Опис Мікстард 30НМ Пенфіл 100МО 3мл карт №5

Склад:

діюча речовина: інсулін людський (рДНК);

1 мл суспензії для ін’єкцій містить 100 МО інсуліну людського біосинтетичного (рекомбінантна ДНК одержана з Saccharomyces cerevisiae);

одна МО (міжнародна одиниця) дорівнює 0,035 мг безводного людського інсуліну;

Мікстард® 30 НМ Пенфіл® - суміш розчинного інсуліну та ізофан-інсуліну (НПХ); містить 30 % розчинного інсуліну та 70 % ізофан-інсуліну;

допоміжні речовини:цинку хлорид; гліцерин; метакрезол; фенол; натрію гідрофосфат, дигідрат; натрію гідроксид; кислота хлористоводнева розведена; протаміну сульфат; вода для ін’єкцій.



Лікарська форма. Суспензія для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:каламутна, біла водна суспензія.



Фармакотерапевтична група.Антидіабетичні препарати. Інсуліни та аналоги для ін’єкцій середньої та тривалої дії у комбінації з інсулінами короткої дії, інсулін людський.

Код АТХ А10А D01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цукрознижувальний ефект інсуліну полягає в сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторами м’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки.

Мікстард® 30 НМ Пенфіл® є інсуліном, що має дві складові.

У середньому профіль дії після підшкірної ін’єкції такий:

початок дії - протягом 1,5 години;

максимальний ефект - від 2 до 8 годин;

тривалість дії - приблизно 24 години.

Фармакокінетика.

Період напіввиведення інсуліну з крові становить кілька хвилин, тому профіль дії препарату інсуліну обумовлений виключно характеристиками його абсорбції. Цей процес залежить від ряду факторів (наприклад від дози інсуліну, способу і місця ін’єкції, товщини підшкірної клітковини, типу діабету), що зумовлює значну варіабельність ефекту препарату інсуліна як у одного, так і в різних хворих.

Абсорбція.Профіль всмоктування визначається тим, що цей інсулін є сумішшю інсулінів, що характеризуються швидким та подовженим всмоктуванням. Пік концентрації в плазмі інсуліну короткої дії настає протягом 1,5-2,5 години після підшкірної ін’єкції.

Розподіл.Значного зв'язування інсуліну з білками плазми крові, за винятком циркулюючих антитіл до нього (при їхній наявності), виявлено не було.

Метаболізм.Людський інсулін розщеплюється інсуліновими протеазами чи
інсуліндеградуючими ферментами і, можливо, протеїндисульфідізомеразою. Виявлено ряд ділянок, на яких відбуваються розриви (гідроліз) молекули людського інсуліну. Жоден з метаболітів, що утворилися після гідролізу, не має біологічної активності.

Елімінація.Тривалість напіввиведення інсуліну визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної клітковини. От чому тривалість напіввиведення (t½) вказує на швидкість всмоктування, а не елімінації (як такої) інсуліну з плазми крові (t½ інсуліну з кровотоку становить усього кілька хвилин). За даними проведених досліджень, t½ становить 5-10 годин.

Експериментальні дослідження безпеки

Експериментальними дослідженнями (токсичність повторного введення препарату, генотоксичність, канцерогенність, токсичний вплив на репродуктивну функцію) також не було виявлено будь-якої небезпеки введення препарату Мікстард® 30 НМ Пенфіл® людині.



Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування цукрового діабету.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до людського інсуліну або до будь-якого інгредієнта препарату. Гіпоглікемія.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Як відомо, ряд лікарських засобів впливає на обмін глюкози.

Лікарські засоби, які можуть знижувати потребу в інсуліні

Пероральні цукрознижувальні засоби (ПЦЗ), інгібітори моноаміноксидази (МАО), неселективні b-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), саліцилати, анаболічні стероїди та сульфаніламіди.

Лікарські засоби, які можуть підвищувати потребу в інсуліні

- Пероральні контрацептиви, тіазиди, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони, симпатоміметики і даназол;

- b-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії та сповільнювати відновлення після гіпоглікемії;

- октреотид/ланреотид може як знижувати, так і підвищувати потребу в інсуліні;

- алкоголь може посилювати і подовжувати тривалість гіпоглікемічного ефекту інсуліну.



Особливості застосування.

Спостереження

З метою покращення спостереження за біологічними лікарськими засобами, назва та номер серії препарату, що вводиться, повинен бути чітко зазначений.



Перед подорожуванням зі зміною часових поясів хворим слід отримати консультацію лікаря, оскільки при цьому змінюється графік ін’єкцій інсуліну і прийому їжі.

Гіперглікемія



Неадекватне дозування або припинення лікування (особливо при діабеті І типу) може призвести догіперглікемії та діабетичного кетоацидозу. Зазвичай перші симптоми гіперглікемії розвиваються поступово, протягом кількох годин або діб. Вони включають відчуття спраги, часте сечовипускання, нудоту, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, а також запах ацетону у повітрі, що видихається.

При діабеті І типу гіперглікемія, що не лікується, призводить до діабетичного кетоацидозу, який потенційно є смертельно небезпечним.

Гіпоглікемія

Гіпоглікеміяможе виникнути, якщо доза інсуліну занадто висока по відношенню до потреби в інсуліні. У разі гіпоглікемії або підозри на гіпоглікемію препарат не вводити.

Пропуск прийому їжі або непередбачене підвищене фізичне навантаження можуть призвести до появи гіпоглікемії.

Хворі, у яких істотно поліпшився контроль рівня глюкози в крові завдяки інтенсивній інсулінотерапії, можуть відзначити зміни звичних симптомів-провісників гіпоглікемії, про що їх слід завчасно попередити.

Звичайні симптоми-провісники можуть зникнути у пацієнтів з довготривалим діабетом.

Супутні захворювання, особливо інфекції та гарячкові стани, як правило, збільшують потребу в інсуліні. Супутні захворювання нирок, печінки або ураження надниркових залоз, гіпофіза чи щитоподібної залози можуть призвести до необхідності зміни дози інсуліну.

Коли пацієнта переводять на інший тип інсуліну, симптоми гіпоглікемії можуть змінитися або стати менш вираженими порівняно з тими, які відчував пацієнт на попередньому інсуліні.

Переведення з інших інсулінів

Переведення хворого на інший тип або вид інсуліну відбувається під суворим медичним контролем. Зміна концентрації, виду (виробника), типу, походження інсуліну (людський або аналог людського інсуліну) та/або методу виробництва (рДНК технології чи інсулін тваринного походження) може зумовити необхідність корекції дози інсуліну. Пацієнти, яких переводять на Мікстард® 30 НМ Пенфіл® з іншого типу інсуліну, можуть потребувати підвищення кількості денних ін’єкцій або зміни дозування порівняно з інсуліном, який вони звичайно застосовували. Необхідність підбору дози може виникнути як при першому введенні нового препарату, так і протягом перших кількох тижнів або місяців його застосування.

Реакції в місцях ін ’ єкцій

При застосуванні будь-якої інсулінотерапії можуть виникнути реакції в місці ін’єкції, зокрема біль, почервоніння, свербіж, кропив’янку, набряк, синці та запалення. Постійна зміна місця ін’єкції в одній ділянці може зменшити або запобігти появі цих реакцій. Реакції звичайно проходять через кілька днів або тижнів. Рідко реакції в місці ін’єкції можуть потребувати припинення лікування препаратом Мікстард® 30 НМ Пенфіл®.

Суспензії інсуліну не слід застосовувати в інсулінових насосах для тривалого підшкірного введення інсуліну.

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

Пацієнти мають пройти інструктаж щодо необхідності постійної зміни місця ін’єкції для зменшення ризику розвитку ліподистрофії та амілоїдозу шкіри. У разі здійснення ін’єкцій у місця з зазначеними реакціями існує потенційний ризик відстроченого всмоктування інсуліну та погіршення глікемічного контролю. Повідомлялося про випадки гіпоглікемії після раптової зміни такого місця ін’єкції на інше, не уражене. Рекомендовано проводити моніторинг глюкози крові після зміни місця ін’єкції з ураженого на не уражене та корекцію дози антидіабетичних лікарських засобів.

КомбінаціяМікстард® 30 НМПенфіл® з піоглітазоном

При застосуванні піоглітазонів у комбінації з інсуліном повідомлялося про випадки розвитку застійної серцевої недостатності, особливо у хворих з відповідними факторами ризику розвитку застійної серцевої недостатності. Це варто враховувати при призначенні лікування комбінацією піоглітазонів з інсуліном. При комбінованому застосуванні цих препаратів пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря щодо розвитку ознак та симптомів застійної серцевої недостатності, збільшення маси тіла та виникнення набряків. У разі будь-якого погіршення функції серця лікування піоглітазонами слід припинити.



Mікстард® 30 НМ Пенфіл® містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг), тому лікарський засіб можна вважати таким, що не містить натрію.



Уникнення випадкових помилок при введенні.

Пацієнти повинні пройти інструктаж та завжди перевіряти етикетку на упаковці інсуліну перед кожною ін’єкцією, щоб випадково не переплутати Мікстард® 30 НМ Пенфіл® з іншими препаратами інсуліну.