Опис Медрол табл. 4мг №30

Склад:

діюча речовина:метилпреднізолон;

1 таблетка містить метилпреднізолону 4 мг або 16 мг, або 32 мг;

допоміжні речовини: таблетки, що містять 4 мг метилпреднізолону, - лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; сахароза; кальцію стеарат;

таблетки, що містять 16 мг метилпреднізолону, - лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; сахароза; кальцію стеарат; олія мінеральна;

таблетки, що містять 32 мг метилпреднізолону, - лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; сахароза; кальцію стеарат; олія мінеральна.



Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 4 мг - білі таблетки напівовальної еліптичної форми з тисненням «MEDROL 4» на одному боці та хрестоподібною насічкою на іншому;

таблетки по 16 мг - білі опуклі таблетки еліптичної форми з тисненням «MEDROL 16» на одному боці та хрестоподібною насічкою на іншому;

таблетки по 32 мг - білі опуклі таблетки еліптичної форми з хрестоподібною насічкою на одному боці та маркуванням «UPJOHN 176» на іншому.

Хрестоподібна насічка на таблетках не є функціональною та не призначена для поділу таблетки.



Фармакотерапевтична група.Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТХ H02A B04.



Фармакологічні властивості.

Метилпреднізолон - це потужний протизапальний стероїд. Він має більш виражену протизапальну активність і меншу схильність до затримки натрію та води, ніж преднізолон. Відносна активність метилпреднізолону та гідрокортизону становить щонайменше чотири до одного.

Фармакодинаміка.

Метилпреднізолон належить до групи синтетичних глюкокортикоїдів. Глюкокортикоїди проникають через клітинні мембрани і утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв’язуються з ДНК (хроматином), стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез протеїнів різних ферментів, чим і пояснюється ефект при системному застосуванні глюкокортикоїдів. Глюкокортикоїди не тільки виявляють істотний вплив на запальний процес та імунну відповідь, а також впливають на вуглеводний, білковий та жировий обмін, серцево-судинну систему, скелетні м’язи і центральну нервову систему.

Вплив на запальний процес та імунну відповідь.

Більшість показань для застосування глюкокортикоїдів обумовлені їх протизапальними, імуносупресивними і протиалергічними властивостями. Завдяки цим властивостям досягаються такі терапевтичні ефекти:

- зменшення кількості імуноактивних клітин поблизу вогнища запалення;

- зменшення вазодилатації;

- стабілізація лізосомальних мембран;

- інгібування фагоцитозу;

- зменшення продукції простагландинів і споріднених сполук.

Доза 4,4 мг метилпреднізолону ацетату (4 мг метилпреднізолону) чинить таку ж глюкокортикостероїдну (протизапальну) дію, що й 20 мг гідрокортизону. Метилпреднізолон чинить лише мінімальну мінералокортикоїдну дію (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).

Вплив на вуглеводний і білковий обмін.

Глюкокортикоїди чинять катаболічну дію відносно білків. Амінокислоти, що вивільняються, перетворюються у процесі глюконеогенезу у печінці у глюкозу і глікоген. Всмоктування глюкози у периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії і глюкозурії, особливо у хворих, схильних до цукрового діабету.

Вплив на жировий обмін.

Глюкокортикоїди чинять ліполітичну дію, що у першу чергу проявляється у тканинах кінцівок. Глюкокортикоїди також виявляють ліпогенетичну дію, що найбільш виражена у ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень. Максимальна фармакологічна активність кортикостероїдів виявляється тоді, коли пікова концентрація у плазмі крові вже пройдена, тому вважається, що переважна більшість терапевтичних ефектів препаратів обумовлена у першу чергу модифікацією активності ферментів, а не прямою дією препарату.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика метилпреднізолону є лінійною незалежно від способу застосування.

Всмоктування.

Метилпреднізолон швидко всмоктується, і максимальна концентрація метилпреднізолону в плазмі у здорових добровольців досягається приблизно протягом 1,5-2,3 години (залежно від дози) після перорального прийому цього лікарського засобу. Абсолютна біодоступність метилпреднізолону у здорових добровольців після перорального застосування в цілому висока (82-89 %).

Розподіл.

Метилпреднізолон широко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр і виділяється в грудне молоко. Уявний об’єм розподілу метилпреднізолону становить приблизно 1,4 л/кг. Зв’язування метилпреднізолону з білками плазми у людини становить приблизно 77 %.

Метаболізм.

