацидні лікарські засоби, а також залізовмісні та кальційвмісні препарати

Всмоктування левотироксину може зменшуватися у випадку одночасного застосування алюмінійвмісних антацидних препаратів (антациди, сукральфат), залізовмісних та кальційвмісних лікарських засобів. L-Тироксин Берлін-Хемі слід застосовувати не менше ніж за 2 години до прийому даних препаратів.

Севеламер і лантану карбонат

Севеламер і лантану карбонат можуть знижувати біодоступність левотироксину (див. також розділ«Особливості застосування»).

Пропілтіоурацил, глюкокортикоїди та бета-блокатори (особливо пропранолол)

Дані речовини пригнічують перетворення тироксину (Т4) в Т3 і можуть призводити до зниження концентрації Т3 у плазмі крові.

Аміодарон та йодовані рентгеноконтрастні речовини

Через високий вміст йоду аміодарон та йодовані рентгеноконтрастні речовини можуть спричинити як гіпертиреоз, так і гіпотиреоз. Слід дотримуватися особливої обережності при вузловому зобі з можливою невизначеною автономією. Аміодарон пригнічує перетворення Т4 у Т3, внаслідок чого виникає зниження концентрації Т3 і підвищення рівнів тиреотропного гормону (ТТГ) у плазмі крові. У зв’язку з впливом аміодарону на функцію щитовидної залози може виникнути необхідність у корекції дозування препарату L-Тироксин Берлін-Хемі.

Саліцилати, дикумарол, фуросемід, клофібрат

Саліцилати (особливо у дозуванні вище 2 г на добу), дикумарол, фуросемід у високих дозах (250 мг), клофібрат та інші речовини можуть витісняти левотироксин із ділянок зв’язування з білками плазми. Це може призводити до початкового перехідного підвищення рівня вільних тиреоїдних гормонів, що призводить до зниження загального рівня тиреоїдних гормонів.

Естрогенвмісні контрацептиви, лікарські засоби для замісної гормональної терапії у період постменопаузи

Потреба у левотироксині може збільшуватися на тлі застосування естрогенвмісних контрацептивів або замісної гормональної терапії у період постменопаузи. Можливе підвищення зв’язування левотироксину, що може призводити до помилок у діагностиці та лікуванні.