Опис Тірозол табл. 5мг №50

Склад:

діюча речовина:тіамазол;

1 таблетка містить тіамазолу 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза порошкоподібна; тальк; гіпромелоза 2910/15; магнію стеарат VS; натрію крохмальгліколят (тип С); кремнію діоксид колоїдний безводний;

плівкова оболонка для таблеток 5 мг: диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид Е 171, заліза оксиджовтий Е 172, гіпромелоза 2910/15;

плівкова оболонка для таблеток 10 мг: диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид Е 171, заліза оксиджовтий Е 172, гіпромелоза 2910/15; заліза оксид червоний Е 172.



Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг: світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою для поділу з обох боків;

таблетки по 10 мг: сіро-помаранчевого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою для поділу з обох боків.



Фармакотерапевтична група.Антитиреоїдні засоби. Сірковмісні похідні імідазолу. Код ATХ Н03В В02.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіамазол залежно від його дозування інгібує включення йоду в тирозин, а отже, інгібує неосинтез гормонів щитовидної залози. Ця властивість дає змогу проводити симптоматичне лікування гіпертиреозу незалежно від його етіології. Чи впливає тіамазол, окрім цього, на природний перебіг захворювання при імунологічно зумовленій формі гіпертиреозу (хворобі Грейвса), тобто чи пригнічує він імунопатогенетичний процес, що лежить в основі захворювання, на сьогодні не визначено.

Тіамазол не впливає на секрецію попередньо синтезованих тиреоїдних гормонів, цим пояснюється в окремих випадках різна тривалість латентного періоду дії препарату











до нормалізації концентрації тироксину і трийодтироніну в сироватці крові, а внаслідок цього – до поліпшення клінічної картини. Препарат не впливає також на гіпертиреоз, який розвинувся внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті).

Фармакокінетика.

Тіамазол швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 0,4–1,2 години. Зв'язується з білками плазми крові дуже незначною мірою. Тіамазол накопичується у щитовидній залозі та повільно метаболізується у ній. Незважаючи на коливання рівнів сироватки крові, накопичення тіамазолу в щитовидній залозі все ще призводить до утворення плато концентрації, внаслідок чого тривалість дії зберігається протягом приблизно 24 годин після прийому разової дози препарату. Згідно з останніми даними кінетика метаболізму тіамазолу не залежить від функції щитовидної залози. Період напіввиведення препарату становить близько 3–6 годин. У пацієнтів з печінковою недостатністю він більш тривалий. Тіамазол виводиться з сечею та жовчю, незначною мірою – з фекаліями, що свідчить про ентерогепатичну циркуляцію. Виводиться з сечею (70 % протягом 24 годин). Лише невелика кількість тіамазолу екскретується у незміненому вигляді. Досвід щодо фармакологічної активності метаболітів на сьогодні відсутній. Доступні обмежені дані щодо фармакокінетики тіамазолу у хворих з порушеннями функції нирок та печінки (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Відсутні дані щодо повторного застосування дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).



Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гіпертиреозу, включаючи:

– консервативне лікування гіпертиреозу, особливо з відсутнім або малих розмірів зобом;

– підготовку до хірургічного лікування при всіх формах гіпертиреозу;

– підготовку до лікування радіоактивним йодом, особливо пацієнтів з тяжкою формою гіпертиреозу;

– проміжну терапію після лікування радіоактивним йодом;

– профілактичне лікування пацієнтів з субклінічною формою гіпертиреозу, автономними аденомами або тиреотоксикозом в анамнезі, які потребують впливу йоду (наприклад, діагностика із застосуванням йодовмісних контрастних препаратів).



Протипоказання.

– Гіперчутливість до тіамазолу, інших похідних тіонамідів або до будь-якого компонента препарату.

– Помірні та тяжкі порушення кількісного складу крові (гранулоцитопенія).

– Холестаз перед початком лікування, не спричинений тиреотоксикозом.

– Ураження кісткового мозку при проведеній раніше терапії тіамазолом або карбімазолом.

Сумісна терапія препаратом Тирозол та тиреоїдними гормонами у період вагітності протипоказана (див. розділ«Застосування у період вагітності або годування груддю»).