В організмі людини метилпреднізолон метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Основними метаболітами є 20-α-гідроксиметилпреднізолон і 20-β-гідроксиметилпреднізолон. Його метаболізм у печінці відбувається переважно за участю ферменту CYP3A4 (для переліку лікарських взаємодій, які базуються на метаболізмі, опосередкованому ферментами CYP3A, див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Метилпреднізолон, подібно багатьом субстратам CYP3A4, може також бути субстратом для транспортного білка Р-глікопротеїну родини АТФ-зв’язуючих касет (ABC), що впливає на його розподіл в тканинах і взаємодію з іншими лікарськими засобами.

Виведення.

Середній період напіввиведення метилпреднізолону становить від 1,8 до 5,2 години. Загальний кліренс - близько 5-6 мл/хв/кг.

Пацієнтам з нирковою недостатністю коригування дози не потрібне. Метилпреднізолон виводиться шляхом гемодіалізу.



Клінічні характеристики.

Показання.

Ендокринні захворювання.

Первинна і вторинна недостатність коркового шару надниркових залоз (при цьому препаратами першого ряду є гідрокортизон або кортизон; у разі необхідності синтетичні аналоги можна застосовувати у поєднанні з мінералокортикоїдами; одночасне застосування мінералокортикоїдів особливо важливе для лікування дітей раннього віку).

Вроджена гіперплазія надниркових залоз.

Негнійний тиреоїдит.

Гіперкальціємія при злоякісних пухлинах.

Неендокринні захворювання.

1. Ревматичні захворювання.

Як додаткова терапія для короткочасного застосування (для виведення хворого із гострого стану або при загостренні процесу) при таких захворюваннях:

· псоріатичний артрит;

· ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може бути потрібною підтримуюча терапія низькими дозами);

· анкілозуючий спондиліт;

· гострий і підгострий бурсит;

· гострий неспецифічний тендосиновіт;

· гострий подагричний артрит;

· посттравматичний остеоартрит;

· синовіт при остеоартриті;

· епікондиліт.

2. Колагенози.

У період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія при таких захворюваннях:

· системний червоний вовчак;

· системний дерматоміозит (поліміозит);

· гострий ревмокардит;

· ревматична поліміалгія при гігантоклітинному артеріїті.

3. Шкірні захворювання.

· Пухирчатка;

· бульозний герпетиформний дерматит;

· тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса - Джонсона);

· ексфоліативний дерматит;

· фунгоїдний мікоз;

· тяжкий псоріаз;

· тяжкий себорейний дерматит.

4. Алергічні стани.

Для лікування нижчезазначених тяжких та інвалідизуючих алергічних станів у разі неефективності стандартного лікування:

· сезонний або цілорічний алергічний риніт;

· сироваткова хвороба;

· бронхіальна астма;

· реакції гіперчутливості до лікарських засобів;

· контактний дерматит;

· атопічний дерматит.

5. Захворювання очей.

Тяжкі гострі і хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей та придаткового апарату, такі як:

· алергічні крайові виразки рогівки;

· ураження очей, спричиненеHerpes zoster;

· запалення переднього відділу ока;

· дифузний задній увеїт та хоріоїдит;

· симпатична офтальмія;

· алергічний кон’юнктивіт;

· кератит;

· хоріоретиніт;

· неврит зорового нерва;

· ірит та іридоцикліт.

6. Захворювання органів дихання.

· Симптоматичний саркоїдоз;

· синдром Лефлера, що не піддається терапії іншими методами;

· бериліоз;

· фульмінантний або дисемінований легеневий туберкульоз (застосовується у комбінації з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією);

· аспіраційний пневмоніт.

7.Гематологічні захворювання.

· Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих;

· вторинна тромбоцитопенія у дорослих;

· набута (аутоімунна) гемолітична анемія;

· еритробластопенія (еритроцитарна анемія);

· вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія.

8. Онкологічні захворювання.

Як паліативна терапія при таких захворюваннях:

· лейкози і лімфоми у дорослих;

· гострий лейкоз у дітей.

9. Набряковий синдром.

Для індукції діурезу або усунення протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії, ідіопатичного типу або зумовленому системним червоним вовчаком.

10. Захворювання травного тракту.

Для виведення хворого з критичного стану при таких захворюваннях:

· виразковий коліт;

· хвороба Крона.

11. Захворювання нервової системи.

· Розсіяний склероз у фазі загострення;

· набряк мозку, спричинений пухлиною мозку.

12. Захворювання інших органів і систем.

· Туберкульозний менінгіт з субарахноїдальним блоком або при загрозі розвитку блока, у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією;

· трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда.

13. Трансплантація органів.



Протипоказання.

- Системні грибкові інфекції.

- Системні інфекції у тих випадках, коли специфічна протимікробна терапія не призначена.

- Гіперчутливість до метилпреднізолону або до компонентів препарату, зазначених у розділі «Склад».

Введення живих або живих ослаблених вакцин протипоказане пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів.