Опис Метипред табл. 16мг №30

Склад:

діюча речовина:метилпреднізолон;

1 таблетка містить метилпреднізолону 4 мг або 16 мг;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, желатин, магнію стеарат, тальк.



Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 4 мг:білі або майже білі, круглі, пласкі таблетки зі скошеними краями і рискою з одного боку;

таблетки по 16 мг: білі або майже білі, круглі, пласкі таблетки зі скошеними краями і рискою та написом «ORN 346» з одного боку.

Таблетки можна розділити на рівні дози.



Фармакотерапевтична група.Кортикостероїди для системного застосування.

Код АТХ Н02А В04.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Ефект метилпреднізолону, як і інших глюкокортикоїдів, реалізується через взаємодію зі стероїдними рецепторами в цитоплазмі. Cтероїдрецепторний комплекс транспортується в ядро клітини, з’єднується з ДНК і змінює транскрипцію генів для більшості білків. Глюкокортикоїди пригнічують синтез багатьох білків, різних ферментів, що спричиняють деструкцію суглобів (при ревматоїдному артриті), а також цитокінів, які відіграють важливу роль в імунних і запальних реакціях. Індукують синтез ліпокортину - ключового білка нейроендокринної взаємодії глюкокортикоїдів, що призводить до зменшення запальної та імунної відповіді.

Глюкокортикоїди, включаючи метилпреднізолон, пригнічують або перешкоджають розвитку тканинної відповіді на різноманітні теплові, механічні, хімічні, інфекційні та імунологічні агенти. Таким чином, глюкокортикоїди діють симптоматично, зменшуючи симптоми захворювання без впливу на причину. Метилпреднізолон - це потужний протизапальний стероїд. Його протизапальний ефект набагато сильніший, ніж у преднізолону. Застосування метилпреднізолону призводить до меншої затримки натрію та рідини в організмі, ніж при застосуванні преднізолону. Протизапальний ефект метилпреднізолону як мінімум у 4 рази перевищує ефективність гідрокортизону (обчислено на підставі зниження кількості еозинофілів).

Ендокринні ефекти метилпреднізолону полягають у пригніченні секреції адренокортикотропного гормону, інгібуванні продукування ендогенного кортизолу, при тривалому застосуванні він спричинює часткову атрофію кори надниркових залоз. Разова доза 40 мг метилпреднізолону інгібує секрецію кортикотропіну протягом близько 36 годин. Впливає на метаболізм кальцію, вітаміну D, вуглеводний, білковий і ліпідний обмін, тому у пацієнтів, які приймають метилпреднізолон, може спостерігатися збільшення рівня глюкози в крові, зменшення щільності кісткової тканини, м’'язова атрофія і дисліпідемія. Глюкокортикоїди також підвищують кров’яний тиск, модулюють поведінку і настрій. Метилпреднізолон практично не має мінералокортикоїдної активності.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика метилпреднізолону є лінійною незалежно від способу застосування.

Всмоктування.

Біодоступність перорального метилпреднізолону звичайно становить більше 80 %, але може знижуватись до 60 % у разі застосування великих доз. При пероральному прийомі метилпреднізолону пік концентрації в сироватці крові спостерігається через 1-2 години.

Розподіл.

Метилпреднізолон широко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр і виділяється в грудне молоко. Зв’язування метилпреднізолону з білками плазми у людини становить приблизно 77 %.

Метаболізм.

В організмі людини метилпреднізолон метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Метаболізм у печінці відбувається переважно за участю ферменту CYP3A4.

Виведення.

Середній період напіввиведення метилпреднізолону становить від 1,8 до 5,2 години. Уявний об’єм розподілу метилпреднізолону становить приблизно 1,4 мл/кг. Загальний кліренс - близько 5-6 мл/хв/кг. Тривалість протизапального ефекту становить 18-36 годин. Приблизно 5 % препарату виводиться з організму із сечею.



Клінічні характеристики.

Показання.

Ендокринні захворювання.

Первинна і вторинна недостатність кори надниркових залоз (при цьому препаратами першого ряду є гідрокортизон або кортизон; за необхідності синтетичні аналоги можна застосовувати у поєднанні з мінералокортикоїдами; одночасне застосування мінералокортикоїдів особливо важливе для лікування дітей).

Уроджена гіперплазія надниркових залоз.

Негнійний тиреоїдит.

Гіперкальціємія при онкологічних захворюваннях.

Неендокринні захворювання.

Ревматичні захворювання.

Як додаткова терапія для короткочасного застосування (для виведення хворого із гострого стану або при загостренні процесу) при таких захворюваннях:

· псоріатичний артрит;

· ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може бути потрібною підтримуюча терапія низькими дозами);

· анкілозуючий спондиліт;

· гострий і підгострий бурсит;

· гострий неспецифічний тендосиновіт;

· гострий подагричний артрит;

· посттравматичний остеоартроз;

· синовіт при остеоартрозі;

· епікондиліт.

Колагенози.

У період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія при таких захворюваннях:

· системний червоний вовчак;

· системний дерматоміозит (поліміозит);

· гострий ревмокардит;

· ревматична поліміалгія при гігантоклітинному артеріїті.

Шкірні захворювання.

· Пухирчатка;

· бульозний герпетиформний дерматит;

· тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса - Джонсона);

· ексфоліативний дерматит;

· грибоподібний мікоз;

· тяжкий псоріаз;

· тяжкий себорейний дерматит.

Алергічні стани.

Для лікування нижчезазначених тяжких та алергічних станів у разі неефективності стандартного лікування:

· сезонний або цілорічний алергічний риніт;

· сироваткова хвороба;

· бронхіальна астма;

· медикаментозна алергія;

· контактний дерматит;

· атопічний дерматит.

Захворювання очей.

Тяжкі гострі і хронічні алергічні й запальні процеси з ураженням очей, такі як:

· алергічні крайові виразки рогівки;

· ураження очей, спричиненеHerpes zoster;

· запалення переднього сегмента ока;

· дифузний задній увеїт та хоріоїдит;

· симпатична офтальмія;

· алергічний кон’юнктивіт;

· кератит;

· хоріоретиніт;

· неврит зорового нерва;

· ірит та іридоцикліт.

Захворювання органів дихання.

· Симптоматичний саркоїдоз;

· синдром Лефлера, який не піддається терапії іншими методами;

· бериліоз;

· фульмінантний або дисемінований легеневий туберкульоз (застосовується у комбінації з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією);

· аспіраційний пневмоніт.

Гематологічні захворювання.

· Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих;

· вторинна тромбоцитопенія у дорослих;

· набута (аутоімунна) гемолітична анемія;

· еритробластопенія (еритроцитарна анемія);

· уроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія.

Онкологічні захворювання.

Як паліативна терапія при таких захворюваннях:

· лейкози і лімфоми у дорослих;

· гострий лейкоз у дітей.

Набряковий синдром.

Для індукції діурезу або лікування протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії, ідіопатичного типу або спричиненої системним червоним вовчаком.

Захворювання травного тракту.

Для виведення хворого із критичного стану при таких захворюваннях:

· виразковий коліт;

· регіонарний ентерит (хвороба Крона).



Захворювання нервової системи.

· Розсіяний склероз у фазі загострення;

· набряк мозку, спричинений пухлиною мозку.

Захворювання інших органів і систем.

· Туберкульозний менінгіт з субарахноїдальним блоком або при загрозі розвитку блока, у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією;

· трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда.

Трансплантація органів.



Протипоказання.

Туберкульоз та інші гострі чи хронічні бактеріальні або вірусні інфекції при недостатній антибіотико- і хіміотерапії, системні грибкові інфекції.

Підвищена чутливість до метилпреднізолону або до допоміжних речовин.

Введення живих або живих ослаблених вакцин протипоказане пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів.